FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
drajeuri albastru, în formă de diamant, ușor biconcave, cu tăiere și margini rotunjite, cu inscripția «Pfizer» pe o față și «VGR 25" - pe de altă parte.
1 tab.
sildenafil * (sub formă de citrat) 25 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, hidrofosfat de calciu anhidru, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, înveliș de film Opadry blue și Opadry transparent.
1 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
1 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
1 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
2 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
2 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
2 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
4 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
4 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
4 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
8 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
8 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
8 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
12 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
12 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
12 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
4 buc. - sticle de polietilenă (1) - ambalaje din carton.
8 buc. - sticle de polietilenă (1) - ambalaje din carton.
12 buc. - sticle de polietilenă (1) - ambalaje din carton.
Medicamentul pentru tratamentul disfuncției erectile. Sildenafilul este un inhibitor selectiv puternic al fosfodiesterazei tip 5 cGMP (PDE5).
Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra corpului cavernos izolat, dar sporește efectul relaxant al NO pe acest țesut prin inhibarea PDE5, care este responsabilă de dezintegrarea cGMP în corpul cavernos.
Inhibarea PDE5 sub influența sildenafilului determină o creștere a nivelului de cGMP în corpul cavernos, rezultând o relaxare a mușchilor netezi și creșterea fluxului sanguin în corpul cavernos.
Utilizarea sildenafilului în dozele recomandate este ineficientă în absența stimulării sexuale.
Sildenafilul este selectiv pentru PDE5 in vitro, activitatea sa împotriva PDE5 activitate superioară față de alte izoforme cunoscute ale fosfodiesterazelor (de 10 ori - PDE6, mai mult de 80 de ori - FDE1, mai mult de 700 de ori - PDE2, PDE4, FDE7 - FDE11) .
În ceea ce privește PDE5, sildenafilul este de aproximativ 4000 de ori mai activ decât fosfodiesteraza specifică PDE3-cAMP, care este implicată în contracția miocardică.
La unii pacienți, la o oră după administrarea medicamentului la o doză de 100 mg, a fost detectată o ușoară și tranzitorie a capacității de a distinge între nuanțele de culoare (albastru / verde) prin testul Farnsworth-Munsell 100; La 2 ore după administrarea medicamentului, aceste modificări au fost absente.
Se crede că încălcarea vederii de culoare este cauzată de inhibarea PDE6, care este implicată în procesul de transmitere a luminii în retină. Sildenafilul nu afectează acuitatea vizuală, percepția contrastului, electroretinograma, presiunea intraoculară sau diametrul elevului.
După administrarea medicamentului, sildenafilul este absorbit rapid. Biodisponibilitatea absolută este de 40% (25-63%). Sildenafil in vitro la o concentrație de aproximativ 1,7 ng / ml (3,5 nM) suprimă PDE5 uman cu 50%. După o doză unică de 100 mg din medicament în Cmax este de 18 ng / ml (38 nM) și este atinsă cu repaus timp de 30-120 minute (o medie de 60 de minute).
Când se administrează sildenafil în asociere cu alimente grase, rata de absorbție scade; Tmax crește cu 60 de minute, iar Cmax scade cu o medie de 29%.
Vd de sildenafil în starea de echilibru este de 105 litri.
Sildenafilul și principalul său metabolit N-desmetil circulant sunt legate de proteinele plasmatice cu aproximativ 96%. Legarea la proteine nu depinde de concentrația totală a sildenafilului. Mai puțin de 0,0002% din doză (o medie de 188 ng) a fost detectată în sperma 90 de minute după administrarea sildenafilului.
Sildenafilul este metabolizat în principal în ficat prin acțiunea izoenzimelor microzomale CYP3A4 (cale principală) și CYP2C9.
Principalul metabolit circulant, care se formează ca urmare a N-desmetilicării sildenafilului, suferă un metabolism suplimentar.
Prin selectivitatea acțiunii asupra PDE, metabolitul este comparabil cu sildenafilul și activitatea acestuia în raport cu PDE5 in vitro este de aproximativ 50% din activitatea sildenafilului în sine.
Concentrația metabolitului în plasmă este de aproximativ 40% din cea a sildenafilului.
Metabolitul N-desmetil suferă un metabolism suplimentar; terminalul său T1 / 2 este de aproximativ 4 ore.
Clearance-ul corporal total al sildenafilului este de 41 l / oră, și T1 / 2 în faza terminală. - 5,3 ore după sildenafil oral apare sub formă de metaboliți, în principal în fecale (aproximativ 80% din doză) și într-o măsură mai mică - cu urină (aproximativ 13% din doză).
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici (cu vârsta de 65 ani și peste), clearance-ul sildenafilului este redus, iar concentrația de substanță activă liberă în plasmă este cu aproximativ 40% mai mare decât concentrația sa la pacienții tineri (18-45 ani).
Cu insuficiență renală de lumină (KK 50-80 ml / min) și mediu (KK 30-49 ml / min), parametrii farmacocinetici ai sildenafilului după administrarea orală a unei doze unice (50 mg) nu se modifică.
În insuficiența renală severă (CC ≤ 30 ml / min), clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere de aproximativ două ori a ASC (100%) și Cmax (88%), comparativ cu acei parametri în timpul funcției renale normale la pacienții din aceeași grupă de vârstă.
La pacienții cu ciroză (clasa A și B Child-Pugh) clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere a ASC (84%) și Cmax (47%), comparativ cu acei indici în funcție hepatică normală la pacienții de aceeași vârstă .
- Disfuncție erectilă, caracterizată prin incapacitatea de a realiza sau menține un penis de erecție suficient pentru un act sexual satisfăcător.
Sildenafilul este eficient numai în prezența stimulării sexuale.
Medicamentul se administrează pe cale orală.
La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
În cazul insuficienței renale de severitate ușoară și moderată (CK 30-80 ml / min), nu este necesară corecția dozei, insuficiență renală de grad sever (CC 170/100 mm Hg) sau hipotensiune arterială (BP
Articole similare
-
Osteocondroza coloanei vertebrale - tipuri de boală, tratament
-
Viroză neuronită (nevrită), simptome și tratament, consecințe, recenzii de medic
Trimiteți-le prietenilor: