Salbutamol - beta2-adreostimulant, bronhodilatator
Caracteristicile substanței [modifică]
Farmacologie [modifică]
Acțiune farmacologică - bronhodilatator, tocolitice.
Salbutamolul selectiv stimulează beta2-adrenoreceptorii, activează adenilat ciclaza intracelulară. Efectul bronholitic al salbutamolului se datorează relaxării musculaturii netede a bronhiilor. Salbutamolul nu este distrus de catechol-O-metiltransferaza pulmonară și, prin urmare, acționează mult timp. Salbutamolul relaxează uterul, inhibă activitatea contractilă a miometrului, previne nașterea prematură.
Inhalarea a 10-20% salbutamol ajunge la bronhiile mici și absorbită treptat, o parte din doză după ingestie este absorbită din tractul digestiv. Cu utilizarea de comprimate cu acțiune îndelungată, salbutamolul este bine absorbit. Cmax este de 30 ng / ml. Durata circulației salbutamolului în sânge la nivel terapeutic este de 3-9 ore, apoi concentrația scade treptat. Legarea salbutamolului cu proteinele plasmatice este de 10%. Trece prin placentă, pătrunde în laptele matern. Se supune biotransformării în ficat. T1 / 2 - 3,8 ore Salbutamolul este excretat indiferent de modul de administrare cu urină și bilă, în mare parte neschimbat (90%) sau sub formă de glucuronid.
Cerere [editați]
Salbutamol: Contraindicații [editați]
Hipersensibilitate la salbutamol, sarcina (atunci când este folosit ca bronhodilatator), alăptare, copilarie (pana la 2 ani - pentru ingestie și pentru aerosoli dozați fără distanțierului, până la 4 ani - pulbere pentru inhalare, până la 18 luni - pentru o soluție pentru inhalare ).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării [modifică]
Salbutamolul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Salbutamol: Efecte secundare [modifică]
Din sistemul nervos și organele senzoriale: tremor (de obicei perii), anxietate, tensiune, excitabilitate crescută, amețeli, cefalee, tulburări de somn, convulsii pe termen scurt.
Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieză, hemostază): palpitații. tahicardie (în timpul sarcinii - la mamă și făt), aritmie, dilatare vasculară periferică, scăderea DAD sau creșterea SAD, ischemia miocardică, insuficiența cardiacă. cardiomiopatie.
Din partea intestinului: greață, vărsături, uscăciune sau iritație la nivelul gurii sau gâtului, pierderea apetitului.
Altele: bronhospasm (paradoxal sau cauzate de hipersensibilitate la salbutamol), faringita. dificultate urinat, transpirație, creșterea glicemiei, acizi grași liberi, hipopotasemie (legate de doză), reacții alergice, cum ar fi eritem, edem facial, dispnee, dezvoltarea fizică și mentală a dependenței de droguri.
Interacțiune [editați]
Salbutamol crește activitatea stimulatoare ale sistemului nervos central, kardiotropnyh hormoni tiroidieni. Teofilina și efedrina potențează efectele toxice. Corticosteroizii, inhibitori ai sintezei de PG, antidepresive triciclice și blocanți MAO cresc riscul complicațiilor cardiovasculare salbutamol, mijloace pentru anestezie prin inhalare și levodopa crește riscul de aritmii ventriculare grave.
Salbutamolul reduce eficacitatea beta-blocantelor (inclusiv a formelor oftalmice), a agenților antihipertensivi, a efectului antianginal al nitraților. Mărește probabilitatea de intoxicație glicozidică.
Salbutamol: Dozare și administrare [editați]
Pentru a opri atacul de sufocare de început - 100-200 mkg (1-2 respirații) de salbutamol. În absența efectului după 5 minute, este posibilă inhalarea repetată. Inhalările ulterioare sunt efectuate la intervale de 4-6 ore (maxim până la 6 ori pe zi).
Pentru uz normal - 1-2 inhalări de salbutamol de 2-4 ori / zi; prevenirea bronhospasmului - timp de 15-20 de minute înainte de contactul cu aerul înghețat.
Pulbere pentru inhalare: singură doză - 200-400 mg (datorită doze mai mici de două ori mai mare biodisponibilitate) salbutamol. În cazul unui atac grav, este posibil să se administreze o soluție de inhalare utilizând diferite construcții de nebulizatoare timp de 5-15 minute; doza inițială de salbutamol la adulți și copii mai mari de 18 luni este de 2,5 mg (5 mg, dacă este necesar) de până la 4 ori pe zi; numirea copiilor sub vârsta de 18 luni, eficacitatea este discutabilă (dezvoltarea hipoxemie tranzitorie, arata terapie cu oxigen).
Adulți și copii peste 12 ani - 4,2 mg (2 mg - pacienți vârstnici și la pacienții cu hipersensibilitate) salbutamol de 3-4 ori pe zi, cu un maxim de 8 mg în doză unică, doza zilnică maximă de 32 mg de salbutamol; copii 6-12 ani - 2 mg de 3-4 ori pe zi, cu o doză maximă - 24 mg / zi pentru copii 2-6 ani - 1,2 mg (0,1 mg / kg), de 3-4 ori pe zi.
Pastile prelungite de acțiune: adulți și copii peste 12 ani - 4.8 salbutamol mg la fiecare 12 ore, doza maximă de 32 mg / zi (16 mg la fiecare 12 ore), copii 6-12 ani - 4 mg salbutamol la fiecare 12 ore, doza maximă - 24 mg / zi (12 mg la fiecare 12 ore).
Precauții [editați]
Luarea de doze mari de salbutamol cu exacerbarea astmului determină ca fiecare atac ulterior al sufocării să devină mai intens decât cel precedent (sindromul Ricochet). În cazul unui atac sever de sufocare, intervalul dintre inhalările de salbutamol trebuie să fie de cel puțin 20 de minute. În absența unui efect minim de inhalare sau de apariție a tremorului sever, a tahicardiei, a tulburărilor ritmului cardiac, a utilizării incontrolabile a inhalatorului este contraindicată și este necesar să se consulte un medic. Riscul de complicații ale salbutamolului crește atât cu o durată considerabilă a tratamentului, cât și cu o retragere bruscă a medicamentului.
Condiții de depozitare [editați]
Nume de comerț [editați]
Ventolin: aerosol dozat 100 μg / doză în fiole cu doze de 200 de doze. "GlaxoSmithKline"
Nebuloasă de Ventolin: soluție pentru inhalare 2,5 mg în fiole 2,5 ml. "GlaxoSmithKline"
Salamol Eco Respirație ușoară: aerosol dozat 100 mcg / doză în flacoane 200 doze. «Norton (Waterford) (Irlanda)»
Salbutamol: aerosol dozat 100 mcg / doză în flacoane de 10 ml (200 doze). «Altayvitamine (Rusia)»
Saltos: comprimate filmate, cu acțiune lungă 7,23 mg. "Pulmomed"
ICD-10 [modifică]
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: