Vankoled; vancomicină; Vancomycin Kvalimed; Vancomicină Vero; Vancomicină Teva; Clorhidrat de vancomicină; Vankorus; Vankotsin; Vanmiksan; Vero Vancomicină; Editsin.
Vancomicina - glicopeptide triciclice antibiotic natural pentru tratamentul infecțiilor severe, amenințătoare de viață cauzate de organisme Gram-pozitive rezistente la alți agenți antimicrobieni: endocardita bacteriană, septicemie, osteomielita, meningita, pneumonie, abces pulmonar, enterocolite stafilococică, colită pseudomembranoasă.
Substanța activă activă:
Vancomicina / Vancomicina.
Forme de dozare:
Pulbere pentru soluție injectabilă.
Proprietăți / Acțiune:
Vancomicina este un antibiotic natural glicopeptidic triciclic, produs de Amycolatopsis orientalis.
Vancomicina perturbe sinteza peretelui celular. Blocuri sinteza peretelui celular bacterian la un situs diferit de cel la care sunt peniciline și cefalosporine (nu concurează cu ei pentru situsurile de legare), în contact ferm D-alanil-D-alanină partea precursoare a peretelui celular, ceea ce duce la liza celulelor. De asemenea, este capabil de a modifica permeabilitatea membranei citoplasmatice a bacteriilor și inhibă selectiv sinteza ARN-ului.
Vancomicina efect bactericid asupra majorității organismelor gram-pozitive: Staphylococcus, inclusiv Staphylococcus aureus si Staphylococcus epidermidis (inclusiv penitsillinazoobrazuyuschie și tulpini rezistente la meticilină); streptococi (Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, inclusiv tulpini rezistente la penicilină), Enterococcus spp. (E. faecalis) și Listeria spp. Corynebacterium spp. Haemophilus influenzae, Clostridium spp. (inclusiv Clostridium difficile), Actinomyces spp.
Acționează în mod activ numai asupra microorganismelor care se află în stadiul de reproducere. Aproape toate bacteriile gram-negative sunt rezistente, Mycobacterium spp. ciuperci, viruși, protozoare.
Dezvoltarea rezistenței stafilococilor în timpul terapiei este rară. Nu există rezistență încrucișată între vancomicină și alte antibiotice. MIC pentru majoritatea microorganisme sensibile la antibiotice mai mici de 5 valoare MIC Staphylococcus aureus tolerante ug / ml în timp de 10 ug / ml - 20 ug / ml.
Acțiune optimă - la pH 8, cu o scădere a pH-ului la 6, efectul este redus dramatic.
Farmacocinetica:
Vancomicina este absorbită insuficient atunci când este administrată pe cale orală. După administrarea intravenoasă, volumul de distribuție este de aproximativ 0,4 l / kg. Legarea la proteinele plasmatice este de 55%. Cmax după perfuzie IV 500 mg - 49 μg / ml după 30 de minute și 20 μg / kg după 1-2 ore; după perfuzia intravenoasă de 1 g - 63 mcg / ml după 60 de minute și 23-30 mcg / ml după 1-2 ore, respectiv. Distribuită pe larg în majoritatea țesuturilor și fluidele corporale. Concentrațiile terapeutice determinate în ascită, sinovial, fluid pleural si pericardic, lichidul peritoneal în dializat, urina, auriculul tesut. Pătrunderea slabă prin BBB, dar cu inflamarea meningelor, crește permeabilitatea. Pătrunde prin placentă. Excretați în laptele matern. Practic nu este metabolizat.
La administrarea intraperitoneală, este posibilă o absorbție sistemică până la 60% (când se administrează în doză de 30 mg / kg, concentrația plasmatică este de aproximativ 10 mg / kg). Aproximativ 60% din doză este absorbită după 6 ore.
La pacienții cu funcție renală normală, perioada de înjumătățire este de 4-6 ore. Aproximativ 75% din medicamentul retras se excretă în urină în primele 24 de ore. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici, excreția Vancomicinei este întârziată: timpul de înjumătățire plasmatică este de 7,5 zile. Astfel, pentru pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei pentru a evita concentrațiile toxice de vancomicină în plasmă. Reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre administrare este necesară pentru sugari și pacienții vârstnici din cauza scăderii funcției renale.
În cazul administrării repetate, este posibilă cumularea, 75-90% din medicament este excretat prin rinichi prin filtrare pasivă în primele 24 de ore; la pacienții cu rinichi șterși sau lipsiți este retras lent și mecanismul de îndepărtare nu este cunoscut. În cantități mici și moderate se pot excreta cu bilă. În cantități mici, se excretă în hemodializă sau dializă peritoneală.
indicaţii:
Vancomicina este utilizat pentru tratarea infecțiilor severe, amenințătoare de viață cauzate de organisme Gram-pozitive rezistente la alte medicamente antimicrobiene, și la pacienții cu reacții alergice cunoscute la peniciline și cefalosporine.
Administrare parenterală:
interior:
Clearance-ul creatininei (ml / min.)
Doza de vancomicină (mg / 24 ore)
supradozaj:
Caracterizat prin creșterea severității efectelor secundare.
Tratamentul: simptomatic. Practic, nu se excretă în timpul dializei peritoneale, cu supradozaj de hemoperfuzie și hemofiltrare.
Cu prudență - insuficiență renală, tulburări de auz (inclusiv în istorie), sarcină (trimestrul II și III).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Utilizarea în primul trimestru de sarcină este contraindicată din cauza riscului de dezvoltare a nefro- și ototoxicității. Utilizarea vancomicinei în trimestrele II și III este posibilă numai în funcție de indicațiile vitale. Monitorizarea atentă a concentrațiilor plasmatice de vancomicină este necesară pentru a minimiza efectele toxice asupra fătului.
Vancomicina se găsește în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea lactației, alăptarea trebuie întreruptă.
Efect secundar:
perfuzie intravenoasă rapidă poate provoca reacții alergice (prurit, erupții cutanate, erupții cutanate, dificultăți de respirație, șoc, Stevens - Johnson). Ca urmare a perfuziei intravenoase rapide pot prezenta, de asemenea, înroșire a părții superioare a corpului, un spasm muscular în gât și spate, palpitații, greață, vărsături, frisoane, febră, hipotensiune arterială, amețeli, sincopă (asociată cu eliberarea de histamină). Astfel de reacții pot avea loc pe o perioadă de 20 de minute până la câteva ore. Atunci când se administrează vancomicină sub formă de perfuzie lentă, nu mai puțin de 60 de minute, astfel de reacții adverse sunt rare.
Ototoxicitatea și nefrotoxicitatea: cele mai grave efecte secundare ale vancomicinei. Deoarece consecințele pot fi ireversibile, tratamentul este întrerupt atunci când există primele suspiciuni de a dezvolta aceste reacții adverse (pierderea auzului, sunetul și senzația de "amanet" în urechi).
Insuficiență renală acută: rareori dezvoltate. Insuficiența renală se manifestă printr-o creștere a concentrației de creatinină în plasmă și în azotul de uree din sânge. Apare atunci când se administrează doze mari de vancomicină. Au fost observate cazuri rare de nefrită interstițială la pacienții care au primit simultan antibiotice aminoglicozidice sau care au prezentat disfuncție renală. Odată cu eliminarea vancomicinei, funcția renală a fost normalizată și azotemia a încetat la majoritatea pacienților.
Vancomicina poate determina neutropenie reversibilă, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie și, rareori, agranulocitoză.
La locul injectării, este posibil să se dezvolte tromboflebită, vene, necroză tisulară la locul injectării.
Instrucțiuni și precauții speciale:
Vancomicina se administrează lent intravenos. Administrarea rapidă, în câteva minute, poate duce la scăderea tensiunii arteriale și, rareori, la stoparea cardiacă.
Nu este permis v / m administrarea de vancomicină din cauza riscului crescut de necroză tisulară.
Vancomicina se administrează sub formă diluată cu o durată de perfuzie de cel puțin 60 de minute.
Datorită posibilei dezvoltări a efectelor ototoxice și nefrotoxice, vancomicina este prescrisă cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență renală. În timpul tratamentului este necesară efectuarea unei audiograme, determinarea funcției rinichilor (analiza urinei, creatinina și azotul ureei).
La numirea pacienților cu disfuncție renală și la pacienții cu vârsta peste 60 de ani, este necesară controlul concentrațiilor plasmatice de vancomicină și ale funcției auditive. Concentrațiile maxime nu trebuie să depășească 40 μg / ml, iar concentrația minimă nu trebuie să depășească 10 μg / ml. Concentrațiile de peste 80 μg / ml sunt considerate toxice.
Incidența și severitatea tromboflebitei pot fi minimizate prin diluarea corectă a soluției inițiale de vancomicină și alternarea locului de injectare.
Atunci când se prescrie un nou-născut prematur și normal, controlul asupra concentrației serice este de dorit.
Nu sunt disponibile date clinice privind acțiunea oncogenică, mutagene a medicamentului și scăderea fertilității.
Interacțiunea pacientului:
Necesită urmărirea atentă a pacientului în timp ce numirea vancomicina si alte medicamente neurotoxic și / sau nefrotoxic, în particular acid, etacrinic, antibiotic aminoglicozidic, polimixina B, blocante neuromusculare și cisplatină.
Administrarea concomitentă de vancomicină și anestezice crește riscul de hipotensiune, urticarie, mâncărime. Copiii pot avea eritem și hiperemie ale pielii feței, șoc anafilactic, la adulți - încălcarea conductivității miocardice. Pentru a preveni aceste efecte, Vancomicina trebuie administrată înainte de administrarea anesteziei.
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu medicamente care au efect nefrotoxice și ototoxice (aminoglicozide, bacitracina, amfotericina B., bumetanid, capreomicina, carmustină, paromomicina, ciclosporina., Diureticele de ansă (ohmi furosemid), polimixina B, cisplatina, acidul etacrinic).
Antihistaminicele, meclosinul, fenotiazinele, tioxanthenele pot masca simptomele acțiunii ototoxice a vancomicinei (tinnitus, vertij).
Colestramina (colestiramina) scade eficacitatea.
PH-ul soluției este acid, amestecarea soluției de vancomicină cu alte ingrediente poate duce la instabilitatea fizică sau chimică a soluției.
Condiții de depozitare:
Lista B. Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de 8 - 25 o C.
Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj.
Condiții de concediu din farmacii - conform prescripției medicului. Utilizați numai într-un spital.
Astăzi în farmacii
Trimiteți-le prietenilor: