Rezervă medicamente antituberculoase

Medicamentele antituberculoase redundante sunt un substitut al medicamentelor esențiale pentru stabilirea rezistenței la medicament a MBT sau pentru detectarea reacțiilor adverse inevitabile.

Aceste medicamente specifice au un efect bacteriostatic și un număr mare de reacții adverse.

Acestea includ:

etionamidă și protionamidă (preparate din grupul de tiamidă);
kanamicină și amikacină (preparate din grupul aminoglicozidic);
capreomicină (un preparat dintr-un grup de polipeptide);
cycloserine;
acidul paraaminosalicilic (PASK);
lomefloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin și moxifloxacin (preparate din grupul fluorochinolonelor).

Etionamida și protionamida sunt omologi sintetici anti-tuberculoza care suprimă sinteza peptidelor MBT și blochează sinteza acizilor micoli.

În concentrații mari încalcă sinteza proteinelor MBT. Pregătirile sunt suficient de active împotriva proliferează rapid și lent Office amplasat extra- și intracelulare rămân eficace într-un mediu acid, împiedică dezvoltarea rezistenței la alte medicamente. Consolidarea fagocitozei în centrul inflamației tuberculoase, care contribuie la resorbția acesteia. Se elimină parțial neschimbată (până la 15-20% din doză) cu urină și fecale.

Indicația pentru prescrierea medicamentelor este detectarea MBT rezistentă la medicamente pentru medicamentele principale. Utilizat în combinație cu alte preparate de rezervă.

Contraindicații sunt de sarcină, precum și posibil prematuritate, malformațiilor congenitale și sindromul Down, și de hipersensibilitate la medicamente. etionamidă Prothionamide și, de asemenea, contraindicat în timpul gastritei acute, ulcer gastric și ulcer duodenal, colita ulcerativa, ciroza, hepatita acută și alte boli hepatice în faza acută.

Înainte de numirea etionamidei și protionamidei și în cursul tratamentului, este necesar să se monitorizeze funcția ficatului, rinichilor și starea tractului digestiv.

Prothionamide sau etionamidă prescrise oral la o doză zilnică de 10 până la 20 mg / kg greutate corporală a pacientului, dar nu mai mult de 0,75, doza zilnică este divizată în două doze și administrate după masă. Produs în tablete de 0,25 g.

Kanamicină - un antibiotic cu spectru larg produs de Actinomyces kanamyceticus', are un efect bactericid asupra MBT rezistente la streptomicina, izoniazida, PAS si alte medicamente anti-tuberculoză (cu excepția capreomycin). Asociat cu 30S subunitate ribozomale membrana noy si perturba sinteza proteinelor în birou. În mod normal, kanamicina nu trece BBB, cu toate acestea, cu inflamarea meningelor concentrației CSF atinge 30-60% din cea plasmatică. Se excretă prin rinichi timp de 24-48 de ore.

Indicarea pentru numirea kanamicinei este detectarea MBT rezistentă la medicamente pentru medicamentele principale. Utilizat în combinație cu alte preparate de rezervă. Utilizarea kanamicinei pentru tratamentul altor boli infecțioase nu este recomandată.

Contraindicațiile includ intoleranță la aminoglicozide, pierderea auzului și tulburări vestibulare, precum și afectarea funcției renale și a sarcinii. Înainte de a prescrie kanamicină, audiometria și examinarea ratei de filtrare glomerulară sunt obligatorii.

Kanamycinul se administrează intramuscular o dată într-o doză zilnică de 15 mg / kg de greutate corporală a pacientului. Cu CHGHN și la vârstnici, doza zilnică este redusă la 8 mg / kg greutate corporală. Durata maximă de utilizare în tratamentul tuberculozei este de 2 luni. Produs sub formă de pulbere în sticle de 0,5 și 1,0 g.

Amikacinul este un antibiotic semisintetic, care este un derivat al kanamicinei. Amikacin are un efect bacteriostatic asupra MBT, rezistent la streptomicină, dar are rezistență încrucișată cu kanamicină.

Indicațiile și contraindicațiile sunt aceleași ca în cazul kanamicinei.
Produs în flacoane sub formă de 5% soluție injectabilă de 5 și 10 ml.

Capreomicina este un antibiotic produs de Streptomycescapreolus; are un puternic efect bacteriostatic asupra MBT și, în același timp, asupra M. bovis, M. kansasii și M. avium. Suprimarea sintezei proteinelor prin tulburarea funcției ribozomale a celulei bacteriene. Efectul medicamentului se extinde la MBT extra- și intracelular localizat, rezistent la medicamentele principale.

Indicarea pentru numirea capreomicinei este detectarea MBT rezistentă la medicamente pentru medicamentele principale. Utilizat în combinație cu alte preparate de rezervă. Utilizarea capreomicinei pentru tratamentul altor boli infecțioase nu este recomandată.

Contraindicațiile includ intoleranță la polipeptide și aminoglicozide, tulburări de auz și tulburări vestibulare, afectarea funcției renale și sarcină. Înainte de numirea capreomicinei, audiometria și examinarea ratei de filtrare glomerulară sunt obligatorii.

Capreomicina se administrează intramuscular o dată în doză zilnică de 15 mg / kg de greutate corporală a pacientului. Cu CRF și la vârstnici, doza zilnică este redusă la 8 mg / kg greutate corporală. Durata maximă de utilizare în tratamentul tuberculozei de 2-3 luni.

Produs sub formă de pulbere în flacoane de 1,0 g. Medicamentul este diluat în 2 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru injectare și se injectează adânc în mușchi.

Cycloserin este un antibiotic cu spectru larg format în timpul vieții de Streptomyces orchidaceus. Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu inhibarea sintezei componentelor peretelui celular bacterian. Cycloserine afectează slab MTBT nedistribuit, dar este eficient împotriva MBT, rezistent la medicamente antituberculoase majore.

O indicație pentru numirea cicloserinei este detectarea MBT rezistentă la medicamente pentru medicamentele principale. Utilizat în combinație cu alte preparate de rezervă. Nu se recomandă numirea cicloserinei pentru tratamentul altor boli infecțioase.

Contraindicațiile sunt hipersensibilitate la medicament, epilepsie, depresie și psihoză, insuficiență renală severă, alcoolism, sarcină.

Cycloserine se administrează pe cale orală într-o doză zilnică de 10-20 mg / kg greutate corporală a pacientului, dar nu mai mult de 0,75, doza zilnică este divizată în două doze și administrate după masă. Produs în tablete de 0,25 g.

Acidul paraaminosalicilic (PASK) este un medicament al cărui mecanism de acțiune este încă slab înțeleasă. Se crede că PAS poate inhiba sinteza acidului folic sau bloca captarea și utilizarea acidului salicilic și a transferului de fier și mikobaktina sinteza blocului.

Influențează ușor MBT localizat intracelular. PASK inhibă dezvoltarea rezistenței la izoniazid, streptomicină și alte medicamente anti-tuberculoză.

Indicarea pentru scopul PAS este detectarea MBT rezistentă la medicamente pentru medicamentele principale.
Utilizat în combinație cu alte preparate de rezervă.

Contraindicațiile destinație PAS sunt exprimate insuficiență renală și hepatică amiloidoza organelor interne, stomacului și duodenului în faza acută, mixedem, decompensare cardiacă și droguri idiosincrazie.

În tratamentul PASC, se recomandă efectuarea sistematică a monitorizării de laborator a funcției renale și hepatice.

PASK este prescris în interiorul unei doze zilnice de 9-12 g / zi, o dată sau de două ori. Eliberați în tablete de 1 g sau în granule într-un ambalaj de 4 grame.

Fluoroquinolonele au fost utilizate în clinică încă din anii 80 ai secolului XX. și sunt bine cunoscuți clinicienilor, în primul rând ca medicamente foarte active pentru tratamentul unei game largi de infecții bacteriene. Unele fluoroquinolone sunt caracterizate în experiment prin activitate bactericidă ridicată împotriva micobacteriilor și, în primul rând, împotriva MBT.

Aceasta fluorochinolone în combinație cu farmacocinetica optime (inclusiv concentrația intracelulară) și bine tolerat pentru utilizarea prelungită de către adulți sunt de un interes considerabil ca medicamente în micobacterioza chimioterapie asociere.

Cel mai important, mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor asupra celulei micobacteriilor este fundamental diferită de mecanismul de acțiune cunoscut de medicamente anti-tuberculoză, care asigură un efect bactericid și activitatea fluorochinolonelor împotriva tulpinilor sensibile și rezistente la medicamente chimioterapice.

Fluorochinolonă cu TB activă includ: ciprofloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin imoksifloksatsin. Între fluoroquinolone se remarcă rezistența totală la medicament a MBT.

Fluoroquinolonele inhibă ADN giraza (topoizomeraza II și IV) și perturba superspirilizatsii de reticulare rupe ADN, inhibă diviziunea celulară, pot determina modificări în citoplasmă și moartea microorganismelor.

Fluorochinolonele sunt larg distribuite în fluidele corpului și țesuturi, pentru a pătrunde bine în leucocite și macrofage alveolare produc concentrații mari în urină, bilă, saliva, sputa, secreții de prostată, rinichi, vezică biliară, piele, plămân, ficat. Fluorochinolonele sunt bine trec prin bariera hematoencefalică, placenta și trece în laptele matern, precum și moderată (20-50%) de proteinele plasmatice.

Indicatii pentru numirea fluoroquinolonelor in combinatie cu alte medicamente esentiale este tuberculoza nou diagnosticata, precum si rezistenta la medicamente pentru principalele medicamente in combinatie cu medicamentele de rezerva.

Contraindicații: Hipersensibilitate (inclusiv la alte fluorochinolone, chinolone), epilepsie, a funcției sistemului nervos central, cu un prag de scădere a crizelor (dupa traumatisme cerebrale traumatice, accident vascular cerebral, procese inflamatorii ale SNC), sarcina, alăptarea, copii și tineri (până la 14 ani ) vârstă.

Durata maximă a utilizării fluorochinolonilor în tratamentul tuberculozei este de 3 luni.

Ciprofloxacina se administrează pe cale orală la o doză zilnică de 1,0-1,5 g; produs în tablete de 0,2 și 0,4 g.

Lomefloxacina se administrează pe cale orală la o doză zilnică de 0,75-1,0 g; produsă în tablete de 0,4 g.

Ofloksatsin utilizat în interior și intravenos într-o doză zilnică de 0,6-
1,0 g; eliberarea în tablete de 0,2 și 0,4 g, în flacoane sub formă de soluție injectabilă de 100 și 200 ml.

Levofloxacina se utilizează în interior și intravenos într-o doză zilnică de 0,5-
1,0 g; produs în tablete de 0,25 și 0,5 g, în flacoane sub formă de soluție injectabilă de 100 și 500 ml.

Moxifloxacina se administrează pe cale orală la o doză zilnică de 400 g; produsă în tablete de 0,4 g.

Dacă fluoroquinolonele sunt puțin tolerate, doza zilnică este împărțită în două doze cu un interval de 12 ore.

Rezervă medicamente antituberculoase

Articole corelate:

Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: