L-tiroxină (levothyroxină)

Grupa farmacologică: hormoni tiroidieni; hormoni naturali sintetici ai glandei tiroide.
Acțiune farmacologică: tratamentul hipotiroidismului.






Denumirea IUPAC: acid (S) -2-amino-3- [4- (4-hidroxi-3,5diodofenoxi)
Alte denumiri: 3,5,3 # ', 5 #' - tetradiodo-L-tironina
biodisponibilitate

100%
Aplicare: oral, intravenos
Metabolism: în special în ficat, rinichi, creier și mușchi
Timp de înjumătățire: aprox. 7 zile (cu hipertiroidism 3-4 zile, cu hipotiroidism 9-10 zile)
Excreție: cu fecale și urină
Statut juridic: disponibil numai pe bază de rețetă
Formula moleculară: C15H11I4N04
Masa moleculară: 776,87 gmol-1
Punct de topire: 231-233 ° C
Solubilitate în apă: substanță ușor solubilă (0105 mg · l -1 la 25 ° C).

Levothyroxina sodică este o formă sintetică a hormonului tiroidian natural tetraiodotironină (T-4). Hormonii tiroidieni sunt responsabili pentru reglarea ratei metabolice în organism și joacă un rol vital în asimilarea proteinelor, grăsimilor și carbohidraților. Levotiroxin sodiu este utilizat în medicină pentru tratamentul hipotiroidismului, o boală caracterizată printr-un nivel necorespunzător de producție naturală a hormonilor tiroidieni. Boala are un număr de simptome, inclusiv pierderea de energie, letargie, creșterea în greutate, căderea părului și modificări ale texturii pielii. Levothyroxina sodică este considerată un medicament cu acțiune întârziată și poate dura 4-6 săptămâni pentru a obține efecte terapeutice complete. Medicamentul este tratamentul cel mai frecvent prescris pentru glanda tiroidă din lume și este considerat tratamentul standard pentru majoritatea cazurilor de hipotiroidism. Efectul levothyroxinei sodice este foarte aproape de acțiunea medicamentului popular pentru glanda tiroidă Cytomel (lyotironin sodium). Cytomel are o structura oarecum diferita si este o forma sintetica a hormonului tiroidian triiodotironina (T-3). În corpul unei persoane sănătoase există niveluri suficiente de hormoni tiroidieni T-3 și T-4. T-3 este considerată principala formă activă a hormonului tiroidian, în timp ce T4 servește în principal ca rezervă pentru T3, manifestând cea mai mare parte a activității sale metabolice prin transformarea țesuturilor periferice în T3. Se crede că T3 are o eficiență de aproximativ patru ori mai mare decât T-4 în comparație cu miligrame pe miligram. In plus, Cytomel este considerat o forma mai eficienta a medicamentului pentru tratamentul glandei tiroide, atat in activitatea sa cat si in efectele secundare. Levothyroxina sodică este folosită de mulți sportivi și culturisti pentru capacitatea sa de a stimula metabolismul și de a susține defalcarea depozitelor de grăsimi corporale. De droguri este de obicei luate cu restricția de calorii ("uscare"), atunci când utilizatorul este interesat în pierderea de grăsime sau în creșterea musculare relief. Se presupune că utilizarea medicamentelor tiroidiene poate contribui la pierderea de grăsimi cu un nivel mai ridicat de aport caloric decât ar fi posibil fără utilizarea unor astfel de medicamente. Împreună cu acești hormoni sunt folosite în mod obișnuit steroizi anabolizanți, și mulți cred că îmbunătățirea metabolismului cauzate de aceste medicamente, poate produce o creștere musculară rapidă. Cu toate acestea, eficacitatea medicamentului în acest sens nu a fost încă dovedită.

Utilizarea medicală a tiroxinei

T4, de regulă, este utilizat pentru tratamentul hipotiroidismului. Datorită capacității sale de a reduce nivelul de hormon de stimulare a tiroidei (TSH), un hormon care probabil cauzează dezvoltarea gurii, medicamentul poate fi, de asemenea, utilizat pentru a trata ruptura.







Modul de livrare

Levothyroxina sodică este cel mai adesea furnizată sub formă de tablete orale la 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 și 300 pg.

Caracteristici structurale

Levotiroxin sodic - forma sintetică a hormonului tiroidian T4. Are denumirea chimică L-3, 3 # ', 5,5 #' tetraiodotironină sare de sodiu.

Editați avertismentele

FDA cere ca toate liothyronine produsele prescrise de sodiu din Statele Unite au avut următoarea cutie neagră de avertizare „hormoni tiroidieni, inclusiv levotiroxină de sodiu, singur sau în combinație cu alți agenți terapeutici, nu trebuie utilizat pentru tratarea obezității sau pentru pierderea in greutate. La pacienții euthyroidiști, dozele din intervalul de necesități hormonale zilnice nu sunt eficiente pentru scăderea în greutate. Acceptarea unor doze mai mari pot provoca grave și chiar viața în pericol manifestările de toxicitate, în special în combinație cu amine simpatomimetice (medicamente care cauzeaza anorexie) ".

Interacțiunile medicamentoase ale tiroxinei

Unele produse și alte substanțe pot afecta, de asemenea, absorbția înlocuirii tiroxinei. Pacienții trebuie să evite administrarea calciului și a fierului timp de 4 ore, precum și produsele din soia timp de 3 ore după utilizarea medicamentului, deoarece aceasta poate reduce absorbția medicamentului. Sucul de grapefruit poate întârzia absorbția levothyroxinei, dar nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea substanței. Alte substanțe care reduc absorbția de L-tiroxină includ antiacide care conțin aluminiu și [[magneziu | magneziu]], simeticona sau sucralfat, colestiramină, colestipol, Kayexalate. Un studiu care a implicat opt ​​femei a arătat că absorbția intestinală a levotiroxinei poate fi, de asemenea, afectată de cafea. deși într-o măsură mai mică decât tărâțele. Diferitele substanțe pot provoca alte reacții adverse, care pot fi foarte grave. Ketamina poate duce la apariția hipertensiunii și a tahicardiei, precum și a antidepresivelor triciclice și tetraciclice - pentru a crește toxicitatea substanței. Pe de altă parte, litiu poate provoca hipertiroidie (dar de multe ori hipotiroidism), care afectează metabolismul iodului în glanda tiroidă în sine și, prin urmare, inhibarea levotiroxină sintetice.

Efecte secundare

Efectele secundare sunt de obicei asociate cu supradozajul și pot include cefalee, iritabilitate, nervozitate, transpirație, bătăi neregulate ale inimii, motilitate intestinală crescută sau neregularități menstruale. Supradozajul poate provoca, de asemenea, șocuri și, de asemenea, poate agrava sau provoca angină pectorală sau insuficiență cardiacă congestivă. Supradozarea cronică a levothyroxinei sodice cauzează simptome, asociate de obicei cu hipertiroidismul sau supraproducția hormonilor tiroidieni naturali în organism. Dacă apar aceste reacții adverse, doza trebuie redusă imediat sau întreruptă cu levotiroxină sodică. Supradozajul acut poate fi în pericol viața.

cerere

Pentru tratamentul hipotiroidismului la ușoară până la moderată, doza medie de substituție de levotiroxină de sodiu este de aproximativ 1,7 pg / kg / zi, adică 100-125 mg / zi pentru un adult cu o greutate de 154 lbs. La începutul terapiei, poate fi utilizată o doză terapeutică completă, cu condiția ca pacientul să nu aibă alte boli. Trebuie remarcat faptul că, datorită timpului de înjumătățire prelungit al levothyroxinei, efectul terapeutic de vârf al acestei doze este atins după 4-6 săptămâni de utilizare. Prin utilizarea (non-eticheta) pentru accelerarea procesului de ardere de grăsime în sportivi și constructori corp, astfel încât organismul a avut suficient timp pentru a se adapta la nivelurile în schimbare ale hormonului tiroidian, doza este de obicei crescută treptat. De obicei, medicamentul începe cu o doză mică de 25-50 μg și crește treptat această cantitate cu 25-50 μg în fiecare zi sau două. Doza finală este, de obicei, în intervalul 100-150 μg și rareori depășește 250 μg. Este important să ne amintim că medicamentele pentru glanda tiroidă sunt medicamente foarte puternice și au un potențial semnificativ de efecte secundare. Din motive de precauție, nu se recomandă utilizarea levothyroxinei sodice în doze mari și timp de mai mult de opt săptămâni. În plus, la sfârșitul fiecărui ciclu, este de obicei recomandată reducerea treptată a dozei. De obicei, această doză este redusă cu 25 MB în fiecare a doua sau a treia zi. Acest lucru este făcut pentru a evita schimbările bruște ale nivelurilor hormonale, care, altfel, pot provoca efecte secundare. Trebuie remarcat faptul că, datorită acțiunii lente a levothyroxinei sodice, eliminarea completă a medicamentului din organism poate dura mai multe săptămâni sau mai mult.

Analogi ai L-tiroxinei

Denumirile comerciale comune de levothyroxină includ: Eltroxin, Euthyrox, Letrox, Levaxin, L-tiroxină, Thyrax și Thyrax Duotab în Europa; Thyrox în Asia de Sud; Eutirox, Levoxyl, Synthroid și Tirosint în America, Thyrin, Thyrolar în Bangladesh. Există, de asemenea, numeroase versiuni generice ale medicamentului.

Disponibilitate:

Deși levotiroxina sodică este produsă în cantități destul de mari, nu este la fel de obișnuită pe piața neagră ca și medicamentul tiroidian mai puternic Cytomel® (Cytomel). Contrafacerile sunt rare.







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: