Ciclosporină (ciclosporină) - instrucțiuni de utilizare, compoziție, analogi ai medicamentului, doze,

Compoziția și forma de eliberare

1 capsulă conține ciclosporină 25, 50 sau 100 mg; în contur acheikova de ambalare 10 buc. într-un pachet din carton de 5 ambalaje.

Acțiune farmacologică

Acțiune farmacologică - imunosupresoare.

Inhibă dezvoltarea răspunsurilor imune de tip celular, inclusiv reacția „grefă contra gazdă“, cutanate de hipersensibilitate de tip întârziat, encefalomielita alergică, artrita cauzată de adjuvantul Freund, producerea de anticorpi dependente de celulele T helper. Acesta are capacitatea de a bloca activarea limfocitelor în faza G0 sau G1 a ciclului celular, sinteza și eliberarea de citokine, creșterea limfocitelor T (IL-2). Acesta are un efect selectiv și nu are nici un efect inhibitor asupra legătură hemopoiesis și imunitatea fagocitare.

Farmacocinetica

Absorbit în intestine. Biodisponibilitatea - 30%, crește în funcție de durata tratamentului și de amploarea dozei. Cmax în plasmă este atinsă după 1-5 ore. Concentrațiile optime de ciclosporină A în sânge sunt cuprinse între 300 și 800 ng / ml. Se distribuie în principal în afara sângelui, deși se găsește în eritrocite, granulocite și limfocite. Pătrunde în laptele matern. T1 / 2 - 19 ore la adulți și 7 ore la copii. Metabolizate cu formarea a 15 metaboliți. Se excretă în principal cu bilă, în urină se găsește sub formă de metaboliți aproximativ 6% din doză.

Indicații Ciclosporină

Prevenirea și tratamentul reacției de rejecție după transplantul de măduvă osoasă și transplantul de organe solide (rinichi, ficat, inima, transplant de inimă-plămân, plămân sau pancreas), inclusiv la pacienții cărora li anterior alte medicamente imunosupresoare; prevenirea și tratamentul reacției „grefă contra gazdă“; boli autoimune: uveită endogenă (viziune activă amenințând ochi porțiunea de mijloc sau de etiologie neinfectioasa spate atunci când ineficiența terapiei convenționale sau dezvoltarea unor efecte secundare severe in tratamentul, uveita, Behcet cu episoade recurente de inflamatie, inclusiv retinei); sindrom nefrotic la adulți și copii, glyukokortikoidozavisimy și rezistente la acestea din cauza unei patologii glomerulului vasculare (schimbare minimă nefropatie focală și segmentală glomeruloscleroza, glomerulonefrita membranoasă) pentru a induce remisie și să-l mențină și să mențină remisiune indusă de glucocorticoizi, și ulterior acestora anulare; forme severe de artrita reumatoida, cu un grad ridicat de activitate (în cazurile în care ineficiente clasice cu acțiune lentă medicamente antireumatice sau utilizarea lor imposibilă); forme severe de psoriazis, dermatita atopica (terapie sistemică).

Contraindicații

Hipersensibilitate la ciclosporină sau la constituenții acesteia.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Experiența la femeile gravide este limitată. Datele obținute pentru pacienții cu organe transplantate arată că, în comparație cu metodele tradiționale de tratament, tratamentul cu ciclosporină nu cauzează un risc crescut de efecte adverse asupra evoluției și rezultatului sarcinii. Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: un sentiment de oboseală, cefalee, parestezii, convulsii; rareori - spasme musculare, miopatie, tremor.

La pacienții după transplantul hepatic au fost descrise semne de encefalopatie, tulburări vizuale, conștiință și coordonarea mișcărilor.

Din partea intestinului: hiperplazie intestinală, pierderea apetitului, greață, vărsături, diaree, durere abdominală, pancreatită; Posibile încălcări reversibile ale funcției hepatice, concentrații crescute de bilirubină, enzime hepatice în sânge (severitatea acestor afecțiuni depinde de doza de medicament).

Din partea sistemului genito-urinar: disfuncția renală, creșterea creatininei serice și a concentrațiilor de uree (observate în primele câteva săptămâni de tratament, sunt dependente de doză și scad după reducerea dozei). Cu un tratament prelungit, este posibil să apară modificări structurale în rinichi (fibroza interstițială).

Din sistemul cardiovascular și sânge (hematopoieza, hemostază): creșterea tensiunii arteriale (în special la pacienții după transplant de inimă); anemie (ușoară), leuko-, trombopenie.

Altele: ginecomastie, dismenoree, hirsutism, acnee, hipertrichoză, hipertrofie gingivală, apariția edemului, creștere în greutate; hiperkaliemie, hipomagneziemie, concentrație crescută de acid uric în sânge, creștere rar reversibilă a lipidelor serice; dezvoltarea bolilor infecțioase, maligne și limfoproliferative.

interacțiune

Când administrarea concomitentă cu suplimente de potasiu sau diuretice care economisesc potasiu cresc riscul de hiperpotasemie; aminoglicozide, amfotericină B, ciprofloxacin, melfalan, colchicina, trimetoprim, AINS - riscul de nefrotoxicitate; lovastatina - riscul de dureri musculare și slăbiciune. Diferite medicamente pot crește sau scădea concentrația de ciclosporină în plasmă datorită suprimării sau inducerea enzimelor hepatice implicate în metabolizarea și eliminarea. Ketoconazolul, macrolidele (inclusiv eritromicina și josamicină), doxiciclina, contraceptive orale, propafenonă, CCL (inclusiv verapamil, diltiazem, nicardipină), creșterea concentrației plasmatice de ciclosporină; barbiturice, carbamazepină, fenitoină, metamizole sodiu, rifampicină, nafcilina, sulfadimidine, trimetoprimul cu / in lor pe - este redusă. Utilizarea combinată a medicamentelor necesită monitorizarea atentă a concentrației plasmatice de ciclosporină și modificarea dozei de ciclosporină Vero. Ciclosporina scade clearance-ul prednisolonului, tratamentul cu doze mari de metilprednisolon crește concentrația de ciclosporină din sânge.

Dozare și administrare

În interior, cu transplant de organe - la o doză de 10-15 mg / kg 4-12 ore înainte de intervenția chirurgicală, apoi în fiecare zi o dată timp de 1-2 săptămâni; în viitor, doza este redusă treptat la întreținere (de obicei 2-6 mg / kg). Cu boli autoimune, incl. Artrita reumatoidă - 3 mg / kg în două doze divizate în primele 6 săptămâni. În cazul unui efect insuficient, doza zilnică crește treptat în condițiile unei tolerabilități satisfăcătoare. Doza zilnică maximă este de 5 mg / kg. Cursul de tratament este de până la 12 săptămâni.

Pentru terapia de întreținere, doza este selectată individual, în funcție de tolerabilitatea medicamentului. Este posibil să se combine cu doze mici de glucocorticoizi și / sau AINS.

In psoriazis, pentru inducerea remisiei de 2,5 mg / kg / zi, în 2 doze divizate, în cazurile severe, pentru a realiza rapid efectul unei doze inițiale de 5 mg / kg (dacă este aplicată într-o doză zilnică de 5 mg / kg timp de 6 săptămâni, nici un efect clinic - medicamentul este anulat).

Dermatita atopica, doza initiala de 2,5 mg / kg / zi. în cazuri severe, crește la 5 mg / kg și zi. Atunci când se obține un rezultat clinic pozitiv, doza este redusă gradual până la anularea completă.

supradoză

Simptome: disfuncție renală reversibilă.

Tratamentul: simptomatic. Hemodializa și hemoperfuzia cu cărbune activ sunt ineficiente.

măsuri de precauție

În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea sistematică a funcției renale și hepatice, a nivelului de potasiu în plasmă (în special la pacienții cu insuficiență renală), înainte de începerea și după o lună de tratament, determinarea concentrației lipidelor. Cu o creștere constantă a concentrației de uree, creatinină, bilirubină, enzime hepatice, trebuie să scădeți doza de medicament. Odată cu dezvoltarea hipertensiunii arteriale, tratamentul antihipertensiv este necesar, cu creșterea lipidelor serice - scăderea dozei de medicament și / sau limitarea aportului de grăsimi cu dietă.

Este necesar să se evite suprimarea excesivă a imunității.

În procesul de tratament, vaccinarea nu trebuie efectuată cu vaccinuri vii atenuate împotriva oreionului, rujeolei, rubeolei și poliomielitei.

Nu se recomandă utilizarea simultană cu lovastatin, citostatice (melfalan).

Condiții de depozitare a medicamentului Ciclosporină

Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare