Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Azitromicina este rapid absorbit din tractul digestiv, care este cauzată de rezistență într-un mediu acid și lipofilicitate. Biodisponibilitatea este de 37%. Concentrația serică maximă atinsă după 2,5-3 ore și este de 0,4 mg / l atunci când se administrează 0,5 g azitromicină. Medicamentul pătrunde bine în tractului respirator, organe și țesuturi ale tractului urogenital, in special in prostata, piele si tesuturilor moi. Concentrația de medicament în țesuturi și celule este de 10-15 ori mai mare decât în serul sanguin.
Concentrația ridicată în țesuturi și prelungit timpul de înjumătățire datorită proteinelor serice de azitromicină de legare scăzute, precum și capacitatea de a pătrunde în celule eucariote și concentrate într-un mediu cu pH scăzut care înconjoară lizozomii. Acest lucru determină, la rândul său, volumul de distribuție mare imaginar (31,1 l / kg) și clearance-ul plasmatic ridicat. Este dovedit faptul că fagocite elibera medicamentul într-un sit de infecție, în cazul în care el a eliberat. Bună penetrare a azitromicinei în celule și acumularea în fagocitele, cu care este transportat la inflamarea celulei, asistă activitatea antimicrobiană a medicamentului.
În ciuda concentrației ridicate în fagocite, azitromicina nu a afectat în mod semnificativ funcția lor. Concentrațiile bactericide în celulele de inflamatie de droguri este în decurs de 5-7 zile după ultima doză, ceea ce a permis dezvoltarea de scurtă durată (3 și 5 zile) tratamente.
Eliminarea azitromicinei din ser are loc în două etape: timp de înjumătățire de 14-20 ore, între 8 și 24 ore după dozare și 41 h - în intervalul de la 24 la 72 de ore, ceea ce permite utilizarea unui medicament o dată pe zi.
Alimentația modifică semnificativ farmacocinetica: cu 52% concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este redusă. Aproximativ 35% din azitromicină este metabolizată în ficat prin demetilare; metaboliții care formează, inactivi. Mai mult de 59% din medicament este excretat cu bilă și aproximativ 4,5% - cu urină neschimbată.
Azitromicina қorytu zholynan al mes sіңedі, ol қyshқyl ortada tұraқtylyғymen lipofildіlіgіmen zhane zhүzege Assad. Bioget Imdi 37% dintre kurzii. 0,5 g azitromitsindі іshke қabyldaғan kezde қan sarysuynda eң zhoғary kontsentratsiyaғa 2.5-3 saғattan soң zhetedі zhane 0,4 mg / l құraydy. Medicamentul Tynys zholdaryna, nesep-zhynys zholdarynyң aғzalaryna zhane tіnderіne, atap aytқanda қuyқasty bezіne, terіge zhane zhұmsaқ tіnderge zhaқsy өtedі.
Preparattyң tіnderdegі Concentrațiile de CO zhasushalardaғy zhane, қan sarysuyndaғyғa қaraғanda 10-15 zhoғary ese. Tіnderdegі Concentrațiile zhoғary de zhane CO zhartylay shyғaryluynyң ұzaқ kezeңі azitromitsinnің қan sarysuy aқuyzdarymen baylanysuynyң tөmendіgіmen, Sondalo ak-ena eukariotikalyқ zhasushalarғa zhane lizosomdar қorshap zhatқan tөmen pH ortada shoғyrlanu қabіletіmen zhүzege Asada. Bұl өz kezegіnde үlken taralu kөlemіn (31,1 l / kg) zhane zhoғary plazmalyқ klirensіn anyқtaydy. Fagotsitterdің zhұқpa ornalasқan zherge preparatty zhetkіzetіnі zhane stâlpi clorhidrici cele bosatyp shyғaratyny ayғaқtaldy.
Azitromitsinnің zhasushalarғa zhaқsy enuі zhane қabynu ұyashyқtaryna tasymaldanatyn fagotsitterge zhinaluy preparattyң mikrobtarғa қarsy belsendіlіgіnің zhәrdemіmen zhүzege Assad. Fagotsitterdegі kontsentratsiyasynyң zhoғarylyғyna қaramastan azitromicina olardyң қyzmetіne eleulі yқpalyn tigіzbeydі. Soңғy dozasyn қabyldaғannan keyіn kun 5-7 іshіnde preparare қabynu ұyashyқtarynda bakteritsidtіk kontsentratsiyalarda Boladi, ol emdeu kursynyң ұzaққa sozylmauyna (3 zhane kүndіk 5) mүmkіndіk beredі.
Azitromitsinnің қan sarysuynan shyғaryluy ekі kezeңde zhүredі: zhartylay shyғarylu kezeңі preparatty қabyldaғannan keyіn 8 zhane 24 saғat arasynda 14-20 saғatty құraydy zhane 24 saғattan 72 saғatқa deyіngі aralyқta 41 saғatty құraydy, ol preparatty tәulіgіne bir ret қoldanuғa mүmkіndіk beredі.
Ac қabyldau farmakokinetikany edәuіr өzgertedі: preparattyң қan plazmasyndaғy eң zhoғary concentrațiile de CO 52% tөmendeydі -ғa. Azitromitsinnің 35% -ғa zhuyғy bauyrda demetildenu arқyly metabolizdenedі; tүzіletіn metabolitter belsendі Emesa. Preparattyң 59% -dan kөbі өtpen bіrge zhane 4,5% -ғa zhuyғy neseppen bіrge өzgermegen kүyіnde shyғarylady.
farmacodinamie
Azitromicina este un reprezentant al unui grup de antibiotice macrolide - azalide, care are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Acesta inhibă biosinteza proteinelor de microorganisme prin legarea la subunitatea 50S-ribozomale. Activ pe un număr de bacterii gram-pozitive: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, grupări streptococi C, F și G, Staphylococcus aureus și S. epidermidis. Nici un efect asupra bacteriilor gram-pozitive rezistente la acțiunea eritromicină.
organisme eficiente relative gram negative: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae și H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis și B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae și N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Acesta acționează asupra sensibile germeni anaerobi: Slostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Mai departe, este eficient în ceea ce privește microorganismele intracelulare și altele, inclusiv: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis si C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, monocitogenes monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Azitromicina makrolidtіk antibiotikter - azalidter tobynyң өkіlі bolyp tabylady, onyң mikrobtarғa қarsy әser ETU өrіsі auқymdy. Ol ribosomanyң 50S-subbіrlіgіmen Bailanys otyryp, mikroorganizmderdің aқuyzdarynyң biosintezіn basady.
Myna gramoң bakteriyalar қataryna bіrshama belsendі: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, C, F zhane toptarynyң streptokoktary G, Staphylococcus aureus zhane S. epidermidis. Eritromitsinnің әserіne tөzіmdі gramoң bakteriyalarғa әser etpeydі. Myna gramterіs mikroorganizmderge bіrshama tiіmdі: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae zhane H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis zhane B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae N. zhane meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Myna sezіmtal anaerobtyқ mikrobtarғa әser etedі: Slostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. basқa Bұdan, zhasushaіshіlіk zhane basқa da mikroorganizmderge, sonyң іshіnde mynalarғa bіrshama tiіmdі bolyp tabylady: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatiszhәne, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, monocitogenes monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Ambalare și formă de eliberare
Tablete 250 mg
Pentru 6 sau 21 comprimate într-un pachet celular planar. Un grup de contur nr. 6 sau nr. 21, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în stat și limbile rusești într-o cutie.
Tablete 500 mg
3 comprimate într-un pachet celular planar. Un grup de contur nr. 3, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în stat și limbile rusești într-o cutie.
Tablete de 250 mg
Pіshіndі ұyashyқty қaptamada 6 Nemesu 21 tabletkadan. Pіshіndі ұyashyқty №6 №21 Nemes қaptama meditsinada қoldanyluy zhөnіnde Memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge carton қaptamada.
500 mg comprimate
Пішінді ұяшықты қаптамада 3 таблеткадан. Pіshіndі ұyashyқty №3 қaptama meditsinada қoldanyluy zhөnіnde Memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge carton қaptamada.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: