Paxil (reksetin)

Grupa farmacologică: antidepresive; SSRI
Paxil acțiune farmacologică - este un inhibitor puternic și selectiv al recaptării 5-hidroxitriptamina (5-HT, serotonină). Se consideră că activitatea antidepresivă și eficacitatea în tratamentul obsesiv-compulsive (TOC) și tulburarea de panică datorită inhibării specifice a recaptarea serotoninei în neuronii creierului.

Efecte asupra receptorilor: receptorii colinergici muscarinici (afinitate slabă); Alfa1, adrenoreceptorii alfa2 și beta (afinitate slabă), dopamina (D2), receptorii 5-HT1, 5HT2 și histamina (H1) (afinitate slabă).
Denumirea sistematică (IUPAC): (3S, 4R) -3 - [(2H-1,3-benzodioxol-5iloxi) metil] -4-
Nume comerciale: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Statut juridic: disponibil numai pe bază de rețetă
Aplicare: oral
Biodisponibilitatea: complet absorbită din tractul digestiv, inițial metabolizată în ficat; timp pentru a ajunge la concentrația maximă a medicamentului - de la 4,9 ore (cu mese) la 6,4 ore (postul).
Legarea la proteinele plasmatice: 93-95%
Metabolizare: extensivă, hepatică (mediată în principal de CYP2D6)
Timpul de înjumătățire: 24 ore (intervalul 3-65 ore)
Excreție: 64% în urină, 36% în bilă
Formula: C19H20FN03
Piercul. greutate: 329,3

Utilizare medicală

cercetare

Paxil este un antidepresiv utilizat pe scară largă dintr-o clasă de medicamente cunoscute ca inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau SSRI. Mai multe studii au arătat că Paxil poate fi utilizat pentru a trata ejacularea prematură. În particular, medicamentul este de 6-13 ori creșterea IELT, este mai mare decât celelalte ISRS (fluvoxamina, fluoxetina. Sertralina și citalopram). Cu toate acestea, Paxil „extra“ doză ( „la cerere“) timp de 3-10 ore înainte de actul sexual duce doar la o ejaculare intarziere „inadecvat punct de vedere clinic și nesatisfăcătoare sexual“ 1.5. Medicamentul este inferior clomipraminei, ceea ce determină o întârziere de patru ori mai mare. Motivul pentru care medicamentul provoaca intarzierea ejacularii, este ca reduce semnificativ libidoul și, în unele cazuri, chiar și determină incapacitatea de a obține o erecție sau ejaculat. SSRI sunt, de asemenea, eficiente pentru tratamentul sindromului premenstrual sever; Cu toate acestea, datorită efectelor sale teratogene și un risc ridicat de a dezvolta simptome de sevraj la adulți și copii, Paxil este contraindicat la femeile care pot deveni gravide. Există, de asemenea, dovezi că Paxil poate fi eficient în tratarea dependenței de jocuri de noroc și a bufeurilor. Posibilele beneficii ale Paxil pentru tratamentul neuropatiei diabetice sau a durerii cronice rămân neclar. Date noi arată că antipsihoticele pot fi utilizate ca adjuvant sau alternativ la Paxil la pacienții cu tulburare de anxietate generalizată. Deși datele disponibile sunt destul de contradictorii, Paxil poate fi un instrument eficient pentru tratamentul distimiei, o boală cronică cu simptome depresive.

Eficacitatea lui Paxil

Efecte secundare ale Paxil

Contraindicații

Paxil este contraindicat la toți pacienții cu vârsta sub 18 ani, la pacienții care iau oricare dintre medicamentele enumerate în secțiunea de interacțiuni de mai jos și la femeile gravide adulte sau la femeile care pot rămâne gravide. Paxil poate fi, de asemenea, contraindicat pentru mulți bărbați adulți din cauza efectelor secundare sexuale și de reproducere descrise mai jos. În Statele Unite, FDA cere o avertizare cutie neagră asupra medicamentului (cel mai grav tip de avertizare în etichetarea medicamentelor eliberate pe bază de prescripție medicală), datorită unui risc crescut de gânduri și comportament suicidar la administrarea medicamentului. Avertizarea se aplică și altor SSRI, dar Paxil a început să îngrijoreze profesioniștii de când rapoartele au început să prezinte un comportament suicidar. Agenția pentru Reglementarea Medicamentelor și Produselor Medicale recomandă utilizarea Paxil persoanelor sub 18 ani.

Riscul de suicid

Sindromul de abstinență

Paxil și sarcină

interacțiune

GlaxoSmithKline avertizează că interacțiunile medicamentoase pot crea sau crește riscuri specifice, inclusiv sindromul serotoninei sau sindromul neuroleptic malign și altele asemenea:

Informațiile despre luarea de droguri a indicat ca Paxil „nu trebuie utilizat în asociere cu inhibitori MAO (inclusiv linezolid, un antibiotic care este un inhibitor MAO neselectiv reversibil) sau în termen de 14 zile după întreruperea MAO“ și nu ar trebui să fie combinate cu pimozidă, tioridazina , Triptofan sau warfarină. Paxil este metabolizat de către citocromul P450 2D6. Medicamentul Tamoxifen pentru tratamentul cancerului de sân este, de asemenea, metabolizat în stare activă de către același citocrom. Pacienții care iau Paxil si Tamoxifen sunt expuse riscului de a muri de cancer de san (de la 24% la 91%) a crescut, în funcție de durata utilizării în comun a drogurilor.

supradoză

farmacologie

Paxil este cel mai puternic și unul dintre cei mai specifici inhibitori ai recaptării serotoninei (5-hidroxitriptamină, 5-HT) (ISRS). Datorită efectului medicamentului asupra neuronilor creierului, acesta își manifestă efectul antidepresiv. Substanța este aproape din punct de vedere structural:

derivat fenilpiperidină Paxil este înrudită chimic cu antidepresive triciclice sau tetraciclice. In studiile de legare a receptorului, Paxil au aratat nici o afinitate semnificativă față de adrenergic (alfa1, alfa 2, beta), dopaminergic, serotonergic (5HT1, 5HT2) sau receptorii histaminergici in membranele creierului de șobolani. Sa observat o afinitate slabă a medicamentului pentru receptorii muscarinici de acetilcolină și noradrenalină. Metaboliții predominanți Paxil sunt de aproximativ 1/50 din puterea Paxil și sunt, în esență, inactivi. Paxil sa dovedit a avea activitate antimicrobiană împotriva mai multor grupe de microorganisme, în principal, gram-pozitive microorganisme. În combinație cu unele antibiotice, medicamentul acționează sinergic împotriva unui număr de bacterii. Mai mult, Paxil demonstrează activitate antifungică, fiind cel mai potent hipersensibilitatea medicament impotriva tulpinilor de Candida Albicans DSY1204.

Administrarea de Paxil CR (eliberare controlată) este asociată cu o scădere a greței în prima săptămână de tratament, comparativ cu Paxil cu eliberare imediată. Cu toate acestea, dependența întreruperii tratamentului datorită greației în preparate nu a fost semnificativ diferită.