Proprietăți farmacologice.
Farmacodinamica. Substanța activă a medicamentului Taxol este paclitaxelul # 151; un medicament chimioterapie care stimuleaza asamblarea microtubulilor de dimerii tubulinei și stabilizează microtubulii prin inhibarea depolimerizarea, care intrerupe procesul normal de reorganizare dinamică a rețelei de microtubuli, care este esențială pentru funcțiile celulare în stadiul mitozei și interfazei a ciclului celular. In plus, paclitaxelul induce acumulări anormale sau „fascicule“ de microtubuli pe tot parcursul ciclului celular și induce formarea de stele multiple de microtubuli în timpul mitozei.
Farmacocinetica. Concentrația de paclitaxel în plasma sanguină după administrarea intravenoasă scade în concordanță cu cinetica în două faze.
Farmacocinetica paclitaxel a fost determinată după perfuzia medicamentului în doze de 135 și 175 mg / m2 timp de 3 ore și 24 de ore. Când durata perfuziei, timp de 3 ore farmacocinetica paclitaxel de mărire a dozei neliniare dobândite. Când doza de Taxol a crescut cu 30% (de la 135 la 175 mg / m2), Cmax și ASC au crescut cu 75 și, respectiv, 81%.
Cu cursuri multiple de tratament, nu s-au dat indicații privind cumularea paclitaxelului.
Studiile in vitro arată că 89 # 150; 98% din medicament este într-o stare legată. Cimetidina, ranitidina, dexametazona sau difenhidramina nu afectează legarea paclitaxelului de proteine.
Metabolizarea paclitaxelului la om nu a fost complet investigată. De la 1,3 la 12,6% din doza administrată de medicament este excretată în urină neschimbată.
Principalele produse ale metabolismului sunt metaboliții hidroxilați. Este posibil ca mecanismul principal al metabolizării paclitaxelului să fie biotransformarea în ficat și excreția cu bilă. Efectul afectării funcției renale sau hepatice asupra metabolizării paclitaxelului în organism după o perfuzie de trei ore nu a fost studiat formal. Parametrii farmacocinetici obținuți de la un pacient indică faptul că dializa nu influențează rata de excreție a medicamentului din organism.
Lista B. În locul întunecat la o temperatură de 15 # 150; 30 ° C. Înghețarea nu afectează calitatea medicamentului. Nu diluați soluțiile diluate în frigider.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: