Acidul ursolic este o moleculă conținută în coaja de mere și iarbă aurivică de iarbă sfântă. Până în prezent, nu s-au efectuat studii asupra oamenilor, dar acidul ursolic pare să fie un mijloc promițător pentru reorganizarea organismului; poate fi folosit pentru a crește masa musculară, reducând proporția de masă de grăsime. Cu toate acestea, poate reduce fertilitatea. Alte nume: extract de coajă de mere. Nu confunda cu acidul usnic.
Acid ursolic: instrucțiuni de utilizare
Surse și structură
Acidul ursolic este un triterpenoid pentaciclic, care este foarte răspândit în alimente și ierburi. Acidul ursolic se găsește în:
Apple (în principal coaja), 1) suc de afine, 2) piele de struguri 3)
ierburi ayurvedice, de exemplu, busuioc sfânt (0,25-0,48 greutate uscată), Ocimum gratissimum, 4) Indian Tămâie, punarnava, racemosus sparanghel
Plante medicinale din medicina populară chineză, inclusiv zithifus adevărat, roșu salvie și lemn dulce
Diverse plante medicinale, care au efecte antidiabetice, incluzând frunze banaba, pyatilist ginostemma și păducel pinnatized
Mate, urzică, vită sacră
O familie de plante Silphium cu o medie de 1,5% uscată 5)
Lantana Camara, mustața pisicii 6)
Condimente, cum ar fi rozmarin, cimbru, oregano, levănțică și medicină salvie
Gorechavka, 7) Damnakanthus Indian, 8) ovarul, eucommia și alte plante medicinale care nu fac parte din aditivi.
Glicozide (atașată la una sau mai multe zaharuri) includ acid ursolic-12-urs en-3β-ol-28-oic 3β-D-glucopiranozil-4 # „- octadecanoat (glicozidele acidului ursolic din plante Lantana camara 9)). Compușii care sunt înrudiți structural cu acidul ursolic, fără a fi glicozide includ acid korosolevuyu, acid oleanolic, acid de măsline, latanolevuyu acidului Kamarin și pomolevuyu acidă. Aceste structuri sunt triterpenoide pentaciclice datorită structurii lor pyatikolchatoy având efecte similare (deși ele pot să difere în putere una de alta).
farmacologie
In timpul studiului, care a studiat absorbția intestinală a acidului ursolic (din chinensis extract de etanol), a arătat că doza de 80 mg de acid ursolic per kg greutate corporală a avut o biodisponibilitate orală de 0,6%, pe bază de compuși AUC. 10) Atunci când este utilizat cu celule Caco-2, indicatori bazolaterală (o parte a membranei care este îndreptată spre lumen) recuperarea acidului ursolic au fost de 15,9 +/- 3,2% și 19,0 +/- 4,2%. Nu au existat diferente semnificative atunci cand se compara biodisponibilitatea acidului ursolic în stare izolată la utilizarea perorala si acizii ursolic din surse vegetale (în acest studiu a folosit un condiment, cunoscut sub numele de salvie). Are rate foarte scăzute de absorbție în intestin.
Parametrii zerului
Într-un studiu folosind dozarea orală de 80 mg acid ursolic per kg greutate corporală de șobolan, sa constatat că timpul de înjumătățire de 4,3 ore, rata Tmax a fost de 1 oră, în timp ce Cmax a fost de 294.8 ng per mL (645,5 nm ) și ASC a fost de 1175,3 ng per oră pe ml. Timpul de înjumătățire plasmatică în acest studiu a fost repetat pentru persoanele care au primit injecții microzomi acid ursolic (3,8 +/- 2.1 oră), ceilalți parametri sunt atinse în acest studiu pe un fond cu o doză medie de 98 injecții mg pe m2 (în funcție de suprafața corp, care în medie a fost de 1,7 m 2 într-un mascul adult) sa ridicat la 4 ore când este vorba de indicatorul Tmax pentru valoarea Cmax a fost de 3404.6 +/- 748.8 ng per ml și AUC0-∞ a fost 9918,4 +/- 1215,2 ng pe oră per ml, iar clearance-ul a fost de 10,0 ± 1,2 l pe oră pe m2. Datorită biodisponibilității scăzute, sunt obținute numai niveluri serice scăzute; în ciuda acestui fapt, timpul de înjumătățire plasmatică a fost de aproximativ patru ore, iar prin utilizarea orală a substanței, valorile de vârf sunt atinse într-o oră.
distribuire
Pentru utilizare orală a unei substanțe într-o proporție de 0,2% din dieta total de șobolani timp de 11 săptămâni (o doză de aproximativ 40 mg per kg) acid ursolic găsit în plasma renal (2,84 +/- 0,47 nmol per mg) și în țesutul mai renal (3,51 +/- 0,57 nmol per mg); alte organe nu au fost supuse testului, o doză mai mică (0,05-0,1% din dieta) nu au fost detectate.
metabolism
Intr-un studiu, în cazul în care șobolanii au mâncat acid ursolic sau acid oleanolic (structură similară), se observă faptul că dozele mai mari, ale celor două substanțe, care au fost suficiente pentru a detecta ser a contribuit interconversiunea substanțelor după administrarea orală a șobolanilor. 11)
Boli cardiovasculare
ateroscleroza
Concentrațiile de 10 microni și 30 microni de acid ursolic în apa de băut luată de șobolani timp de 24 de săptămâni, poate accelera formarea de placi aterogene. Această performanță nu este o axiomă, deoarece studiul de soareci knock-out ApoE au marcat efecte asupra profilului lipidic. 12) Pe de altă parte, doze mici de acid ursolic (0,2% din dieta), care sunt utilizați șoareci cu diabet indus de streptozotocină si lipsa receptorilor LDL au fost capabili de a reduce cu 53% leziune endoteliului cu diabet zaharat; acest lucru implică un efect protector în contextul reabilitării. Acest efect protector a fost mai puternic decât resveratrol la 0,2%. acid ursolic poate reduce migrarea monocitelor la endoteliul, care este considerat răspunsul inflamator (deci, acid ursolic este un efect parțial protector datorită proprietăților anti-inflamatorii). 13) Aceste contradicții dintre cele două studii descrise mai sus au fost studiate de o terță parte. 14) În general, aceste două studii nu pot fi comparate din cauza numărului mare de diferențe de metodologie. Până în prezent, se pare că acidul ursolic nu are un efect semnificativ asupra sistemului cardiovascular, dar poate avea un efect protector; sunt necesare mai multe cercetări.
Intr-un studiu, in vitro, pe baza oamenilor combinate celule endoteliale din vena ombilicală (HUVEC), constată că acidul ursolic poate preveni diferențierea celulelor induce moartea lor în ambele culturi, la o doză de 12,5 microni; în celule izolate, efectul a fost furnizat la 6,25 pm. Dozele mai mici au avut nici un efect asupra morții celulelor într-o doză de 3,125 microni a avut un efect neglijabil asupra creșterii diferențierii celulelor în comparație cu controlul măsurători în celule izolate.
Interacțiunea cu metabolismul glucozei
acționează acid ursolic ca un inhibitor al enzimei PTP1B, 15) pe care studiile au demonstrat valoarea IC50 (concentrația necesară pentru a inhiba jumătate din enzima activă) interval de 3,6 +/- 0,2 microni, 3,08 microni și 3,9 microni; 16) este de remarcat faptul că eficacitatea a fost demonstrată în mod repetat. enzimă PTP1B într-un regulator negativ al receptorului de insulină (suprimarea efectelor sale) este o țintă terapeutică pentru tratamentul hiperglicemiei a pacienților cu diabet zaharat de tip II. Inhibarea acidului ursolic asupra PTP1B Enzymes extinde T adiacente fosfatazei proteină celulară tirozină (TCPTP) și SRC-omologie 2 Phosphatase (SHP2) cu aceeași forță, fără nici o eficacitate împotriva LARD1, PTPalfa sau PTPepsilon. acid ursolic este de două ori mai puternic decât molecula de acid korosolevoy similară structural (IC50 de 7,2 +/- 0,8 microni). 17) La concentrații de 50-100 microni acid ursolic pot acționa ca imita insulinei acționând asupra receptorului; Acest efect nu a putut fi repetat la 10 μm. Pe parcursul unui singur studiu demn de remarcat clar de reducere a glucozei din sânge folosind ursolic injecție acidă la o doză de 200 mg per kg, ceea ce afectează aparent receptorii de insulină. 18) La concentrații scăzute, de exemplu, 1 microgram per ml de acid ursolic (0,45 microni), există o creștere a eficienței concentrațiilor relevante biologic de insulină, în care insulina însăși a ajuns la o stimulare maximă a receptorului timp de 5 minute; utilizând 10 micrograme de acid ursolic per ml stimularea maximă a fost menținută timp de 15 minute, oferind astfel o acțiune mai prelungită a receptorilor de insulina, masurata prin fosforilarea Akt și ERK și translocarea GLUT4, în care 1 nm insulină și 10 micrograme de acid ursolic per ml promovat translocarea GLUT4 la nivelul observat la 100 nm insulină. 19) a observat un efect benefic asupra receptorilor de insulina, deși este, cu toate acestea, un grad mai mare de influență asupra enzimei PTP1B, intensificând efectele insulinei asupra receptorului, astfel încât concentrația să afecteze receptorul în sine este suficient de mare.
acid ursolic este similar ca structură triterpenoids pentaciclice poate inhiba activitatea alfa-amilazei într-o măsură mai mare decât atunci când se utilizează acidul korosolevoy sau lupeol. 20)
intervenție
Grăsime și obezitate
Conținutul upregulation c-CBL proteine asociate (PAC) și ARNm observată în adipocite, care au fost tratate cu un acid ursolic 4-20 microni. acid ursolic într-o doză de 4-20 microni poate atenua absorbția glucozei indusă de rosiglitazonă sub celulele adipoase rezistente la insulină in vitro, deși tratamentul combinat este asociat cu o diferențiere a adipocitelor mai mică decât atunci când se utilizează numai rosiglitazona. 23) Acid ursolic, aparent poate crește lipoliza in vitro prin activarea protein kinazei A, reducând astfel activitatea lipazei sensibil la hormoni (HSL) și perilipina A. Suprareglarea lipazei țesut adipos (ATGL) observată în adipocite independent din proteina kinaza A.
acid ursolic 100 mg per kg de greutate corporală pe șobolan poate afecta creșterea trigliceridelor ca răspuns la utilizarea de alimente grase, se crede, aceasta se datorează inhibării lipazei pancreatice; doză echivalentă pentru om este de 16 mg per kg greutate corporală.
intervenție
Mușchii scheletici și performanțele
Irizin este miokinom (deși ele pot fi secretate din alte țesuturi, cum ar fi creierul, inima, tesutul adipos), corelării cu cinetica IGF-1, cu toate că rolul său general în fiziologia musculaturii scheletice este încă studiată. 25) Utilizarea a 150 mg acid ursolic de trei ori pe zi cu alimente (doar 450 mg pe zi timp de opt săptămâni) în ceea ce privește bărbații sănătoși care exercită pot fi eficienți în creșterea irisinei serice cu 12% comparativ cu placebo. Această observație a fost găsită împreună cu o creștere de 22,8% în IGF-1 față de măsurătorile de bază, în ciuda absenței modificărilor în grupul placebo; se remarcă faptul că un curs de opt săptămâni nu este suficient pentru a afecta mușchiul și masa de grăsime a corpului. 26) Utilizarea acidului ursolic se crede că crește nivelele circulante pot irizina peptid secretat de anumite organe (inclusiv musculaturii scheletice), care afecteaza tesutul adipos, posedând, scăzând astfel efectul proporțional masei de grăsime. Sunt necesare mai multe cercetări pentru a confirma acest efect al acidului ursolic.
Acidul ursolic este un așa-numit agent pentru controlul modificărilor genetice, care sunt mediate de defalcarea țesutului muscular. Când acidul ursolic șoarecii utilizați într-o doză de 0,14 și 0,27% din dieta (consumul total necunoscută) poate fi prevenit de la distrugerea țesutului muscular din cauza efectelor genetice, care este opus distrugerii jeun mediate muscular; există o creștere a mușchilor scheletici pe fundalul unei creșteri a transcripției genelor anabolice, printre care se remarcă în mod deosebit IGF-1. Cu toate acestea, nu a fost identificată o creștere a expresiei IGF-1 în țesutul adipos, sugerând că această activitate este specifică pentru mușchii scheletici. Acest efect anabolic a fost reprodus in vitro, demonstrând o creștere a proteinelor musculare și dimensiunea celulei; nici un efect asupra diferențierii celulelor musculare. Injecțiile de 200 mg pe kg de greutate corporală de două ori pe zi timp de 7 zile la șobolani au condus la o scădere a pierderii de proteine musculare. Creșterea sinteza proteinelor musculare observate la 1 micron, dar creșterea devine semnificativă statistic la 10 microni. 27) Este dependent de doză cu creșterea proteinei, dar la o concentrație care depășește 25 μm, se observă inducerea pierderii de proteine din celule, precum și miotoxicitatea. Creșterea este observat numai in vitro, cu o protecție sporită decât diferențierea și eliberarea serului său; modificări sunt GM cu 10% albumină din ser bovin fetal și DM - cu ser de cal 2%. Aceste rezultate sugerează că acidul ursolic poate spori creșterea aminoacizilor din aminoacizii sau alimentele serice. Efectul acidului ursolic asupra celulelor musculare nu afectează conținutul de ribozomi sau celule prin satelit, nu există nici o schimbare în conținutul celulelor musculare ARN incubate cu acid ursolic și absența diferențierii miocitelor. Acidul ursolic poate crește, de asemenea, fosforilarea indusă de insulină a Akt (un produs intermediar în sinteza proteinelor musculare), care este asociat cu sinteza proteinelor musculare. O altă scădere intermediară a Akt și S6K1 / S6K2 fosforilat, rpS6 crește numai în condiții bune de creștere in vitro, cu capacitatea de a crește de 1,8 ori. La șobolanii care fac obiectul exercițiilor de anduranță, utilizarea acidului ursolic susține activarea indusă de exercitare a p70S6K (mTOR scăzută) pentru o perioadă mai lungă de timp decât pentru măsurătorile de control. Dozele mici pot avea efecte benefice asupra musculaturii scheletice, dar doze mari sunt implicate în conservarea masei musculare. Aceste doze mari nu pot fi asimilate datorită biodisponibilității orale scăzute, iar dozele mici sunt aproape întotdeauna absorbite. Majoritatea acestor efecte se datorează efectului insulinei asupra anabolizării musculare.
Inflamația și imunologia
Acidul ursolic, aparent, nu inhibă enzima 5-lipoxigenază. 28)
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: