Nksks russia, hormoni steroizi, derivații lor și eterii

Informații succinte despre hormonii steroizi; lista principalelor esteri de steroizi și a preparatelor pe bază de steroizi; Lista derivaților hormonilor steroizi și a preparatelor pe baza acestora.







Steroizii sunt o clasă largă de substanțe care sunt derivați ai unei hidrocarburi carbociclice condensate a unui steran (ciclopentanperhidrofenantren, constând din trei inele ciclohexan și unul ciclopentan).

În funcție de structura chimică a steroizilor sunt împărțite în mai multe subgrupe: steroli (steroli), Brassinosteroids (Brassinosteroids), bufadienolides (Bufadienolides), cardenolide (cardenolide), Kukurbitatsiny (Cucurbitacins), ecdysteroids (Ecdysteroids), sapogenin (sapogeninele), alcaloizi steroidieni (Steroid Alcaloizi), Vitasteroidy (Withasteroids), acizi biliari (acizi biliari), steroizi hormonali (steroizi hormonali).

Nksks russia, hormoni steroizi, derivații lor și eterii

Cel mai faimos dintre steroizi este colesterolul (colesterolul), care este, printre altele, un precursor pentru sinteza majorității hormonilor steroizi. În corpul uman, colesterolul vine împreună cu alimentele și este, de asemenea, sintetizat în ficat și celule.

hormonii Cteroidnye - sunt (lipide) hormoni liposolubile sunt steroizi structura, dar sunt capabile să penetreze membrana celulară și care interacționează selectiv cu receptori nucleari specifici induce schimbări în aparatul genetic al celulei, care efectuează reglarea hormonală în corpul uman.

Există patru grupuri cele mai comune de hormoni steroizi: corticoizi minerali, glucocorticoizi, androgeni și estrogeni. Principalii reprezentanți ai fiecăruia dintre aceste grupuri sunt aldosteron, cortizol, testosteron și, respectiv, estradiol. În plus, un grup de progestogeni este izolat, principalul reprezentant al acestuia fiind progesteronul. In plus, hormoni steroizi cotă parte din aceste două grupe de câte cinci grupe convenționale: hormoni sexuali (progestogeni, androgeni și estrogeni) și corticosteroizi (glucocorticoizi și mineralkortikoidy).

Nksks russia, hormoni steroizi, derivații lor și eterii

Principalii hormoni steroizi ai omului și căile de sinteză a acestora

Sinteza diferitelor hormoni steroizi din colesterol este efectuată prin reacții enzimatice succesive. Principala cale de steroidogeneză care conduce la formarea de mineralocorticoizi, glucocorticoizi, androgeni și estrogeni este prezentată în figură. Prima etapă în transformarea colesterolului în pregnenolonă este o reacție care apare în toate țesuturile producătoare de steroizi. Această etapă limitează viteza de sinteză a hormonilor steroizi. Reacțiile enzimatice ulterioare de steroidogeneză apar numai în anumite țesuturi.







În corpul uman, nu există niciun mecanism care să promoveze acumularea de hormoni steroizi în celule. Numai precursorul hormonal sub formă de esteri de colesterol se acumulează în cantități semnificative în celulele producătoare de steroizi. Sintetizat în aceiași hormoni steroizi sunt scadă rapid prin membrana celulelor în fluxul sanguin și efectuarea reglarea hormonală, sunt eliminate treptat din organism (sub forma de hormoni steroizi activi au o perioadă relativ mică poluvyvoda).

Reglementarea sintezei hormonilor steroidieni se efectuează cu ajutorul hormonilor peptidici produși de hipotalamus și glanda hipofiză. Corticotropina, produsă de glanda pituitară, stimulează secreția de corticosteroizi (corticoizi minerali și glucocorticoizi). Gonadotropinele (follicotropina și luteotropina), produse de glanda pituitară anterioară, stimulează sinteza androgenilor și estrogenilor. La randul sau, gonadoliberina, produsa de hipotalamus, controleaza sinteza si eliberarea gonadotropinelor pituitare.

Generarea de peptide hormoni hipotalamusului și pituitară dependentă de concentrația de hormoni în sânge controlată și reglementată de principiul feedback. Ingestia de steroizi exogeni, la o rată mai mare decât rata de sinteză a hormonilor steroizi endogeni corespunzătoare, suprimă aproape complet producerea de hormoni de stimulare peptidici, ceea ce duce la supresia sintezei hormonilor endogeni mecanismelor respective, iar ca rezultat perturbat echilibrul hormonal general al organismului.

Eterul este un lanț de atomi de carbon, hidrogen și oxigen, care este atașat la molecula de steroizi (de obicei, locul atomului de hidrogen în poziția a 17-a), formând un eter de steroizi. Esterii steroizilor au crescut solubilitatea în grăsime și au diminuat solubilitatea în apă, ca urmare a faptului că ei rămân în organism timp îndelungat și intră încet în sânge de la locul injectării.

Un steroid cu un ester atașat la acesta este inactiv și nu poate să se lege de receptori. Activarea are loc prin clivarea steroid din ester steroid prin esteraza enzima (prin reducere cu hidrogen, pentru a forma o grupare hidroxil în poziția 17, când aerul a fost atașat la acesta), după care steroidul este capabil să interacționeze cu receptorii. Proprietățile esterului steroidic nu se schimba - după scindeze steroizi funcționează în mod normal, și este eliminată la un dependent de propria perioada de poluvyvoda (timp de înjumătățire) de steroizi este excretata rata.

De regulă, cu cât lanțul esteric este mai lung, cu atât mai puțin solubilitatea în apă a esterului steroidic, acesta începe să acționeze mai lent, dar are un timp de înjumătățire mai lung. În plus, cu cât lanțul este mai greu, cu atât este mai mare ponderea sa în greutatea totală a esterului steroidic, ceea ce înseamnă că concentrația relativă a steroidului în sine este mai mică.

Lista esterilor majori ai steroizilor

Numele eterului și timpul de înjumătățire în organism, în zile

Esteri existenți de steroizi

Testosteron Enanthate
(Enantat de testosteron)

Androtardiya, Depo-testosteron, testosteron Dura, Primoteston Depo testosteron depou, aluat, Testosteronul Prolongat, Testostoviron aluat Depo-enantioselectivă, Eparmon-Depot, Testosteron Enantat

Derivații de hormoni steroizi

Derivații de hormoni steroizi sunt obținuți prin modificări structurale în molecula steroidului luată ca bază. Astfel, steroizii cu un grad ridicat de afinitate sunt obținuți pe bază de steroid, dar cu modificarea parametrilor în direcția dorită.

Alchilarea (alchilarea) este introducerea compușilor alchilici în molecule, de exemplu metil CH3 (metilare) sau etil C2H5 (etilare). Majoritatea oral alchilată steroid 17-alfa: din poziția 17 a moleculei este atașată gruparea metil (CH3), care împiedică steroidul de dezintegrare rapidă în ficat (exercitând astfel un efect toxic asupra acestuia) prin creșterea timpului de înjumătățire a steroizilor la câteva ore.

În funcție de natura activității biologice a derivaților de hormoni steroizi sunt împărțite în trei grupe: corticoizi (corticosteroizi), androgene (steroizi anabolizanti androgen, AAC, AC) anabolizanți și hormoni steroizi estrogenici. Cu toate acestea, în organism, mulți derivați de hormoni steroizi podverezheny reacții enzimatice în țesuturile care produc steroizi și pot fi convertiți în alți hormoni steroizi, în acest caz fiind ambii prohormonii (precursori).

Diverse derivați de hormoni steroizi pot fi utilizați oral (sub formă de tablete sau capsule), sub formă de injecții intramusculare, sub formă de unguente (creme sau geluri) și prin inhalare (sub formă de spray).

Lista derivaților bazici ai hormonilor steroizi







Trimiteți-le prietenilor: