Bronchodilator, inhibitor al fosfodiesterazei (PDE). Este sarea de etilen-diamină a teofilinei (care facilitează solubilitatea și crește absorbția). Ea are un efect bronhodilatator, aparent datorită unui efect relaxant direct asupra mușchilor netezi ai căilor respiratorii și a vaselor de sânge ale plămânilor. Se crede că această acțiune este cauzată de suprimarea selectivă a activității PDE specifice, ceea ce conduce la o creștere a concentrației intracelulare de cAMP. Rezultatele studiilor experimentale in vitro arată că rolul principal este aparent jucat de izoenzimele de tip III și IV. Suprimarea activității acestor izoenzime poate provoca, de asemenea, unele efecte secundare ale aminofilinei (teofilina), inclusiv. vărsături, hipotensiune arterială și tahicardie. Blochează receptorii de adenozină (purină), care poate fi unul dintre factorii de acțiune ai bronhiilor.
Scăderile hiperreactivitate a căilor respiratorii asociate cu o reacție de fază târzie cauzată de inhalarea de alergeni, printr-un mecanism necunoscut care nu se referă la inhibarea PDE sau blocarea acțiunii adenozinei. Există rapoarte că aminofilina crește numărul și activitatea supresoarelor T în sângele periferic.
Crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția respiratorie și mușchii intercostali, stimulează centrul respirator și crește sensibilitatea la dioxid de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în final la o reducere a severității și frecvenței episoadelor de apnee. Normalizând funcția respiratorie, promovează saturația de oxigen din sânge și reducerea concentrației de dioxid de carbon. Se întărește ventilația pulmonară în ceea ce privește hipokaliemie.
Acesta are un efect stimulator asupra activității inimii, crește rata de putere și inima, crește fluxul sanguin coronarian si creste necesarul de oxigen miocardic. Reduce tonul vaselor de sânge (în principal, vase ale creierului, pielii și rinichilor). Are actiune venodilatiruyuschee periferica reduce rezistența vasculară pulmonară, scade tensiunea arterială în circulația pulmonară. Crește fluxul sanguin renal, are un efect moderat diuretic. Extinde tractul biliar extrahepatic. Stabilizează membranele mastocitelor, inhibă eliberarea mediatorilor de reacții alergice. Inhibă agregarea plachetara (inhibă activarea factorului alfa de trombocite și PGE2), crește rezistența la deformare a eritrocitului (îmbunătățirea reologia sângelui), reduce trombogenezei și normalizează microcirculației. Are efect tocolitice, crește aciditatea sucului gastric. În doze mari, are un efect epileptogen.
În organism, aminofilina este metabolizată la valori pH fiziologice prin eliberarea teofilinei libere. Proprietățile de bronhodilatare se manifestă atunci când concentrațiile de teofilină din plasma sanguină sunt de 10-20 μg / ml. Concentrația de peste 20 mg / ml este toxică. Efectul excitator asupra centrului respirator este realizat la o concentrație mai mică - 5-10 μg / ml.
Legarea teofilinei la proteinele plasmatice este de aproximativ 40%; La nou-născuți, precum și la adulți cu boli, legătura scade. Legarea la proteinele plasmatice la adulți este de aproximativ 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Pătrunde prin bariera placentară (concentrația în serul fetal este puțin mai mare decât în serul mamei). Excretați în laptele matern.
Teofilina este metabolizată în ficat, cu participarea a câtorva izoenzime citocrom P450. dintre care cel mai important este CYP1A2. În procesul de metabolizare se formează 1,3-dimetiluree, 1-metilmercur și 3-metilxantină. Acești metaboliți sunt excretați în urină. În formă neschimbată, adulții sunt 10%. La nou-născuți, o proporție semnificativă este excretată sub formă de cafeină (datorită imaturității căilor de metabolizare ulterioară), în formă neschimbată - 50%.
Diferențe semnificative individuale în rata de metabolizare hepatică a teofilinei determină o variabilitate marcantă a valorilor clearance-ului, concentrației plasmatice și timpului de înjumătățire plasmatică. Metabolismul ficatului este influențat de factori precum vârsta, dependența de fumat, dieta, bolile, terapia cu medicamente concomitente.
T1 / 2 de teofilină la pacienții cu astm nefumatori, cu mici modificări patologice sau deloc în alte organe și sisteme de 6-12 ore, pentru fumatori - 4-5 ore la copii - 1-5 ore, la nou-nascuti si copiii prematuri - 10 45 de ore
Teofilina T1 / 2 este crescută la vârstnici și la pacienții cu insuficiență cardiacă sau boală hepatică.
Clearance-ul scade cu insuficiența cardiacă, încălcări ale funcției hepatice, alcoolism cronic, edem pulmonar, boală pulmonară obstructivă cronică.
Etilendiamina nu afectează farmacocinetica teofilinei.
Pentru administrare parenterală: status astmatic (adjuvant), apnee neonatală fluxului sanguin cerebral ischemic (în terapia combinată), insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie a Cheyne-Stokes sindrom de tip edem de origine renală (compus din terapie combinată) ; insuficiență cardiacă acută și cronică (într-o terapie combinată).
Pentru administrare orală: bronhoobstructiv de diferite origini (incluzând astmul bronșic, BPOC, inclusiv emfizem, bronșită cronică obstructivă), hipertensiune în circulația pulmonară, cord pulmonar, apnee de somn; insuficiență cardiacă acută și cronică (ca parte a terapiei combinate).
Individual, în funcție de indicații, vârstă, situație clinică, cale și schemă de administrare, dependență de nicotină.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, tulburări de somn, anxietate, tremor, convulsii.
Sistemul cardio-vascular: palpitații, aritmii cardiace; Cu rapide pe / în introducere - apariția durerii în inimă, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie (inclusiv a fătului când este luat în III trimestru), aritmii, scăderea tensiunii arteriale, cardialgia, creșterea frecvenței crizelor anginoase.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, ulcer peptic, diaree; cu ingestie prelungită - anorexie.
Din sistemul urinar: albuminurie, hematurie.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră.
Din partea metabolismului: rareori - hipoglicemie.
Reacții locale: compacții, hiperemie, sensibilitate la locul injectării; rectal iritație a mucoasei rectale, proctitis.
Altele: dureri toracice, tahipnee, senzație de bufeuri la nivelul feței, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, creșterea diurezei, transpirație crescută.
hiper- severă arterială sau hipotensiune arterială, tahiaritmiile, ulcer gastric și ulcer duodenal, în faza acută, gastrite hiperacide, hepatice severe și / sau boli de rinichi, epilepsie, accident vascular cerebral hemoragic, sângerare la nivelul retinei, utilizarea simultană a efedrinei la copii, pentru copii (până la 3 ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani), sensibilitate crescută la aminofilina și teofilina.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Teofilina pătrunde în bariera placentară. Utilizarea aminofilinei în timpul sarcinii poate duce la crearea unor concentrații potențial periculoase de teofilină și cafeină în plasma sanguină a nou-născutului. Nou-născuții, ale căror mame au primit aminofilină în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru), necesită supraveghere medicală pentru a monitoriza posibilele simptome de intoxicație cu teofilină.
Teofilina este excretată în laptele matern. Când se utilizează aminofilină la o mamă care alăptează în timpul alăptării, poate apărea iritabilitate la copil.
Astfel, utilizarea aminofilinei în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este posibilă în cazurile în care beneficiul preconizat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.
C precaut de insuficiență coronariană severă (faza acută a infarctului miocardic, angina pectorală), ateroscleroza distribuit, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, frecvente extrasistolele ventriculare, a crescut disponibilitatea convulsiv, cu ficatul și / sau insuficiență renală, ulcer gastric și ulcer duodenal (in istorie) când a migrat recent de sângerări gastro-intestinale, hipotiroidism necontrolat (posibilitatea de cumul) sau tireotoxicoză, în timpul gastroezofageal prelungite hipertermie nom reflux, hipertrofie de prostată, pacienții vârstnici, la copii (în special în interior).
Corecția regimului de administrare a aminofillinei poate fi necesară pentru insuficiența cardiacă, încălcări ale funcției hepatice, alcoolism cronic, febră, afecțiuni respiratorii acute.
Pacienții mai în vârstă pot avea nevoie de o reducere a dozei.
Când înlocuiți forma de medicament cu aminofilină cu alta, trebuie să monitorizați și să monitorizați concentrația teofilinei în plasma sanguină.
Aminofilina nu se utilizează simultan cu alți derivați de xantină. În timpul perioadei de tratament, evitați consumul de alimente care conțin derivați de xantină (cafea puternică, ceai).
Cu precauție se aplică simultan cu anticoagulante, cu alți derivați de teofilină sau purină.
Trebuie să evitați utilizarea simultană cu beta-blocantele.
Aminofilina nu trebuie utilizată simultan cu o soluție de glucoză.
Nu utilizați rectal la copii.
Într-o aplicație cu simpatomimetice o îmbunătățire reciprocă a efectului; cu beta-blocante și medicamente cu litiu - acțiune se reduc reciproc. Intensitatea aminofilinei de acțiune poate scădea (datorită creșterii clearance-ului său), în timp ce utilizarea de fenobarbital, rifampicina, izoniazida, carbamazepină, sulfinpirazonă, fenitoina, și, de asemenea la fumători.
Intensitatea aminofilina acțiunii poate fi crescută (datorită scăderii clearance-ului său), în timp ce utilizarea antibioticelor din grupul macrolidelor, lincomicină, cu chinolone, alopurinolul, beta-blocante, cimetidină, disulfiram, fluvoxamină, contraceptive hormonale pentru ingestie, izoprenalina, viloksazinom și vaccinare gripa.
derivați de xantină poate potența hipokalemia datorită acțiunii stimulatoare β2 adrenoceptori, diuretice și corticosteroizi.
Medicamentele antidiareice și enterosorbentele reduc absorbția aminofilinei.
Farmaceutic incompatibil cu soluțiile acide.
Informațiile prezentate privind medicamentele sunt destinate medicilor și lucrătorilor din domeniul sănătății și includ materiale din publicații de anii diferiți. Editorul nu este răspunzător pentru eventualele consecințe negative rezultate din utilizarea necorespunzătoare a informațiilor furnizate. Orice informație prezentată pe site nu înlocuiește sfatul unui medic și nu poate servi drept garanție a efectului pozitiv al medicamentului.
Site-ul nu distribuie droguri. Prețul pentru preparate este orientativ și poate nu este întotdeauna relevant.
Originalele materialelor prezentate pot fi găsite pe site-urile compendium.com.ua și vidal.ru
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: