CONEXIUNILE ALKYLENE
Medicamentele de alchilare reprezintă unul dintre cele mai comune grupuri de citostatice. Mecanismul acțiunii lor este asociat cu o încălcare a sintezei ADN și, într-o măsură mai mică, a ARN-ului. Ca urmare a utilizării agenților de alchilare bifuncționali, există o reticulare a celor două fire de ADN și divizarea acestor catene este întreruptă în timpul replicării ADN.
Embihin (mustargen, hlorometin) este activ în leucemia mieloidă cronică, limfă și retikulosarkome, chlamydia, cancer pulmonar cu celule mici. În prezent, medicamentul este cel mai adesea utilizat în tratamentul limfogranulomatozei.
Există mai multe metode de utilizare a embicinului: metoda dozei de șoc - 0,1 mg / kg greutate corporală intravenos timp de 4 zile sau 0,4 mg / kg - o dată; Metoda de stretching fracțional - 5-6 mg de 3 ori pe săptămână (doza totală de 40-120 mg). Efectele secundare ale tratamentului embihin includ necroza pielii la ingestia medicamentului, flebita, greata, varsaturi, pancitopenie.
Hlorbutin (clorambucil, leykeran) - tsiklospetsifichny medicament este bine absorbit în tractul gastrointestinal. Este recomandat pentru tratamentul leucemiei limfocitare cronice, boala Hodgkin, limfa si reticulosarcomul, boala Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya limfom), cancerul ovarian.
Doza zilnică de 2-10 mg. Durata cursului este de 2-6 săptămâni. Doza totală pentru cursul tratamentului este de 300-600 mg. Durata tratamentului 4-9 săptămâni. Doza de întreținere este de 0,03-0,1 mg / kg pe zi.
Există frecvent granulo- și trombocitopenie.
DOPA este utilizat în principal cu Chlamydia, cel puțin în leucemia mieloidă cronică și retikulosarkomatoze. Este utilizat dupa masa la o doză de 6-10 mg la fiecare 5 zile, în leucemia mieloidă cronică - la fiecare 3-4 zile, apoi 10 mg (doză totală la rata de 30-130 mg).
Dopamina este prescrisă în combinație cu alte medicamente și radioterapie. Efectul secundar - hemopoieza de opresiune. Conform spectrului de acțiune, medicamentul este aproape de embrion.
Sarcolizina (alkeran, melfalan) este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Activitatea persistă timp de 6 ore, fiind utilizată în tratamentul mielomului, reticulosarcomului și testiculului seminoma. Medicamentul se administrează intravenos, intraarterial, în cavități seroase și se aplică pe cale orală. În interior și intravenos, medicamentul este prescris o dată pe săptămână la o doză de 0,5-0,7 mg / kg, tratamentul fiind de 4-7 săptămâni; de asemenea, se aplică în doză mare (80-100 mg) o dată la 2-3 săptămâni sau se administrează zilnic sau în fiecare zi în interiorul 10-15 mg (doza totală pentru tratamentul 200-300 mg). 40-100 mg este injectat în cavitatea abdominală și 20-80 mg din medicament în cavitatea pleurală.
Dacă nu există efect terapeutic după 2-3 injecții ale medicamentului, atunci tratamentul este inadecvat din cauza insensibilității acestei tumori la sarcolizină.
Asalinul este similar în structura și mecanismul de acțiune pentru sarcolizină. Eficace din punct de vedere clinic la mielom, hematosarcom, seminalom testicular. Practic nu deprimă hemopoieza.
Medicamentul se administrează pe cale orală 1 g pe zi (doza totală pentru tratament 20-30 g). Dintre efectele secundare, trebuie remarcat o scădere a apetitului, greață și vărsături, foarte rar există trombocitopenie.
Lofenal este utilizat pentru limfogranulomatoza, leucemia limfocitară cronică, cancerul ovarian. Se aplică în interiorul celulelor 0,6-1,2 g. Doza de curgere a medicamentului este de 30-50 g.
Degranol este prescris pentru limfogranulomatoză, mieloză cronică, mai puțin frecvent - leucemie limfocitară, hematosarcom, mielom. Introduceți intravenos (50-100 mg / zi). Doza totală este de 600-1000 mg.
Ciclofosfamida (endoxan, ciclofosfamida) este un medicament cilospecific. Principiul activ se formează ca urmare a metabolizării ciclofosfamidei.
Farmacocinetica. Biodisponibilitatea la ingestie este de 90%. Volumul de distribuție este de 0,6 l / kg. 12-14% ciclofosfamidă este asociată cu proteine. Medicamentul pătrunde în lichidul cefalorahidian și în ascite. Curba de concentrație a medicamentului este descrisă de modelul bi-exponențial. Doar atunci când clearance-ul creatininei este mai mic de 20 ml / min este necesară ajustarea dozei de ciclofosfamidă. Afectarea hepatică crește biotransformarea medicamentului și mijloacele, care suprima enzimele microzomale, accelerează. T1 / 2 ciclofosfamida este de 4-6 ore cu o cantitate de urină de 60% din medicament sub formă de metaboliți. metabolism Ciclofosfamidă apare în microzomi de ficat: format ca rezultat al hidroxilarea 4-hidroxiciclofosfamidă și aldofosfamid care sunt sub formă de transport. Ca rezultat al transformărilor ulterioare enzimatice ale acestor metaboliți sunt formate două materiale: 4-ketotsiklofosfamid și karboksifosfamid (excretat în urină).
Ciclofosfamida este utilizat în cancerul pulmonar cu celule mici, cancer de san, sange-limfosarcom si alte sarcomul, mielom multiplu, boala Hodgkin, leucemie acută și cronică, tumora Wilms (carcinosarcoame embrionară).
Se folosesc trei scheme de tratament: 1) 3 mg / kg zilnic sau 6 mg / kg în fiecare zi; 2) 15 mg / kg o dată la 5 zile intravenos; 3) 30-45 mg / kg o dată la fiecare 2-3 săptămâni intravenos.
Doza totală de schimb este de 6-12 g. Dozele mari (Schema 3) sunt utilizate în sindroamele de comprimare care pun în pericol viața.
Dintre efectele secundare trebuie observate greață și vărsături, alopecie, leucopenie, cistită hemoragică.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: