mărturie
Tratamentul, inclusiv anti-recidiva:
Depresia diverselor etiologii, inclusiv statele însoțite de anxietate;
tulburarea obsesiv-compulsivă (tulburarea obsesiv-compulsivă);
tulburări de panică, inclusiv cu teama de a fi în mulțime (agorafobie);
fobia socială;
stres post-traumatic.
Contraindicații
hipersensibilitate la componentele medicamentului în anamneză;
terapia cu inhibitori ai MAO și perioada după întreruperea tratamentului cu inhibitori de MAO timp de 2 săptămâni;
sarcinii;
perioada de alăptare;
copii sub 18 ani (din cauza lipsei de experiență clinică).
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - antidepresiv.
Substanță activă
>> Paroxetină * (Paroxetină *)
Nume latin
Rexetin
ATC:
>> N06AB05 Paroxetină
Grupa farmacologică
>> Antidepresive
Compoziția și forma de eliberare
într-un pachet celular planar de 10; într-un pachet de carton 3 pachete.
Descrierea formei de dozare
Tablete de 20 mg: tablete rotunde albe sau aproape albe, acoperite cu o cochilie. Pe de o parte există un risc, pe cealaltă parte este gravat "X20".
Tablete de 30 mg: tablete albe sau aproape albe, rotunde, convexe, acoperite cu o cochilie de aproximativ 11 mm în diametru. Pe de o parte există un risc, pe cealaltă parte este gravat "Х30".
Farmacocinetica
După administrarea orală, paroxetina este bine absorbită. Metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți inactivi. Administrarea simultană de alimente nu afectează absorbția și farmacocinetica paroxetinei. Se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui cu 93-95%. T1 / 2 paroxetină este în medie o zi. Din 7-14 zile de la inițierea terapiei se obține echilibrul dinamic în plasma sanguină, iar farmacocinetica ulterioară cu terapie prelungită nu se modifică. Aproximativ 64% din paroxetină este excretată în urină (2% neschimbată, 62% sub formă de metaboliți); aproximativ 36% se eliberează prin tractul digestiv, în principal sub formă de metaboliți; mai puțin de 1% este excretat cu fecale neschimbate.
Concentrația de paroxetină în plasma sanguină crește cu o încălcare a ficatului și a rinichilor, precum și la bătrânețe.
farmacodinamie
Inhibă convulsia neuronală inversă a serotoninei în sistemul nervos central. Puțin afectează convulsiile neuronale ale norepinefrinei și dopaminei. De asemenea, are o proprietate anxiolitice și psihostimulatoare.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța paroxetinei în timpul sarcinii nu a fost studiată, prin urmare nu ar trebui utilizată în timpul sarcinii și alăptării, cu excepția cazului în care, din punct de vedere medical, beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul potențial asociat cu administrarea medicamentului.
Efecte secundare
Frecvența manifestării și intensitatea efectelor secundare în procesul de terapie este redusă, astfel încât atunci când se dezvoltă în majoritatea cazurilor este posibilă continuarea tratamentului cu medicamentul.
Din tractul digestiv: greață (12%); uneori constipație, diaree, scăderea poftei de mâncare; rareori - teste hepatice crescute (o relație de cauzalitate între aportul de paroxetină și modificările activității enzimatice hepatice nu este dovedită, dar în cazul unei încălcări a funcției hepatice, se recomandă întreruperea tratamentului cu paroxetină); uneori disfuncție hepatică severă.
Din partea sistemului nervos central: somnolență (9%); tremor (8%); slăbiciune generală și oboseală (7%); insomnie (6%); în unele cazuri - cefalee, iritabilitate crescută, parestezii, amețeli, somnambulism; tulburări extrapiramidale rare (observate în principal cu utilizarea intensivă a neurolepticelor anterioare) și distonie orofacială. Rar, convulsii epileptiforme (caracteristice altor terapii antidepresive); creșterea presiunii intracraniene.
Din simțuri: în unele cazuri - insuficiență vizuală, miriază; rareori - un atac de glaucom acut.
Din partea sistemului cardiovascular: în unele cazuri - tahicardie, modificări ECG, labilitate a tensiunii arteriale, sincopă.
Din zona genitală și din sistemul urinar: tulburare de ejaculare (13%); în unele cazuri, o schimbare a libidoului; rareori - dificultăți la urinare.
dezechilibru electrolitic: în unele cazuri - hiponatremie cu dezvoltarea de edem periferic, afectarea conștienței sau epileptiforme simptome (cele mai multe dintre aceste cazuri au apărut la pacienții vârstnici, care, în plus față de paroxetina au primit diuretice și alte medicamente, în unele cazuri, această condiție se dezvoltă ca urmare a supraproducție de ADH; după retragerea medicamentului în nivelurile sanguine de sodiu la normal).
Reacții dermatologice și reacții de hipersensibilitate: In cazuri rare - hiperemia pielii, echimoze, umflarea feței și extremităților, reacții anafilactice (urticarie, bronhospasm, edem angioneurotic), senzație de mâncărime a pielii.
Altele: în cazuri izolate - miopatie, mialgie, hiperglicemie; rareori - hiperprolactinemie, galactoree, hipoglicemie, febră și dezvoltarea stării de gripă. Rar - nu este dovedită trombocitopenia (relația cauză-efect cu administrarea medicamentului); creșterea sau scăderea greutății corporale. Au fost descrise mai multe cazuri de hemoragie crescută (vezi "Precauții").
întreruperea bruscă a medicamentului poate provoca amețeli, tulburări senzoriale (de exemplu, parestezii), anxietate, tulburări de somn, agitație, tremor, greață, transpirații și confuzie, astfel încât încetarea tratamentului medicamentos trebuie să fie efectuată treptat, este recomandabil să se reducă doza la fiecare a doua zi.
interacțiune
Alimente, antiacide: alimentele și antiacidele nu afectează absorbția și farmacocinetica paroxetinei.
Inhibitorii MAO: similar cu alte inhibitori ai recaptării serotoninei, în experimentele pe animale s-au observat interacțiuni nedorite între inhibitorii MAO și paroxetină (vezi "Precauții").
Triptofan: la pacienții cu utilizarea concomitentă de paroxetină și triptofan au fost marcate de dureri de cap, greață, transpirații și amețeli, astfel încât să evite utilizarea în comun a paroxetina și triptofan.
Warfarina: între paroxetină și warfarină este de așteptat interacțiuni farmacodinamice (cu timpul de protrombină nemodificat marcată de sângerare crescută), deci trebuie să paroxetină cu precauție extremă la pacienții tratați cu anticoagulante orale.
Sumatriptan: în câteva cazuri de utilizare în comun, s-au observat slăbiciune generală, hiperreflexie, afectare a coordonării. Dacă este necesar să se utilizeze simultan sumatriptan și un inhibitor al recaptării serotoninei, acesta din urmă trebuie efectuat sub supraveghere medicală strictă.
Benzodiazepinele (oxazepam), barbiturice, neuroleptice: utilizarea combinată a paroxetinei și a datelor menționate mijloace de consolidare sedarea lor inerente (somnolență) au fost observate. Există puțină experiență privind utilizarea concomitentă a paroxetinei cu neuroleptice, astfel încât, în aceste cazuri, trebuie utilizat cu precauție (vezi „Efecte secundare:. Tulburări extrapiramidale“).
Antidepresive triciclice (TCA): precum și în utilizarea combinată a altor inhibitori ai recaptării serotoninei cu TCA, precauție este necesară deoarece paroxetina poate inhiba metabolizarea TCA efectuată implicând SYR2D6 izoenzime. De aceea, doza de TCA trebuie redusă (vezi Utilizarea în comun cu medicamente care induc și inhibă sistemul enzimatic metabolic).
Litiu: Nu a fost încă acumulată o experiență suficientă în utilizarea combinată a litiului cu paroxetină sau cu alți inhibitori ai recaptării serotoninei, așa că trebuie utilizată cu prudență, sub controlul regulat al concentrațiilor de litiu din sânge.
Utilizarea combinată a medicamentelor care induc și inhibă sistemul enzimatic metabolic: medicamente care măresc sau inhibă activitatea sistemelor enzimatice hepatice care pot afecta metabolismul și farmacocinetica paroxetinei. Când se combină cu inhibitori ai enzimelor metabolice hepatice, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă de paroxetină. Administrarea concomitentă cu inductorii enzimelor hepatice nu necesită corectarea dozei inițiale de paroxetină; modificările ulterioare ale dozei depind de efectul clinic (eficacitate și tolerabilitate).
Formulările metabolismului care se realizează cu participarea izoenzimei SYR2D6: paroxetina inhibă semnificativ izoenzima SYR2D6. Prin urmare, aceasta necesită o îngrijire specială, cu aplicarea simultană a medicamentelor, metabolismului care are loc cu participarea acestui izoenzimă, inclusiv anumite antidepresive (de exemplu nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina și fluoxetină), fenotiazine (de exemplu tioridazină), antiaritmice din grupa IC (de exemplu, propafenonă, flecainidă și encainidă) sau care blochează acțiunea sa (de exemplu chinidină, cimetidină, codeină).
Formulările metabolismului care se realizează cu participarea SYRZA4 izoenzimei: date clinice sigure ale paroxetinei inhibării izoenzimei SYRZA4 nu, cu toate acestea, cu medicamente care inhibă această enzimă (de exemplu terfenadină), cererea este probabil să fie.
Cimetidina: cimetidina inhibă anumite izoenzime citocrom P450; ca rezultat al combinării, nivelul concentrației de paroxetină în plasma sanguină crește în stadiul echilibrului dinamic.
Fenobarbital: fenobarbital crește activitatea unor izoenzime citocrom P450. Atunci când sunt combinate, concentrația de paroxetină în plasma sanguină scade, iar T1 / 2 este scurtat.
Anticonvulsive (fenitoina) în utilizarea combinată a paroxetină și o concentrație de paroxetină a fenitoina scade în plasma de sânge, cu toate acestea, poate crește frecvența efectelor secundare ale fenitoin (același lucru se întâmplă în utilizarea combinată a altor anticonvulsivante). La pacienții cu epilepsie tratați cu carbamazepină pe termen lung, fenitoină sau valproat de sodiu, numirea suplimentară a paroxetinei nu a cauzat modificări ale proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice ale anticonvulsive; creșterea gradului de pregătire paroxistică convulsivă nu a fost observată.
Medicamente care se leagă de proteinele plasmatice: paroxetina este în mare parte asociată cu proteinele plasmatice ale sângelui. In timp ce utilizarea de medicamente care se leaga de asemenea de proteinele plasmatice, însoțite de concentrații crescute de paroxetină în plasmă poate crește efectele secundare.
Digoxin: deoarece nu există suficientă experiență clinică despre aplicarea în comun, se recomandă utilizarea precauției atunci când sunt utilizate simultan.
Diazepam: diazepam pentru utilizarea în curs nu afectează farmacocinetica paroxetinei.
Protsiklidina: paroxetina crește semnificativ concentrația în protsiklidina plasma de sânge, astfel încât apariția efectelor secundare anticolinergice trebuie redusă protsiklidina dozei.
Beta-blocante: în studiile clinice, paroxetina nu a afectat nivelul de propranolol din sânge.
Teofilina: în unele cazuri, creșterea concentrației de teofilină în sânge.
În ciuda faptului că în timpul studiilor clinice nu sa demonstrat interacțiunea dintre paroxetină și teofilină, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului teofilinei în sânge.
Alcool: nu au fost identificate efecte crescute ale alcoolului cu administrare simultană cu paroxetină. Cu toate acestea, datorită efectului paroxetinei asupra sistemului enzimatic al ficatului, este necesar să se excludă utilizarea alcoolului în timpul tratamentului cu paroxetină.
Instrucțiuni speciale
Utilizați cu strictețe prescripția medicului pentru a evita complicațiile.
Femeile în vârstă fertilă sunt contraceptive recomandate în timpul tratamentului cu paroxetină.
Studiile nu au evidențiat un efect negativ al paroxetinei asupra funcției psihomotorii sau cognitive. Cu toate acestea, la începutul cursului terapiei pentru o perioadă individuală definită, nu puteți conduce o mașină sau să lucrați într-un mediu cu risc crescut, necesitând reacții rapide.
Data expirării
5 ani
Condiții de depozitare
Lista B. La o temperatură de 15-30 ° C
Găsit în 1145 de întrebări:
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: