Informații generale
Antagoniștii receptorilor dopaminici sunt medicamente care blochează receptorii D2-dopamină, oferind acțiuni antiemetice și prokinetice (stimularea funcției motorii gastrice).
Medicamentele din acest grup blochează receptorii D2-dopamină și au efecte antiemetice și prokinetice.
Efectele antiemetic de antagoniști ai receptorului dopaminei sunt mediate prin blocarea centrală dopaminei D2 și -serotoninovyh receptorilor 5-HT3 (metoclopramid la doze mari) zona de declanșare a creierului (localizat în partea de jos a IV ventricul).
Efectul prokinetic al preparatelor din acest grup se datorează antagonismului lor față de receptorii periferici D2-dopamină. Ca urmare, efectul inhibitor al dopaminei asupra funcției motorii stomacului este eliminat și capacitatea de evacuare a acestuia din urmă este îmbunătățită. În acest caz, se observă o creștere a tonusului sfincterului inferior esofagian și optimizarea coordonării antododenale.
În plus, medicamentele acestui grup reduc spasmul sfincterului de la Oddi, fără a afecta tonul acestuia, a normaliza motilitatea vezicii biliare și a facilita trecerea bilei.
Punct de vedere clinic împotriva aplicării de antagoniști ai receptorilor dopaminei marcat scăderea severității sau eliminarea simptomelor, cum ar fi arsurile la stomac, eructații, sughiț, aerofagie, greață, vărsături, disconfort în epigastru.
Cu ajutorul medicamentelor din acest grup, nivelul de prolactină din sânge poate crește. Metoclopramida, care stimulează secreția de aldosteron, favorizează retenția de sodiu, creșterea excreției de potasiu și dezvoltarea edemelor.
Domperidona este bine absorbit din tractul digestiv. Este biotransformarea primului pasaj din peretele intestinului și ficatului, astfel încât biodisponibilitatea acestuia este scăzută - 15%. În plus, cu aciditatea redusă a sucului gastric și aportul de domperidonă după mese, absorbția medicamentului scade și încetinește. Concentrația maximă este atinsă după 1 oră. Legarea la proteinele plasmatice este de 90%. Trece prin bariera hemato-encefalică, pătrunde în laptele matern. Metabolizat în ficat și în peretele intestinal (prin hidroxilare și N-dealchilare). Se excretă prin intestin (66%) și rinichi (33%). Timpul de înjumătățire este de 7-9 ore. În cazul insuficienței renale cronice, acest indicator crește.
Metoclopramida după administrare este absorbită rapid din tractul digestiv. Biodisponibilitatea medicamentului este de 65-95% (o medie de 75-80%). Concentrația maximă este atinsă în 30-120 de minute. Se leagă de proteinele plasmatice de 13-30%. Volumul de distribuție este de 3,5 l / kg. Metoclopramida pătrunde în lichidul cefalorahidian și în laptele matern, trece prin bariera placentară. Metabolizat în ficat. Excretați prin rinichi (85% din doză timp de 72 de ore), atât sub formă nemodificată (30%), cât și sub formă de metaboliți. Restul dozei se excretă cu fecale. Timpul de înjumătățire este de 2-6 ore, cu insuficiență renală - 14 ore.
- Greață, vărsături, hiccough de diverse geneză, care rezultă din următoarele situații clinice:
- Toxemie.
- Radioterapia.
- Disfuncția dietei.
- Acceptarea anumitor medicamente (morfină).
- Studii endoscopice și radiopatice.
- Perioada postoperatorie.
- Hipotensiunea postoperatorie și atonia stomacului și intestinelor.
- Diskinezia canalelor biliare.
- Refuzul esofagitei.
- Stenoza funcțională a pilorului.
- Tăierea stomacului cu o dâmbet cimbru.
- Pentru a îmbunătăți peristaltismul atunci când efectuați studii de contrast cu raze X ale tractului gastro-intestinal.
- Pentru a facilita examinarea duodenală (pentru a accelera golirea stomacului și pentru a promova produsele alimentare prin intestinul subțire).
- Hipersensibilitate la medicamentele din acest grup.
- Feocromocitom.
- Obstrucție intestinală.
- Perforația intestinală și sângerarea gastrointestinală.
- Prolactinoamelor.
- Epilepsie și tulburări de mișcare extrapiramidală.
- Sarcina.
- Alăptarea.
- Vârsta sub 1 an (pentru domperidonă) și până la 2 ani (pentru metoclopramidă).
Cu prudență, medicamentele din acest grup sunt folosite atunci când:
- Hipertensiunea arterială.
- Astm bronșic.
- Încălcarea funcției ficatului.
- Creșterea sensibilității la procaină și procainamidă.
- Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 14 ani.
- Din partea sistemului nervos central:
- Crește excitabilitatea.
- Tulburări extrapiramidale.
- Dureri de cap.
- Din sistemul digestiv:
- Dryness in the mouth.
- Sete.
- Reacții alergice:
- Pruritul.
- Erupții cutanate.
- Urticarie.
- Altele:
- Niveluri crescute de prolactină în plasmă.
- Galactoree.
- Ginecomastia.
În contextul utilizării metolopramidei, pot să apară următoarele reacții adverse:
- Din partea sistemului nervos central:
- Crește excitabilitatea.
- Tulburări extrapiramidale.
- Parkinsonism.
- Dureri de cap.
- Amețeli.
- Somnolență.
- Din sistemul cardiovascular:
- Tahicardie supraventriculară.
- Hipertensiunea arterială.
- Din sistemul digestiv:
- Dryness in the mouth.
- Constipație.
- Diaree.
- Din sistemul endocrin:
- Ginecomastie (cu utilizare prelungită a medicamentelor la bărbați).
- Galactoree.
- Încălcări ale ciclului menstrual.
- În ceea ce privește sistemul hematopoiezei:
- Agranulocitoză.
În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, medicamentele din acest grup sunt prescrise numai pentru indicații vitale.
Pacienții cu insuficiență renală sunt prescrise antagoniști ai receptorilor de dopamină la doze mai mici decât cele recomandate.
În contextul tratamentului cu medicamente din acest grup, alcoolul este interzis.
În timpul tratamentului cu metoclopramidă, este necesară evitarea conducerii autovehiculelor și a practicării unor activități potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
În cazul utilizării concomitente cu antiacide, medicamente antisecretori (inclusiv cimetidină, bicarbonat de sodiu), biodisponibilitatea domperidonei scade.
Când se combină cu medicamente anticholinergice, acțiunea domperidonei este inhibată.
În cazul utilizării concomitente a domperidonei cu azoli, macrolide, inhibitori ai proteazelor HIV-1 și HIV-2, este posibilă o creștere a nivelului de domperidonă în plasma sanguină.
Neuroleptice cresc riscul tulburărilor extrapiramidale cauzate de metoclopramidă. Metoclopramida nu trebuie utilizată împreună cu medicamente antiparkinsonice.
Agenții antisecretorii (H 2 blocanți ai histaminei), antiacidele și reduce biodisponibilitatea domperidon și M-cholinolytics - reduce influența asupra funcției de evacuare a stomacului și a peristaltismului intestinal.
În interacțiunea metoclopramidei cu alte medicamente, pot fi observate următoarele efecte:
- Reducerea acțiunii agenților anticholinesterazici.
- Creșterea absorbției antibioticelor (tetraciclină, ampicilină), paracetamol, levodopa, litiu și alcool.
- Scăderea absorbției digoxinei și cimetidinei.
- Scăderea eficacității pergolidului, levodopa.
- Creșterea biodisponibilității ciclosporinei.
- Creșterea concentrației de bromocriptină în sânge.
- Creșterea riscului de hepatotoxicitate atunci când este combinat cu agenți hepatotoxici.
- Eficacitatea scăzută a terapiei cu blocante ale receptorilor H2 histaminelor.
- Potențarea efectelor alcoolului și drogurilor deprimând sistemul nervos central.
- Îmbunătățiți efectele extrapiramidale ale medicamentelor neuroleptice.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: