Un comprimat conține
substanță activă - aciclovir 200 mg, 400 mg și 800 mg,
substanțe auxiliare: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu (tip A), copovidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru
Acyclostad ®. 200 mg comprimate. tablete albe, rotunde, cu suprafață biconvexă, cu inscripția "VS 1", cu un diametru de aproximativ 10 mm.
Acyclostad ®. Tablete comprimate 400 mg: tablete albe, rotunde, cu suprafață biconvexă, cu inscripția "VS 2", cu un diametru de aproximativ 12 mm. Acyclostad ®. Tablete de 800 mg: tabletele sunt albe, alungite, cu o suprafață biconvexă, cu inscripția "VS 3" și riscul pe ambele fețe
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antivirale de uz sistemic. Nucleozide și nucleotide.
Codul ATS J05AB01
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Aciclovirul este numai parțial resorbit din tractul gastro-intestinal. Valoarea medie a concentrației plasmatice maxime după administrarea orală repetată de 200 mg, 400 mg și 800 mg aciclovir de cinci ori pe zi, la fiecare 4 ore este de 3,02 ± 0,5 pmol / l (200mg), 5,21 ± 1,32 mmol / l (400 mg) sau 8,16 ± 1,98 pmol / l (800 mg). Aceste valori sunt atinse după aproximativ 1,5 ± 0,6 ore. Concentrația de aciclovir în plasmă după 4 ore după o singură administrare orală de aciclovir constituie 1,61 ± 0,3 pmol / l (200mg), 2,59 ± 0,53 mmol / l (400 mg) sau 4,0 ± 0 72 pmol / l (800 mg). După 24 de ore după întreruperea tratamentului cu aciclovir, medicamentul este complet eliminat din organism.
La copiii cu imunosupresie la vârsta de 3 până la 11 ani după administrarea orală 400 mg de aciclovir, 300-650 mg de aciclovir / m2 suprafață corporală, de 5 ori pe zi, concentrațiile medii de vârf ale plasmei sanguine sunt de 5,7 - 15,1 μmol / l. La sugarii la vârsta de 1 până la 6 săptămâni după administrarea orală de 600 mg de suprafață aciclovir / m2 la fiecare 6 ore, concentrațiile plasmatice maxime au fost de 17,3 sau 8,6 pmol / l.
Aciclovirul penetrează în țesuturi și organe la concentrații ridicate și se excretă lent de la ele.
Volumul de distribuție este de 50 ± 8,7 l / 1,73 m 2 la adulți și 28,8 ± 9,3 l / 1,73 m 2 la nou-născuți și sugari până la 3 luni. Legarea la proteinele plasmatice a fost cuprinsă între 9 și 33%.
Cele mai mari concentrații de aciclovir sunt obținute în intestine, rinichi, ficat și plămâni și concentrații mai scăzute în mușchi, inimă, creier, ovare și testicule de animale.
Aciclovirul se acumulează în saliva, secreția vaginală, fluidul vezicular de vezicule herpetice și, de asemenea, în unele organe. Concentrația medicamentului în lichidul cefalorahidian este de 50% din concentrația din ser.
Metabolism și eliminare
La pacienții cu funcție renală normală, 62-91% aciclovir este excretat prin rinichi neschimbat și 10-15% sub formă de 9-carboximetilmetilguanină. Excreția aciclovirului se realizează atât prin filtrare glomerulară, cât și prin secreție tubulară.
La pacienții cu insuficiență renală cronică, timpul mediu de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 19,5 ore. Timpul mediu de înjumătățire în timpul hemodializei este de 5,7 ore. În timpul hemodializei, nivelul de aciclovir din plasmă scade cu aproximativ 60%. Cu o funcție renală limitată și clearance-ul creatininei de 10 ml / min / 1,73 m2, există un pericol de cumulare la o doză de 200 mg de 5 ori pe zi. De aceea, clearance-ul creatininei de mai sus arată o scădere a dozei de medicament (vezi și secțiunea "
Dozare și administrare
farmacodinamie
Aciclovir este o substanță farmacologic inactivă, care este transformat în agentul antiviral numai după penetrarea într-o celulă infectată cu virusul herpes simplex (HSV) sau virusul varicelo-zosterian (VZV). După administrarea sistemică a aciclovirului este catalizata de VZV sau HSV timidin kinaza, o enzimă care este esențială pentru replicarea virală. Pur și simplu, virusul își sintetizează propria substanță antivirală. Următoarele etape apar în detaliu:
- După utilizare sistemică, aciclovirul penetrează în celulele infectate cu herpes.
- Aciclovirul este fosforilat la aciclovir monofosfat de către timidin kinaza virusului prezent în aceste celule
- Enzimele celulare convertesc aciclovir monofosfat la aciclovir trifosfat, care este o substanță activă antivirală
- Trifosfatul de acyclovir are o afinitate de 10-30 ori mai mare cu ADN polimeraza virusului decât cu polimeraza ADN a celulei și astfel inhibă selectiv activitatea enzimelor virale
- De asemenea, ADN polimeraza virală creează aciclovir în ADN viral, ceea ce duce la terminarea lanțului în timpul sintezei ADN.
În general, toate etapele individuale de mai sus oferă o eficiență ridicată de reducere a producției virusului.
Spectrul de activitate in vitro
Virusul Herpes simplex de tip I și II
Virus varicella zoster
Sensibilitate scăzută la rezistență:
Indicații pentru utilizare
Acyclostad ®. tablete 200 mg
- infecții cauzate de virusul herpes simplex, în special pielea herpesului și membrana mucoasă a organelor genitale (herpes genital primar și adesea recurent)
- tratamentul preventiv al pacienților adulți care suferă de forme foarte severe de infecții genitale frecvent recurente (Negrets genitalis) cauzate de virusul herpes simplex
Acyclostad ®. tablete 400 mg
- Nerrez Zoster (zona zoster)
- Prevenirea infecțiilor severe cauzate de virusul herpes simplex la pacienții adulți cu imunosupresie severă, cu risc crescut de infecție, de exemplu, după transplantul de organe.
Acyclostad ®. tablete 800 mg
- Nerrez Zoster (zona zoster).
Dozare și administrare
Este necesar să se înceapă utilizarea Acyclostad ®. comprimate cât mai curând posibil cu apariția primelor manifestări cutanate, de exemplu, mâncărime, senzație de strângere a pielii, vezicule primare.
Tabletele sunt luate după masă, stoarse cu suficient lichid.
Infecțiile cauzate de virusul herpes simplex
Aplicarea la adulți
1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 200 mg de 5 ori pe zi (1000 mg aciclovir pe zi), cu un interval de 4 ore și o pauză de noapte de 8 ore. Durata tratamentului este de 5 zile. Cu toate acestea, în funcție de starea clinică a pacientului, durata tratamentului poate fi crescută.
Aplicarea în copilărie
Copiilor cu vârsta peste 6 ani li se prescriu doze adulte.
Pentru prevenirea formelor severe și a infecțiilor recurente adesea a organelor genitale cauzate de virusul herpes simplex
Pacienților imunologici sănătoși li se prescrie 1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 200 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore (800 mg aciclovir pe zi). Alternativ, pot fi administrate zilnic, la fiecare 12 ore, 400 mg de Acyclostad ® (2 comprimate de Acyclostad ® comprimate 200 mg sau 1 comprimat de comprimate de 400 mg Acyclostad ®). În unele cazuri, prevenirea eficientă poate fi realizată prin administrarea a 1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 200 mg de 3 ori pe zi la fiecare 8 ore (600 mg aciclovir pe zi) sau de 2 ori pe zi la fiecare 12 ore (400 mg aciclovir pe zi).
Dacă, în ciuda dozei zilnice totale de 800 mg, există o recădere (reluarea infecției), apoi luați 1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 200 mg, de 5 ori pe zi la fiecare 4 ore timp de 5 zile. După aceasta, este reluată recepția dozelor profilactice menționate mai sus.
În prevenirea infecțiilor cauzate de herpes simplex la pacienții imunologici sănătoși, durata tratamentului depinde de gravitatea infecției și de frecvența recidivării, dar nu trebuie să depășească 6-12 luni.
Pacienților cu imunosupresie li se prescrie 1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 200 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore (800 mg aciclovir pe zi).
Pacienții cu imunosupresie severă, de exemplu după transplantul de organe. prescrie 2 comprimate de Acyclostad ®. comprimate 200 mg sau 1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 400 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore (1600 mg aciclovir pe zi).
Durata utilizării preventive pentru infecția cauzată de herpes simplex la pacienții cu imunosupresie severă depinde de gradul de slăbire a imunității și de durata perioadei de creștere a riscului de infecție.
La pacienții cu imunosupresie au fost descrise cazuri de posibila dezvoltare a rezistenței. Acest lucru trebuie luat în considerare la alegerea dozei de medicament.
Herpes zoster (herpes zoster)
800 mg Atsiklostada ® (4 comprimate Atsiklostad ®. 200 mg comprimate sau pastile 2 Atsiklostad ®. Tablete 400 mg comprimat sau 1 Atsiklostad ®. 800 mg comprimate) de 5 ori pe zi, la fiecare 4 chasa (4000 mg de aciclovir pe zi). Durata tratamentului este de 5-7 zile. Tratamentul poate fi continuat în funcție de starea clinică a pacientului.
Pentru prevenirea infecțiilor severe cauzate de herpes simplex la adulți cu imunosupresia severă, în cazul în care există un risc crescut de infecție, de exemplu după transplantul de organe, etc. primesc sunt 2 comprimate Atsiklostad ®. comprimate 200 mg sau 1 comprimat de Acyclostad®. comprimate 400 mg de 4 ori pe zi la fiecare 6 ore (1600 mg aciclovir pe zi).
Durata utilizării preventive depinde de gradul de inhibare a sistemului imunitar și se determină individual de către medicul curant.
Pacienți cu insuficiență renală
În cazul disfuncției renale, care este mai frecvent observată la pacienții vârstnici, trebuie administrată o cantitate adecvată de lichide în timpul administrării de Acyclostad. La pacienții cu insuficiență renală, dozele mai mici prezentate în tabel pot fi valabile din punct de vedere terapeutic:
Efecte secundare
Frecvent (de la ≥ 1/100 la <1/10)
- reacții de hipersensibilitate (erupție cutanată, fotosensibilitate, urticarie, mâncărime, angioedem, reacții anafilactice, dispnee)
- manifestări neurologice, în principal sub formă de amețeală, confuzie, halucinații și somn după retragerea medicamentului oprit și frecvent observate la pacienții cu insuficiență renală sau alte afecțiuni care predispun la dezvoltarea unor astfel de efecte secundare
- greață, vărsături, diaree și dureri abdominale
- caderea parului (alopecie difuza)
Rar (de la ≥ 1/1000 la <1/1000)
- insomnie, dureri de cap, oboseală, crize epileptice tranzitorii, în special în timpul perfuziei intravenoase de aciclovir în cazul morbidității bolii progresive, afectarea stării de conștiență, progresând uneori până la comă
- creșterea treptată a nivelului de bilirubină, enzimele hepatice, uree și creatinină în serul de sânge, precum și o ușoară scădere a parametrilor hematologici
Foarte rar (<1/10000)
- anemie, leucopenie, trombocitopenie
- depersonalizare și / sau derealizare (reversibilă după întreruperea tratamentului), psihoză tranzitorie, în special după perfuzii intravenoase de aciclovir în cazul unui curs progresiv complicat al bolii
- hepatită, icter
- insuficiență renală acută.
Contraindicații
- hipersensibilitate la aciclovir sau la oricare alte componente ale medicamentului
- utilizarea preventivă a medicamentului la pacienții cu insuficiență renală sau anurie
- copii cu vârsta până la 6 ani
Interacțiunile medicamentoase
Cimetidina și probenecidul reduc excreția renală a aciclovirului cu 20-30%, ceea ce poate duce la creșterea timpului de înjumătățire al acestuia din urmă.
Prin utilizarea simultană a metaboliților activi ai aciclovirului și micofenolat de mofetil (imunosupresor utilizat la pacienții cu transplant) a fost găsit pentru a crește ASC a aciclovirului. Cu toate acestea, nu este necesară corectarea dozei de aciclovir, în legătură cu limitele terapeutice largi ale aciclovirului.
În timpul utilizării concomitente cu neuropatia zidovudinei, se pot dezvolta convulsii și letargie.
Instrucțiuni speciale
Tratamentul prelungit și repetat al pacienților cu imunitate redusă cu Acyclostad® poate conduce la dezvoltarea rezistenței.
Acyclovirul nu împiedică actul sexual al herpesului, așa că în timpul tratamentului este necesar să se abțină de la raportul sexual chiar și în absența manifestărilor clinice.
Sarcina și lactemia
Dacă în timpul sarcinii este necesară terapia cu Acyclovada®. ar trebui să comparați cu atenție posibilele beneficii și riscurile potențiale.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
Având în vedere efectele secundare ale medicamentului, trebuie să se țină seama de conducerea vehiculelor sau de mecanismele potențial periculoase.
supradoză
Simptome: după administrarea unei doze unice, care nu depășește 20 g aciclovir, nu sa observat niciun efect toxic. supradoză multiplă de aciclovir timp de câteva zile, a dus la dezvoltarea unor simptome ale tractului gastro-intestinal, cum ar fi greață și vărsături, precum și simptome neurologice: dureri de cap și confuzie.
Tratamentul: simptomatic. Dacă se suspectează un supradozaj, pacientul trebuie monitorizat pentru a detecta simptomele toxice. Aciclovirul este excretat prin hemodializă.
Forma de producție și ambalare
5 tablete sunt plasate într-o cutie de contur din plasă din film de clorură de polivinil și folie de aluminiu imprimată lacuit.
Pentru 5 (pentru o doză de 200 mg) sau 7 (pentru doze de 400 mg și 800 mg), ambalajele de contur împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în stat și limbile rusești sunt introduse într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Acyclostad ®. comprimate 200 mg și 800 mg - 5 ani.
Acyclostad ®. comprimate 400 mg - 4 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.
Articole similare
-
Tablete Neurobex forte, instrucțiuni filmate, descrierea farmecului
-
Cyclomed (ciclomed) - instrucțiuni de utilizare, descriere, recenzii, indicații și contraindicații
Trimiteți-le prietenilor: