A. Belozorov, doctor în științe medicale. n. Institutul de Dermatologie și Venereologie, Kharkiv
Răspândirea largă a dermatofitozei, care, potrivit estimărilor experților, afectează cel puțin 10% din populația lumii, determină interesul deosebit față de agenții antifungici atât din partea medicilor, cât și al pacienților. În prezent, antimicoticele reprezintă unul dintre cele mai numeroase grupuri de preparate dermatologice - peste 100 de titluri și peste 20 de forme de dozare.
Una dintre cele mai eficiente substanțe antifungice este terbinafina [1]. Se referă la derivați de alilamină. Conform efectului antifungic asupra multor specii de terbinafina fungi este superior tuturor altor medicamente antifungice: antibiotice polîenici, azoli (derivați de imidazol - clotrimazol, ketoconazol, etc. precum și mai noi și triazoli mai puțin toxice din prima generație - itraconazol, fluconazol, etc ...), Și echinocandine.
Studiile in vitro sugerează o activitate anti-mitotic pronunțat de concentrații foarte scăzute de terbinafina. Cele mai sensibile la el fungilor din genurile Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. concentrație minimă inhibitorie (CMI) pentru aceste intervale de 0,0015-0,01 ug / ml, MIC oarecum mai mare pentru Aspergillus fumigatus (0,05-1,56 g / ml) și Sporothrix schenckii (0,1-0, 4 pg / ml). Terbinafina prezintă o eficiență maximă pentru ciuperci roșii și Trichophyton patogeni [8].
Un pic mai puțin sensibil la ciupercile terbinafine din genul Candida. Pentru C. albicans, MIC este de 25 μg / ml, iar pentru C. parapsilosis, 0,28 μg / ml. În ceea ce privește efectul asupra C. albicans, terbinafina este inferioară azolurilor, pentru clotrimazol și econazol, MIC sunt de 3,1 și, respectiv, 6,2 μg / ml. Creșterea lui M. furfur este, de asemenea, inhibată de terbinafină, efectul său fiind oarecum inferior față de ketoconazol, dar depășește clotrimazolul. La dermatofiți, mucegaiuri și câteva ciuperci dimorfice terbinafina are un efect fungicid; pe fungi de drojdie, în funcție de tipul lor, de acțiune fungistatică sau fungicidă.
Astfel, conform rezultatelor experimentelor in vitro, terbinafina are efectul cel mai pronunțat asupra dermatofitelor, în raport cu acești agenți patogeni depășește toți agenții antifungici cunoscuți în activitatea sa.
Pronunțate efect antimicotic terbinafinei apare și in vivo. care este facilitată de unele caracteristici ale farmacocineticii sale. După administrarea orală, concentrația maximă a terbinafinei din sânge este atins în două ore, medicamentul este aproape complet legat de proteinele plasmatice. Datorită lipofilicității de terbinafină difuzeaza rapid prin derma și care se acumulează în plăcile stratului cornos și de unghii, acesta este, de asemenea, evidențiată cu sebum, creând astfel o concentrație mare de medicament în foliculii de par si parul. concentrare stabilă a terbinafinei în țesuturi atinse după 10 până la 14 zile după începerea ingestiei, eliminarea acesteia timp de înjumătățire variază de la 24 la 156 zile, după care medicamentul este reținută în plăcile de unghii pentru o lungă perioadă de timp după terminarea recepției [6,7].
În cazul aplicării topice a cremei terbinafine pe piele, substanța activă este concentrată în epidermă, absorbită (mai puțin de 5% din doză) de la locul injectării, efectul sistemic al medicamentului este minim.
Terbinafina are un efect specific asupra celulelor fungice, inhibând enzima squalen epoxidază, care în cele din urmă duce la moartea celulei fungice.
Aceasta explică toxicitatea scăzută a medicamentului în comparație cu alte antimicotice. În particular, efectul medicamentelor din grupul azol asupra celulei fungice este determinat de inhibarea unuia dintre enzimele citocromului P450, care este comun tuturor formelor de viață. Efectul advers al azolelor asupra acestui sistem enzimatic în țesuturile umane este una dintre cele mai frecvente cauze ale toxicității în acest grup de medicamente.
Manifestările reacțiilor adverse la administrarea de medicamente care conțin terbinafină se caracterizează prin afectarea tractului gastro-intestinal (pierderea apetitului, dispepsie, greață, diaree) sau erupții cutanate. Ocazional există disfuncție hepatobiliară, neutropenie și trombocitopenie [7].
La pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, rata de excreție a terbinafinei din organism poate fi redusă, care trebuie luată în considerare la determinarea dozei de medicament administrat corpului pe o durată lungă.
Sensibilitatea ridicată a dermatofiților la acțiunea terbinafinei determină principalul domeniu al aplicării sale clinice - tratamentul bolilor de piele asociate cu acești agenți patogeni. Este deosebit de eficientă utilizarea sa în tratamentul onicomicozei. Terbinafina este superioară în ceea ce privește efectul asupra itraconazolului in vitro. atât in vivo, cât și in vivo în onicomicoza cauzată de dermatofiți și ar trebui considerată ca un mijloc de alegere în aceste procese patologice atunci când itraconaczolul este considerat un medicament de linia a doua. Eficacitatea ridicată a acestor medicamente este facilitată de pătrunderea rapidă în placa de unghii și în patul unghiilor, precum și de păstrarea concentrațiilor ridicate în aceste țesuturi timp de mai multe luni după întreruperea tratamentului. Astfel, terbinafina este cel mai des utilizată pentru a trata infecțiile cutanate și plăcile de unghii cauzate de dermatomicoză.
Utilizarea terbinafinei cu onicomicoză la o doză de 250 mg zilnic timp de 6-12 săptămâni duce la tratamentul miocologic în 71-82% din cazuri. Există, de asemenea, date separate privind eficacitatea acesteia în infecțiile fungice invazive cauzate de mucegaiuri, de obicei în combinație cu triazoli sau alte antimicotice.
Evaluarea comparativă a terbinafinei și azoli de droguri cel mai activ itraconazol (orungala) în tratamentul onicomicozei a fost efectuat într-un studiu multicentric, randomizat, in 38 de centre din Europa LION. Am studiat eficacitatea, siguranța și intoleranța terbinafină și itraconazol.
Pacienții au primit terbinafină la o doză de 250 mg pe zi timp de 12 sau 16 săptămâni sau itraconazol la o doză de 400 mg pe zi timp de o săptămână în fiecare lună timp de 12 sau 16 săptămâni. După 72 de săptămâni, tratamentul miocologic a fost de 76% la pacienții tratați cu terbinafină timp de 12 săptămâni și 81% pentru o durată de 16 săptămâni. Rezultatele terapiei cu itraconazol au fost semnificativ mai mici, 38% și 49% dintre pacienții tratați cu 3 sau 4 bătăi ale inimii au primit o vindecare.
Introducerea sistemului formular în domeniul asistenței medicale interne presupune alegerea consumatorului și a caracteristicilor farmacoeconomice ale medicamentului. În acest sens, aș dori să atrag atenția asupra medicamentului Lamicon fabricat de OJSC Farmak.
Forma de tabletă Lamicon este destinată tratării onicomicozei, micozelor picioarelor, scalpului; dermatomicoza trunchiului, picioarelor. Medicamentul are o biodisponibilitate ridicată, penetrează rapid epiderma, secretul glandelor sebacee și foliculilor de păr. Cu efecte secundare de admitere pe termen lung sunt rare, medicamentul este aprobat pentru utilizare la pacienții de vârste diferite, începând cu vârsta de 3 ani. Lamikon comprimatele trebuie administrate oral o dată pe zi după mese.
Lamicon sub formă de cremă de 1% și pulverizare are o gamă largă de efecte antifungice, ca și alte preparate terbinafine, prezintă o activitate ridicată împotriva dermatomiei. Se recomandă aplicarea 1% a cremei Lamicon pe piele o dată pe zi timp de o săptămână, în funcție de indicații.
Reducerea gravității manifestărilor clinice este de obicei observată în primele zile de tratament. În cazul tratamentului neregulat sau a încetării premature, riscul reapariției infecției este crescut. Dacă după o săptămână de tratament nu există semne de ameliorare, diagnosticul trebuie clarificat.
Eficacitatea terapeutică ridicată a medicamentelor Lamikon cu onicomicoză, micoză picior, lichen colorat, balanopostită și vulvovaginită a fost confirmată într-un studiu realizat de Dudchenko [2]. Rezultatele deosebit de bune au fost date prin aplicarea complexă a tuturor celor trei forme medicinale de Lamicon, care au accelerat foarte mult realizarea unui efect clinic pozitiv. Dudchenko raportează că, cu onychomycosis superficială, o combinație de comprimate Lamicon (250 mg), 1% cremă Lamikon topical peste noapte și 1% spray Lamikon dimineața a fost deosebit de eficientă. Combinația dintre acțiunea sistemică și cea locală a celor trei forme de dozare a făcut posibilă obținerea unei creșteri semnificative a eficacității terapiei. În ciuda prezenței bolilor tractului gastro-intestinal, tulburărilor vegetative și tulburărilor de somn la pacienți, nu s-au observat efecte secundare ale terapiei.
Lamicon sub formă de cremă de 1% a primit 6 pacienți cu leziuni micotice în zona falților inghinale și micozelor picioarelor. Medicamentul a fost folosit de 2 ori pe zi timp de o săptămână. Înainte de aplicarea unui strat subțire de cremă, pielea din leziuni a fost curățată și uscată. După 4-5 zile de tratament, inflamația a fost semnificativ redusă, părțile erodate ale epidermei au fost epitelizate, durerea și mâncărime au dispărut. La 16 din 18 pacienți, manifestările de micoză au fost rezolvate clinic până în a 7-a zi de tratament.
Datele de mai sus ne permit să concluzionăm că medicamentul Lamicon este un agent foarte eficient pentru tratamentul infecțiilor fungice. Medicamentul este bine tolerat, rareori produce efecte secundare în timpul tratamentului. Astfel, aplicarea Lamicon se potrivește complet cu medicația bazată pe dovezi, combinând un preț acceptabil, o eficiență ridicată și o siguranță în utilizare.
1. Înregistrați-vă medicamentele pentru medicamentele www.medicinal.com.ua LAMIKON.
8. Petranyi G. Meingassner J.G. Mieth H Activitatea antifungică în derivatul de alilamină Terbinafin in vitro / agenți antimicrobieni și chimioterapie. - 1987 - voi. 31, nr. 9. P. 1365-1368.
Trimiteți-le prietenilor: