Roaccutane / Roaccutane
isotretinoin
Retinoid pentru terapia sistemică a acneei
Număr de înregistrare 008251 (08.04.97)
Compoziția și forma de eliberare
O capsulă conține:
Isotretinoin (acid 13-cis-retinoic) 10 mg, 20 mg.
Isotretinoina, o substanță activă a Roaccutane, este un stereoizomer al acidului complet trans-retinoic (tretinoină).
Mecanismul exact de acțiune al Roaccutane nu a fost încă elucidat, cu toate acestea, ea a constatat că îmbunătățirea în tabloul clinic al acneei severe este asociat cu o suprimare dependentă de doză a activității glandelor sebacee și a confirmat histologic scădere a dimensiunii lor. În plus, efectul antiinflamator al izotretinoinei asupra pielii a fost dovedit.
Dinamica concentrațiilor de medicament din sânge poate fi prezisă pe baza modelului de farmacocinetică liniară.
La voluntarii sănătoși și la pacienții cu acnee chistică concentrație plasmatică maximă (Cmax) după ce a primit 80-100 mg de isotretinoin au fost de aproximativ 250 ng / ml au fost atinse după 1-4 ore.
Utilizarea izotretinoinei cu alimente crește biodisponibilitatea cu un factor de 2 în comparație cu postul, probabil ca urmare a unei absorbții îmbunătățite a acestui compus, care are o lipofilitate mare. Mai mult, aportul de izotretinoin în timpul meselor este însoțit, în general, de o scădere a fluctuațiilor sistemice de biodisponibilitate.
Volumul distribuției de izotretinoin la om este necunoscut, deoarece nu există o formă de dozare pentru administrarea intravenoasă.
Isotretinoina trece prin bariera placentară în cantități care cauzează malformații congenitale ale fătului. Lipofilitatea izotretinoinei determină o mare probabilitate ca aceasta să intre în laptele matern.
Principalul metabolit al izotretinoinei este 4-oxo-izotretinoina, care se formează rapid după administrarea orală a medicamentului. În plus, isotretinoina in vivo este metabolizată și de-a lungul unei căi alternative cu formarea de tretinoin (acid trans retinoic complet). Nu există date convingătoare despre glucuronizarea metaboliților la om, cu toate acestea, este foarte probabil ca studiile pe animale să fie posibile. Studiile efectuate la om și câini indică o circulație enterohepatică a izotretinoinei, care poate juca un rol în diferențele individuale ale concentrațiilor plasmatice ale medicamentului.
Se pare că izotretinoina este excretată aproape exclusiv de metabolismul hepatic și excreția cu bilă. La voluntarii sănătoși și la pacienții cu formă chistică de acnee, timpul de înjumătățire al formei nemodificate a medicamentului după ingestie este, în medie, de 20 de ore (7 până la 39 de ore).
Timpul mediu de înjumătățire al 4-oxoizotretinoinului la pacienții cu acnee chistică este oarecum mai lung - în medie, 25 de ore (de la 17 la 50 de ore).
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Întrucât izotretinoina este contraindicată în cazurile de afectare a funcției hepatice sau renale, nu există date privind farmacocinetica medicamentului la acest grup de pacienți.
Forme grele de acnee nodular-chistic; acnee, care nu se supune terapiei anterioare, în special, acnee chistică și conglomerată, în special pe trunchi.
Doza inițială este de 0,5 mg / kg pe zi. Adesea la începutul tratamentului există o exacerbare pe termen scurt a acneei. Eficacitatea și efectele secundare ale isotretinoinei variază la pacienți diferiți, prin urmare, după aproximativ 4 săptămâni de tratament, este necesară ajustarea individuală a dozei de întreținere în intervalul 0,1 până la 1,0 mg / kg pe zi. Cea mai mare doză zilnică (1 mg / kg) trebuie administrată numai pentru o perioadă limitată de timp. Tratamentul durează de obicei 16 săptămâni. Evaluând rezultatele sale, trebuie reținut faptul că deseori îmbunătățirea continuă după întreruperea tratamentului. Prin urmare, înainte de a numi un al doilea curs, faceți o pauză de cel puțin 8 săptămâni. Tratamentul repetat se efectuează în conformitate cu recomandările de mai sus.
Capsulele se iau cu mese, doze mici, o dată pe zi, doze mai mari - în una sau mai multe doze pe zi.
Tratament extern simultan
Administrarea concomitentă a altor medicamente pentru tratamentul acneei cu acțiune keratolitică sau exfoliativă, precum și tratamentul cu UV nu sunt arătate. Pacienții trebuie să evite insolarea. Dacă este necesar, puteți prescrie preparate externe împotriva acneei cu efect slab.
Sarcina (vezi mai jos), insuficiență hepatică și renală, hipervitaminoză A, hiperlipidemie severă și hipersensibilitate la medicament.
Cele mai multe efecte secundare ale Roaccutane depind de doză. De regulă, cu numirea dozei recomandate, raportul beneficiu-risc, luând în considerare severitatea bolii, este acceptabil pentru pacient.
Simptomele asociate cu hipervitaminoza A: de multe ori - piele uscată, membranele mucoase ale buzelor, nas (sângerare), hipofaringelui (răgușeală), ochi (conjunctivită, opacități corneene reversibile si intoleranta la lentile de contact).
Piele și fanere: erupții cutanate, mâncărime, dermatită feței, transpirație, granulom piogen, paronychia, onychodystrophy, proliferarea crescută a țesutului de granulație, subțierea părului persistente, căderea părului reversibil, sub formă fulminantă de acnee, hirsutism, hiperpigmentare, fotosensibilitate.
Sistemul musculoscheletic: durere musculară, dureri articulare, hiperostoză și alte modificări ale osului, tendinită. Un pacient a descris hiperostoza dezvoltarea si calcifierea a coloanei vertebrale ligamentelor, urmată de compresia maduvei spinarii in timpul pe termen lung (mai mulți ani), tratamentul altor medicamente retinoidelor - Tigasonom (etretinatul). Roaccutane nu este destinat utilizării pe termen lung; Cu toate acestea, ar trebui să fie amintit probabilitatea acestui efect secundar cu utilizarea incorectă (prea lungă) a medicamentului.
Sistemul nervos central și sfera psihică: tulburări de comportament, depresie, cefalee, presiune intracraniană crescută, convulsii convulsive.
Senses speciale: încălcări separate ale acuității vizuale, a redus auzului vizuală într-o serie de unde sonore, fotofobie, adaptare la întuneric afectarea (ameliorarea vederii Crepuscul), cataracta, cheratită.
Tractul gastro-intestinal: greață, boală inflamatorie intestinală (colită, ileită), sângerare; creșterea tranzitorie și reversibilă a activității transaminazelor, cazuri izolate de hepatită. În multe dintre aceste cazuri, modificările nu au depășit limitele normei și s-au readus la linia de bază în procesul de tratament, totuși, în unele situații, a fost necesară reducerea dozei sau anularea tratamentului cu Roaccutane.
Organe respiratorii: bronhospasm.
Sistemul sanguin: scăderea numărului de leucocite și eritrocite, creșterea sau scăderea numărului de trombocite, accelerarea ESR.
Modificări de laborator: hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, hiperuricemie; cazuri individuale scad HDL, în special în cazul administrării medicamentului la pacientii cu o doza mare predispoziție (cu antecedente familiale grevat de perturbarea metabolismului lipidic, diabet, obezitate sau alcoolism). Aceste modificări sunt, de asemenea, dependente de doză și normalizate după reducerea dozei sau retragerea medicamentului.
Sistemul imunitar: infecții locale sau sistemice cauzate de agenți patogeni gram-pozitivi (Staphylococcus aureus).
Altele: limfadenopatie, hematurie, proteinurie, pancreatită (risc deosebit de mare la pacienții cu hipertrigliceridemie> 800 mg), vasculita (granulomatoza Wegener).
Roaccutanul trebuie prescris numai de către medici. de preferință dermatologi cu experiență în utilizarea retinoidelor sistemice și care sunt conștienți de riscul de teratogenitate la utilizarea Roaccutane în timpul sarcinii.
Se recomandă monitorizarea funcției hepatice înainte de tratament, la o lună după debutul acesteia și apoi la fiecare 3 luni. Nivelul lipidelor din ser pe stomacul gol trebuie, de asemenea, determinat (înainte de tratament, la o lună după începerea tratamentului și la sfârșitul unui tratament de 3-4 luni).
În cazuri rare, pacienții tratați cu Roaccutan sunt descriși pentru depresie, simptome psihotice și tentative de suicid. Deși relația lor cauzală cu utilizarea medicamentului nu a fost stabilită, trebuie să aibă grijă deosebită la pacienții cu antecedente de depresie și observați toți pacienții pentru apariția depresiei în cursul tratamentului medicamentos, referindu-le la un specialist, dacă este necesar.
Datorită posibilității modificărilor osoase, Roaccutane trebuie administrat numai în forme severe ale bolii, evaluând cu atenție raportul dintre beneficiul și riscul posibil și restricționând utilizarea medicamentului numai în cazurile severe ale bolii.
Deoarece acneea este androgen-dependente boala nu trebuie utilizat contraceptive care conțin un progesteron cu acțiune androgen, de exemplu, derivați de 19-nortestosteron, în special în cazul în care pacientul are o patologie endocrină ginecologice.
Trebuie evitată dermabraziunea pentru pacienții cărora li se administrează Roaccutane și, de asemenea, timp de 5-6 luni după terminarea tratamentului, datorită posibilității creșterii cicatricelor în locurile atipice.
În timpul tratamentului cu Roaccutane și în decurs de 5-6 luni după aceasta, îndepărtarea părului cu aplicații pe bază de ceară nu poate fi efectuată din cauza riscului de apariție a dermatitei.
Pacienții din grupul cu risc crescut (cu diabet zaharat, obezitate, alcoolism sau tulburări de metabolizare a grăsimii) pot necesita o monitorizare mai frecventă de laborator pentru Roaccutan.
