Tetraciclinele sunt un grup de antibiotice cu spectru larg, ale cărui structuri structurale sunt formate din patru inele cu 6 membri condensate. Aceste antibiotice sunt active împotriva unui număr mare de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative (diverse coci, patogeni porcine, holera, gangrenă gazoasă. Anthrax și colab.), Chlamydia, Leptospira, spirochete, rickettsia. Preparatele din acest grup diferă între ele în ceea ce privește rata de absorbție și excreție din corp, precum și puterea acțiunii. Având în vedere toxicitatea ridicată, aceste antibiotice ar trebui utilizate numai în cazurile de infecții deosebit de periculoase: ciumă, tularemie. bruceloză. holera. febra tifoidă etc.
Prin origine, tetraciclinele sunt împărțite în biosintetice și semisintetice. Tetraciclinele biosintetice sunt oxitetraciclina (terramicina) și tetraciclina. Antibioticele semisintetice includ: metaciclina (rondomicina), doxicicina (vibramicina), minociclina (minocina).
Mecanismul de acțiune al tetraciclinelor
Mecanismul acțiunii antimicrobiene a tetraciclinelor este asociat cu inhibarea sintezei proteinelor de către ribozomi ai bacteriilor și arată după cum urmează:
tetraciclinele împiedică legarea unui sit acceptor ARNt, complexul ribozom-ARNm ➞ blochează încorporarea de noi aminoacizi în sinteza proteinelor inhibă lanțul polipeptidic de 30-S ribozomal subunitatea ➞ efect bacteriostatic. În plus, tetraciclinele leagă metalele bivalente (Ca2 +, Mg2 +), inhibând sistemele enzimatice dependente de metal ale microorganismului.
Tetraciclinele penetrează bine prin multe bariere tisulare, inclusiv prin bariera placentară. Prin bariera hemato-encefalică, tetraciclinele merg prost. Tetracicline metabolizate în ficat și sunt excretate în urină și în bilă. Unele dintre tetraciclinele eliberate din bilă sunt reaspirate din intestinul subțire, ceea ce prelungește efectul lor.
Pentru durata de acțiune a tetraciclinelor în următoarea ordine: demeclociclina> doxiciclina> metatsiklin> oxitetraciclină> tetraciclină.
Efectele secundare ale tetraciclinelor
Tetraciclinele sunt complicații severe de leziuni hepatice (hepatotoxicitate) și rinichi (toxicitate renală) până la dezvoltarea unui proces necrotic (sindromul Fanconi). Tetraciclinele trebuie utilizat cu precauție în a doua jumătate a sarcinii și a copiilor, deoarece formarea de complexe de chelare cu Sa2⁺ duce la acumularea de antibiotic in oase si smalțului dentar cu formarea ulterioară a scheletului și a dinților hipoplazie încălcare. La copii, aceste medicamente nu numai că încalcă formarea dinților și schelet, dar, de asemenea, cauza sindromul pseudotumora cerebral, manifestat printr-o creștere pronunțată a presiunii intracraniene.
În combinație cu diureticele buclei și medicamentele ototoxice, tetraciclinele determină pierderea auzului neurosenzorial. Un alt efect nedorit al tetraciclinelor este fotosensibilizarea (sensibilitate crescuta la lumina soarelui si radiatia ultravioleta) si dermatita asociata. Este posibilă disbacterioza. Există, de asemenea, efecte iritante în tetracicline.
Reacțiile alergice la tetracicline sunt mai puțin pronunțate decât penicilinele și cefalosporinele. Capacitatea tetraciclinelor formează complecși chelatici insolubile cu cationi metalici cu sarcină multiplă trebuie luat în considerare atunci când este administrat per os (oral): componente alimentare (produse lactate, ceai, etc.) și medicamente care conțin metale (antiacide, suplimente de fier, multivitamine etc.) este redus absorbția tetraciclinelor din tractul digestiv. Cel mai puțin această lipsă de doxiciclină inerente și minociclina, absorbția care depinde puțin de conținutul tractului gastro-intestinal și că este complet și rapid.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: