Nexium, gastrointestinale, medicamente - portal medical - toate farmaciile ru

Inhibitor H + -K + -ATPază. Substanța activă a preparatului Nexium-esomeprazol, izomerul S omeprazol, reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de acid din celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au o activitate farmacodinamică similară.






Esomeprazolul este o bază slabă și este activat în mediul acid al canaliculele secretorii ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, care inhibă activitatea H + -K + -ATPazei, blocând astfel etapa finală a secreției acide. Nexiul inhibă atât secreția gastrică bazală, cât și cea stimulată.
Acțiunea medicamentului are loc la o oră după administrarea sa într-o doză de 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la 20 mg 1 dată / zi medie a concentrației maxime de acid conținutului gastric după stimularea cu pentagastrin redus cu 90% (măsurată prin concentrația de acid în 6-7 ore după dozare în a 5-a zi de tratament).
La pacienții cu boala de reflux gastroesofagian simptomatic, după 5 zile de administrare zilnică de Nexium doze orale de 20 mg sau 40 mg de pH în stomac, la monitorizarea zilnică a fost de peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore, respectiv. Dintre pacienții care au luat 20 mg pe zi, menținerea acidității la pH peste 4 timp de 8, 12 și 16 ore a fost obținută la 76%, 54% și, respectiv, 24%. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport a fost de 97%, 92%, respectiv 56%.
Analiza datelor farmacocinetice a evidențiat relația dintre secreția acidă și concentrația medicamentului în plasmă (parametrul ASC a fost utilizat pentru estimarea concentrației).
Când se administrează zilnic 40 mg de medicament, 78% dintre pacienți primesc esofagită de reflux după 4 săptămâni de tratament și 93% după 8 săptămâni de tratament.
Tratamentul cu Nexium la o doză de 20 mg de 2 ori pe zi, în asociere cu antibiotice adecvate timp de o săptămână, conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcere duodenale necomplicate după o săptămână de terapie de eradicare nu au nevoie de tratament ulterior cu medicamente antisecretori pentru vindecarea ulcerului.
În timpul utilizării medicamentului, nivelul gastrinei din plasmă este crescut ca urmare a secreției de acid intragastric redus.
La pacienții care au folosit medicamente antisecretori pentru o lungă perioadă de timp, formarea chisturilor glandulare în stomac este mai frecvent observată. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice datorate inhibării secreției de acid. Chisturile sunt benigne și au tendința de a dispărea.
Datorită faptului că esomeprazolul este instabil în mediu acid, tabletele sunt acoperite cu un rezistent la acțiunea sucului gastric și conțin granule de substanță activă.

Aspirație și distribuție
După administrarea medicamentului, esomeprazolul este absorbit rapid din tractul digestiv; Cmax se obține în 1-2 ore. Biodisponibilitatea absolută după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% la o doză zilnică de 1 zi / zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste valori sunt de 50% și, respectiv, de 68%. Într-o stare de echilibru, Vd la voluntari sănătoși este de aproximativ 0,22 l / kg greutate corporală. Legarea la proteinele plasmatice - 97%. Administrarea simultană de alimente încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar nu are un efect semnificativ asupra efectului medicamentului asupra acidității intragastrice.
Metabolism și excreție
In vivo, numai o mică parte din esomeprazol este convertită la izomerul R. Esomeprazolul este biotransformat complet cu participarea enzimelor sistemului citocromului P450 (CYP). Partea principală este metabolizată cu participarea izoenzimelor CYP 2C19, cu formarea de metaboliți hidroxi și demetilat ai esomeprazolului. Metabolismul părții rămase se efectuează prin CYP 3A4, iar în plasmă se formează principalul metabolit, un derivat sulfo-derivat al esomeprazolului.
Datele prezentate mai jos reflectă procesele farmacocinetice la pacienții cu enzima activă CYP 2C19 (pacienți cu metabolism rapid).
După o singură doză, clearance-ul este de 17 l / h; după aportul repetat - 9 l / h. La recepția repetată într-un mod de 1 ori / sut T1 / 2 se face o perioadă de 1,3 ore; creșterea ASC este dependentă de doză și neliniară. Această dependență este o consecință a reducerii metabolismului Esomeprazole în „prima trecere“ prin ficat, și o scădere a clearance-ului sistemic, probabil cauzată de faptul că esomeprazol și / sau metabolitul său sulfatate inhibă enzima CYP 2C19. Cu o doză zilnică de esomeprazol 1 dată / zi complet îndepărtată din plasma sanguină în timpul unei întreruperi între doze și nu prezintă o tendință de acumulare.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid din stomac. Când se administrează medicamentul în interior, până la 80% din doză se excretă sub formă de metaboliți cu urină, restul - cu fecale. În urină, mai puțin de 1% din esomeprazol se găsește în formă neschimbată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Aproximativ 1-2% din populație a scăzut activitatea enzimelor CYP 2C19 (pacienți cu metabolism lent). La acești pacienți, metabolizarea esomeprazol apare în principal ca urmare a acțiunii și CYP3A4 primesc esomeprazol reutilizabile 40 mg 1 dată / zi ASC este de 100% mai mare decât cea a pacienților cu CYP2C19 enzimă activă (pacienți cu metabolism rapid). Cmax-ul mediu la pacienții cu metabolism lent este crescut cu aproximativ 60%.
La pacienții vârstnici (71-80 ani), metabolizarea esomeprazolului nu se modifică semnificativ.
După o singură admisie, ASC de 40 mg de esomeprazol la femei a fost cu 30% mai mare decât la bărbați. În viitor, cu administrarea zilnică sistematică a medicamentului 1 timp / zi, nu au existat diferențe de farmacocinetică la pacienții de ambele sexe. Aceste date nu afectează doza medicamentului.
La pacienții cu funcție hepatică insuficientă, cu severitate moderată sau moderată, parametrii farmacocinetici nu diferă de cei tratați cu pacienți cu funcție hepatică normală. Cu încălcări grave ale funcției hepatice, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a ASC. La administrarea regulată 1 timp / zi, esomeprazolul și metaboliții săi nu se acumulează în organism.
La pacienții cu insuficiență renală, parametrii farmacocinetici ai esomeprazolului nu au fost studiați. Deoarece numai metaboliții esomeprazolului sunt excretați de rinichi, se poate presupune că metabolizarea esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.

Boala de reflux gastroesofagian (GERD):
# 150; tratamentul esofagitei cu reflux eroziv;
# 150; terapie de întreținere pe termen lung pentru a preveni recidiva la pacienții cu esofagită vindecată;
# 150; terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian;
Eradicarea Helicobacter pylori (în asociere cu terapia cu antibiotice) și, de asemenea:
# 150; tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
# 150; prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.

Atunci când se utilizează esomeprazol, se pot aștepta efecte secundare rare ale medicamentului racemic (omeprazol). La efectuarea studiilor clinice cu esomeprazol, astfel de efecte nu au fost descrise.

La efectuarea studiilor clinice au fost identificate următoarele reacții adverse:
Din sistemul digestiv: adesea (> 0,01, dar 0,001, dar 0,01, dar 0,001, dar 0,001, dar

Preparate din secțiunea: Medicamente