În prezența diabetului sau suspectat de aceasta, se recomandă o definiție mai frecventă a glicemiei. Există semne de creștere a glucozei în sânge și de cazuri de diabet în timpul tratamentului cu Roaccutan, deși relația lor cauzală cu acest medicament nu a fost stabilită.
La pacienții care primesc sau cu puțin timp înainte de aceasta (1-2 săptămâni) a primit Roakkutan, nu puteți lua sânge donator pentru transfuzie la femeile aflate la vârsta fertilă.
Sarcina și lactemia
Roaccutan este un medicament cu un efect teratogen puternic, prin urmare este contraindicat la femeile care sunt deja însărcinate sau pot rămâne gravide în timpul tratamentului. Dacă sarcina are loc în timpul perioadei în care femeia ia Roaccutane (la orice doză și chiar și pentru o perioadă scurtă de timp), există un risc foarte ridicat pentru un copil cu defecte de dezvoltare. Un astfel de risc există pentru toate fructele expuse la medicament.
Roaccutane este contraindicat la femeile aflate la vârsta fertilă. dacă numai starea unei femei nu îndeplinește toate criteriile următoare:
- ea suferă de o formă severă de acnee chistică, rezistentă la metodele convenționale de tratament;
- ea va înțelege cu siguranță și va urma instrucțiunile medicului;
- ea poate să respecte măsuri contraceptive fiabile și obligatorii;
- ea este informată de către medic despre pericolele sarcinii în timpul tratamentului cu Roakkutan și în termen de o lună de la terminarea acesteia;
- ea confirmă că înțelege esența precauțiilor;
- un test de sarcină efectuat cu 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului a dat un rezultat negativ. În timpul sarcinii, este recomandat un test de sarcină lunar;
- cu o lună înainte de tratamentul cu Roaccutane, în timpul tratamentului și timp de o lună după terminarea tratamentului, utilizează metode eficiente de contracepție fără întrerupere (vezi "Interacțiuni");
- tratamentul cu Roaccutane începe numai în ziua a 2-3-a următoarei cicluri menstruale normale;
- atunci când se tratează pentru o recădere a bolii, ea trebuie să folosească în mod constant aceleași metode eficiente de contracepție cu o lună înainte de începerea tratamentului cu Roakcutan, în timpul tratamentului și timp de o lună după terminarea acestuia.
Utilizarea contraceptivelor în conformitate cu instrucțiunile de mai sus ar trebui recomandată chiar femeilor care nu utilizează de obicei contracepția din cauza infertilității.
În cazul în care, în ciuda măsurilor de precauție luate în timpul tratamentului cu Roaccutane sau timp de o lună de la sfârșitul sarcinii a avut loc încă, există un risc crescut de malformații fetale foarte severe (în special din partea sistemului nervos central, inima si vasele de sange majore). În plus, riscul de avort spontan crește.
La om, documentat malformații fetale congenitale severe asociate cu numirea Roaccutane, inclusiv hidrocefalie, microcefalie, anomalii ale urechii externe (microtia, îngustarea sau absența canalului auditiv extern), microftalmie, anomalii cardiovasculare, malformații ale feței, glanda timus, glanda paratiroidă patologia defectelor de dezvoltare ale cerebelului.
Deoarece isotretinoina are o mare lipofilitate, este foarte probabil ca ea să intre în laptele matern. Datorită efectelor secundare posibile, Roaccutane nu trebuie administrat la mamele care alăptează.
Din cauza simptomele posibile ale hipervitaminoza Un câștig evita Roaccutane administrarea simultană și vitamina A. Deoarece tetraciclina poate provoca, de asemenea, creșterea tensiunii intracraniene, utilizarea lor în combinație cu Roaccutane contraindicată.
Isotretinoina poate afecta eficacitatea micropilelor cu progesteron, prin urmare, nu utilizați contraceptive care conțin doze mici de progesteron.
În caz de supradozaj, pot apărea semne de hipervitaminoză A. În primele câteva ore după o supradoză, poate fi necesară spălarea gastrică.
Perioada de valabilitate este de 5 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare (EXP) indicată pe ambalaj
A nu se lăsa la îndemâna copiilor la o temperatură de până la 25 ° C.
Este eliberat pe bază de rețetă.
))) cântărește aproximativ 55 kg. Luna a luat 30 mg, urmatoarea. lună 50 mg. Mai exact, puțin mai puțin de o lună, deoarece astăzi am decis să trec la 60 mg)
Eu, de fapt, medicul prescris pentru începutul lunii 30 mg / zi, apoi 40 mg / zi. și un curs de 5 luni. Dar nu-i ascult) Deoarece pe site-ul oficial al firmei Roche citiți exact ceea ce ați scris)))
53rg3
Ce grad de acnee ai avut inainte de ROA? Doza cumulată de băut?
0.5-2mg / kg / zi, 2) CD = 140mg / Kg, 1-2mg / kg / zi, pobochek min, analize ok.Rez-tat: despre 7-10akne pe față și corp, konglobaty.etimi ocazional rezultate och. este fericit, acum ROA20mg / zi + B + D pentru viata :)
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: