Numele internațional - femara
Compoziția și forma de eliberare.
Tabletele, întuneric filmate galbene, rotunde, ușor biconvexe, cu margini teșite, „FV“ este imprimat pe o parte, pe de altă parte - „CG“. În 1 comprimat conține letrozol - 2,5 mg.
Excipienți. lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, amidon carboximetil de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, hipromeloză, talc, Macrogol 8000, oxid de fier colorant galben (17268), dioxid de titan.
Tablete, pokr. film de acoperire, 2,5 mg: 30 buc.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Medicament antitumoral. Are efect antiestrogen selectiv inhiba aromataza (enzima de sinteza estrogenului) printr-o subunitate de legare competitivă cu specificitate ridicată a enzimei - hemului citocromului P450. Blochează sinteza estrogenilor atât în țesuturile periferice cât și în cele tumorale.
La femeile post-menopauză, estrogenii sunt formate în principal de enzima aromataza, care transformă androgenii suprarenali (în primul rând, testosteron si androstendion) la estronă și estradiol.
Doza zilnică de o doză zilnică de letrozol 0,1-5 mg duce la o scădere a concentrației de estradiol, estronă și estronă sulfat în plasmă la 75-95% din conținutul inițial. Suprimarea sintezei de estrogen este menținută pe tot parcursul tratamentului.
La aplicarea medicamentului Femara ® într-un interval al dozei la 0,1 la 5 mg sinteza tulburărilor de hormoni steroizi în glanda suprarenală nu se observă, testul de stimulare cu ACTH nu detectează sinteza aldosteronului încălcări sau cortizol. Nu este necesară numirea în mod suplimentar a glucocorticoizilor și mineralocorticoizilor.
Blocarea biosintezei estrogenilor nu duce la acumularea de androgeni, care sunt precursori de estrogeni. La pacienții care au primit modificări Femara în concentrațiile de hormon luteinizant si hormonul foliculostimulant în plasmă de sânge, au fost raportate modificări ale funcției tiroidiene, modificări ale profilului lipidelor, incidența crescută a infarctului miocardic și accident vascular cerebral.
Pe fondul tratamentului cu Femara, incidența osteoporozei este ușor crescută (6,9% față de 5,5% în grupul placebo). Cu toate acestea, incidența fracturilor osoase la pacienții care primesc preparatul de Femar®. nu diferă de cea a persoanelor sănătoase de aceeași vârstă.
Femara tratamentul adjuvant al cancerului de san incipient reduce riscul de progresie a bolii creste supravietuirea fara timp de 5 ani, reduce riscul unei alte tumori mamare.
Terapia adjuvantă prelungită a Femara reduce riscul de progresie cu 42%. Un avantaj semnificativ asupra supraviețuirii fără boală în grupul Femara a fost observat indiferent de implicarea ganglionilor limfatici. Tratamentul cu Femar® reduce mortalitatea în rândul pacienților cu afectare a ganglionilor limfatici cu 40%.
Aspirație. Letrozolul este absorbit rapid și complet din tractul digestiv (biodisponibilitatea medie este de 99,9%). Alimentarea cu alimente reduce ușor rata de absorbție. Valoarea medie Tmax a letrozolului în sânge este de 1 oră cu Femara pe stomacul gol și 2 ore când este consumată cu alimente; valoarea medie a Cmax este de 129 ± 20,3 nmol / l în condiții de repaus alimentar și 98,7 ± 18,6 nmol / l - atunci când este luat cu alimente, dar nu și gradul de absorbție variază în letrozol (evaluată prin ASC). Modificările mici ale ratei de absorbție sunt considerate ca având o importanță clinică, astfel încât letrozolul poate fi administrat indiferent de aportul alimentar.
Distribuție. Legarea de letrozol la proteinele plasmatice este de aproximativ 60% (în principal cu albumină - 55%). Concentrația de letrozol în eritrocite este de aproximativ 80% din nivelul său în plasma sanguină. Vad aparent în perioada de echilibru este de aproximativ 1,87 ± 0,47 l / kg. CSS se realizează în 2-6 săptămâni de administrarea zilnică a unei doze zilnice de 2,5 mg. Farmacocinetica este neliniară. Cumulul cu utilizare pe termen lung nu este notat.
Metabolism. Letrozolul este metabolizat în mare măsură de izoenzimele CYP3A4 și CYP2A6 pentru a forma un compus farmacologic inactiv carbinol.
Retragere. Se excretă în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, într-o măsură mai mică - prin intestin. T1 / 2 final este de 48 de ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. Parametrii farmacocinetici ai letrozolului nu depind de vârsta pacientului.
În cazul insuficienței renale, parametrii farmacocinetici nu se modifică.
La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Clasa B Child-Pugh) valoarea medie a ASC la sau peste 37%, dar rămân în intervalul de valori care au fost raportate la persoanele fără disfuncție hepatică. La pacienții cu ciroză și insuficiență severă a funcției sale (clasa C Child-Pugh) ASC a crescut cu 95%, și T1 / 2-187%. Cu toate acestea, având în vedere tolerabilitatea bună a dozelor mari de medicament (5-10 mg / zi) în aceste cazuri, nu este necesară modificarea dozei de letrozol.
Frecvente forme dependente de hormon de cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză (terapia de primă linie); stadiile incipiente ale cancerului mamar, celulele cărora au receptori pentru hormoni, la femeile aflate în postmenopauză, ca terapie adjuvantă; stadiile inițiale ale cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză după terminarea tratamentului adjuvant standard cu tamoxifen ca terapie adjuvantă extinsă; forme uzuale ale cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză (naturale sau induse artificial) care au primit anterior tratament cu antiestrogeni.
Modul de dozare și modalitatea de aplicare a femarului.
Ca terapie adjuvantă extinsă, tratamentul trebuie să dureze 5 ani (nu mai mult de 5 ani).
Dacă apar semne ale progresiei bolii, utilizarea Femara trebuie întreruptă.
La pacienții vârstnici nu este necesară corectarea dozei de Femara. La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală (CC ≥ 10 ml / min), ajustarea dozei nu este necesară. Cu toate acestea, pentru încălcările grave ale funcției hepatice (clasa C pe scala Child-Pugh), pacienții trebuie să fie sub supraveghere constantă.
Incidența reacțiilor adverse este estimată după cum urmează: foarte des (≥10%), adesea (≥1, <10%), иногда (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01, <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
De regulă, reacțiile adverse au fost ușoare sau moderate și asociate în principal cu suprimarea sintezei de estrogeni.
Din partea sistemului digestiv: adesea - greață, vărsături, indigestie, constipație, diaree; uneori - dureri abdominale, stomatită, gură uscată, activitate crescută a enzimelor hepatice.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: de multe ori - dureri de cap, amețeli, depresie; uneori - anxietate, nervozitate, iritabilitate, somnolență, insomnie, pierderi de memorie, disestezie, parestezie, hipoestezie, disfuncție gust, episoade de accidente vasculare cerebrale.
Din sistemul hemopoietic: câteodată - leucopenie.
Cu sistemul cardiovascular: uneori - palpitații, tahicardie, tromboflebita venelor superficiale și profunde, creșterea tensiunii arteriale, boală cardiacă ischemică (angină pectorală, infarct miocardic, insuficiență cardiacă), tromboembolism; rareori - embolia arterei pulmonare, tromboza arterelor, accident vascular cerebral.
Din sistemul respirator: uneori - dificultăți de respirație, tuse.
Reacțiile dermatologice: de multe ori - alopecie, transpirație crescută, erupții cutanate (inclusiv eritematoase, maculopapulare, erupții cutanate veziculoase, erupții cutanate psoriaziforme); uneori - mâncărime cutanată, piele uscată, urticarie; foarte rar - angioedem, reacții anafilactice.
Din sistemul musculoscheletic: foarte des - artralgie; frecvent - mialgie, durere osoasă, osteoporoză, fracturi osoase; uneori - artrita.
Din simțuri: câteodată - cataractă, iritație oculară, vedere încețoșată, încălcare a gustului.
Din partea sistemului urinar: uneori - urinare frecventă, infecții ale tractului urinar.
Din partea sistemului reproducător: uneori - sângerare vaginală, descărcare vaginală, uscăciune vaginală, durere la nivelul glandelor mamare.
Altele: foarte des - senzații paroxistice de căldură (bufeuri); adesea - creșterea oboselii, astenie, stare generală de rău, edem periferic, creștere în greutate, hipercolesterolemie, anorexie, creșterea poftei de mâncare; uneori - scădere în greutate, sete, hipertermie (pirexie), mucoase uscate, edem generalizat, durere în focare de tumori.
sarcinii; perioada de lactație (alăptarea); copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani; starea endocrină caracteristică perioadei de reproducere; hipersensibilitate la letrozol sau la orice altă componentă a medicamentului.
Nu există date privind utilizarea preparatului de Femar la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min. Înainte de numirea Femara, acești pacienți trebuie să cântărească cu atenție relația dintre riscul potențial și efectul așteptat al tratamentului.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării.
Medicamentul de la Femar este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. În timpul tratamentului cu Femara, luând în considerare potențialul de sarcină, femeile în perioada de postmenopauză și perimenopauză timpurie ar trebui să utilizeze metode contraceptive sigure pentru a stabili un niveluri stabile, hormon de post-menopauză.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice.
La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, în cazul unor încălcări grave ale funcției hepatice (clasa C pe scala Child-Pugh), pacienții trebuie să fie sub supraveghere constantă.
Cerere pentru încălcarea funcției renale.
La pacienții cu funcție renală insuficientă (CK ≥ 10 ml / min), ajustarea dozei nu este necesară.
Nu există date privind utilizarea Femara la pacienți cu SC mai mic de 10 ml / min. Înainte de numirea Femara, acești pacienți trebuie să cântărească cu atenție relația dintre riscul potențial și efectul așteptat al tratamentului.
Utilizarea medicamentului la copii.
Medicamentul este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Utilizarea la pacienții vârstnici.
La pacienții vârstnici nu este necesară corectarea dozei de Femara.
Instrucțiuni speciale pentru admitere.
Pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice trebuie supravegheați constant.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele. Unele dintre efectele secundare ale medicamentului, cum ar fi slăbiciunea generală și amețelile, pot afecta capacitatea de a efectua activități potențial periculoase care necesită concentrare și reacții rapide. În acest sens, ar trebui să se acorde atenție conducerii vehiculelor și a mașinilor.
În caz de admitere accidentală sau deliberată a unei doze mari de medicament, Femar ar trebui să solicite imediat asistență medicală. Nu sunt cunoscute antidoturi specifice, prin urmare întreținerea și terapia simptomatică sunt folosite pentru a trata otrăvirea. În instrucțiunile pentru Fehmara se remarcă faptul că este posibilă accelerarea retragerii medicamentului de la pacienții cu hemodializă.
Interacțiuni cu alte medicamente.
În cazul administrării concomitente de letrozol cu cimetidină și warfarină, nu se observă interacțiuni semnificative clinic.
Experiența clinică privind administrarea de letrozol în asociere cu alți agenți antitumorali nu este în prezent disponibilă.
Conform rezultatelor studiilor in vitro, letrozolul inhibă activitatea izoenzimelor citocromului P450 - 2A6 și 2C19 (acesta din urmă este moderat). Atunci când se decide importanța acestor date pentru clinică, este necesar să se ia în considerare faptul că izoenzima CYP2A6 nu joacă un rol semnificativ în metabolismul medicamentelor. Experimentele in vitro, sa demonstrat că letrozol utilizat în concentrații de 100 de ori mai mari decât valorile de echilibru în plasmă, nu are capacitatea de a inhiba semnificativ metabolizarea diazepamului (substrat pentru CYP2C19). Astfel, interacțiuni semnificative clinic cu CYP2C19 izoenzimă puțin probabilă. Cu toate acestea, ar trebui să se acorde prudență în utilizarea combinată a letrozolului și a medicamentelor metabolizate predominant cu izoenzimele de mai sus și având un indice terapeutic îngust.
Termenii părăsesc farmaciile.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare.
Utilizarea preparatului de femar numai după cum este prescris de către medic, instrucțiunea este dată pentru referință!
Articole similare
-
Cytoflavin, citoflavină - instrucțiuni de utilizare, prețuri, recenzii - cumpara 1
-
Demazol crema de ochi Instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii, descriere
Trimiteți-le prietenilor: