Formă de dozare:
1 comprimat conține: Substanță activă: Amlodipină besilat (amlodipină) - 6,944 mg (5,00 mg). Amlodipină besilat (amlodipină) - 13,888 mg (10,00 mg).
Excipienți: celuloză microcristalină, hidrofosfat de calciu (anhidru), amidon de sodiu carboximetil (tip A), stearat de magneziu.
Tablete 5 mg. Tablete rotunde biconvexe de culoare albă. Pe de o parte este o gravură "АВ 5". Cealaltă parte este netedă.
Tablete 10 mg. Tablete rotunde biconvexe de culoare albă. Pe de o parte este riscul de divizare și gravarea "AB 10". Cealaltă parte este netedă.
Grupa farmacoterapeutică:
Blocatorul "lent" al canalelor de calciu, derivatul dihidropiridinei, blocantul "lent" al canalelor de calciu (BCCI) din a doua generație are un efect antianginal și hipotensiv. Blochează canalele de calciu, reduce transmisia transmembranară a ionilor de calciu în celulă (mai ales în celulele musculare netede ale vaselor de sânge, mai degrabă decât în cardiomiocite).
efect antianginos datorită expansiunii arterelor și arteriolelor coronare si periferice: angina reduce severitatea ischemiei miocardice; extindere arteriolelor periferice, scade rezistența vasculară periferică totală (TPR), reduc postsarcina asupra inimii, reducând necesarul de oxigen miocardic. Extinderea arterele coronare și arteriolelor în nemodificată și în zonele ischemice ale miocardului, crește aprovizionarea cu oxigen a miocardului (mai ales cu angină pectorală vasospastică); Acesta previne spasmul arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat). Pacienții cu angină pectorală stabilă doze unice crește de zi cu zi toleranța la efort, a crescut timpul până la instalarea anginei și „ischemica» subdenivelarea segmentului ST, reduce frecvența crizelor anginoase și a consumului de nitroglicerină și alți nitrați.
Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. efect hipotensiv cauzată de efectul vasodilatator direct asupra musculaturii netede vasculare. Când hipertensiunea doză unică asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale (TA) timp de 24 de ore. (Cu pacientul „culcat“ și „în picioare“). hipotensiune arterială ortostatică în numirea de amlodipină este destul de rar. Ea nu produce o scădere a fracției de ejecție a ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, nu cauzează creșterea reflexă a frecvenței cardiace (HR), inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă.
Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are nici un efect advers asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice și poate fi utilizat în tratamentul pacienților cu astm bronșic, diabet și guta. O reducere semnificativă a tensiunii arteriale se observă după 6-10 ore, durata efectului fiind de 24 de ore.
La pacienții cu boli cardiovasculare, inclusiv ateroscleroza coronariană cu o leziune a navei și stenoza 3 sau mai multe artere, ateroscleroza carotidiană, infarct miocardic, angioplastie transluminală percutană (PTCA) arterelor coronare, sau la pacienții cu angină pectorală, amlodipină avertizează dezvoltarea intima-media îngroșarea arterelor carotide, reduce mortalitatea de infarct miocardic, accident vascular cerebral, PTCA, chirurgie de by-pass coronarian; reduce incidența angină instabilă și progresia insuficienței cardiace cronice (ICC); reduce frecvența intervențiilor menite să restabilească fluxul sanguin coronarian.
Ea nu creste riscul de deces sau complicații și mortalitate la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională III-IV NYHA) în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE). La pacienții cu ICC (III-IV NYHA funcțională clasificare clasă) cu amlodipină etiologie nonischemica există probabilitatea de edem pulmonar.
După ingerare, amlodipina este absorbită încet din tractul gastrointestinal (GIT). Biodisponibilitatea medie absolută este de 64%, concentrația maximă (Cmax) în ser se observă după 6-9 ore. Concentrațiile de echilibru (Css) sunt obținute după 7-8 zile de tratament.
Aportul alimentar nu afectează absorbția amlodipinei. Volumul mediu de distribuție de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi, și mai mici - în sânge. Majoritatea medicamentului din sânge (95%) se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Amlodipina suferă un metabolism lent, dar activ în ficat, în absența unui efect semnificativ de "prima trecere". Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă.
După o singură administrare, perioada de înjumătățire (T1 / 2) variază de la 35 la 50 de ore, iar aplicarea T1 / 2 repetată este de aproximativ 45 de ore. Aproximativ 60% din doza administrată intern este excretată prin rinichi, în principal sub formă de metaboliți, 10% neschimbată și 20-25% prin intestine cu bilă. Clearance-ul total al amlodipinei este de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
La pacienții vârstnici (vârsta peste 65 de ani), excreția amlodipinei este încetinită (T1 / 2 este de 65 de ore) comparativ cu pacienții tineri, însă această diferență nu este semnificativă din punct de vedere clinic. Alungirea T1 / 2 la pacienții cu insuficiență hepatică sugerează că, în cazul utilizării prelungite, cumularea medicamentului în organism va fi mai mare (T1 / 2 - până la 60 de ore). Insuficiența renală nu afectează semnificativ cinetica amlodipinei. La pacienții cu insuficiență renală, modificările concentrației de amlodipină în plasma sanguină nu se corelează cu gradul de insuficiență renală. Poate o ușoară creștere în T1 / 2. Amlodipina penetrează bariera hemato-encefalică. Când hemodializa nu este îndepărtată.
Indicații pentru utilizare
• hipertensiune arterială;
• Angina pectorală stabilă și angina pectorală vasospastică.
• hipersensibilitate la amlodipină, alți derivați de dihidropiridină sau alte componente ale medicamentului;
• hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg);
• șoc cardiogen;
• Infarct miocardic acut (în primele 28 de zile);
• angină instabilă (cu excepția angină Prinzmetal);
• obstrucția tractului de scurgere a ventriculului stâng;
• stenoză aortică semnificativă clinic;
• vârsta sub 18 ani (eficiența și siguranța nu au fost stabilite).
Precauții: ficat uman, sindromul sinusului bolnav (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă etiologie nonischemica III-IV clasa funcțională NYHA, hipotensiune arterială, stenoza aortica, stenoza mitrală, infarct miocardic acut (după 28 de zile), un pacient vârstnic vârsta, afectarea funcției renale.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În studiile experimentale efectele fetotoxice și embriotoxice ale medicamentului nu au fost stabilite, dar utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Nu există dovezi de excreție a amlodipinei în laptele matern. Cu toate acestea, se știe că alți derivați BCCC - dihidropiridină sunt excretați în laptele matern. În acest sens, dacă este necesar, numirea medicamentului Amlodipină -Teva în timpul alăptării ar trebui să decidă problema încetării alăptării.
Dozare și administrare
În interior, o dată pe zi, spălați cu cantitatea necesară de apă (100 ml).
În cazul hipertensiunii arteriale și a anginei, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. În absența efectului terapeutic timp de 2-4 săptămâni, doza de medicament poate fi crescută la 10 mg / zi. o dată.
La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
La pacienții cu insuficiență hepatică
În ciuda faptului că amlodipina T1 / 2, la fel ca toate BCCC, crește la pacienții cu insuficiență hepatică, ajustarea dozei de obicei nu este necesară (vezi pct. "Instrucțiuni speciale").
La pacienții cu insuficiență renală
Se recomandă utilizarea Amlodipină-Teva în doze uzuale (vezi pct. "Instrucțiuni speciale").
Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată după cum urmează (clasificarea Organizației Mondiale a Sănătății): foarte des - nu mai puțin de 10%; adesea - nu mai puțin de 1%, dar mai puțin de 10%; rare - nu mai puțin de 0,1%, dar mai puțin de 1%; rareori nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%, inclusiv rapoarte individuale.
Din partea sistemului nervos central: adesea dureri de cap (mai ales la începutul tratamentului), amețeli, oboseală, somnolență; rare - stare generală de rău, hipoestezie, astenie, parestezie, neuropatie periferică, tremor, insomnie, labilitate emoțională, vise neobișnuite, nervozitate. creșterea excitabilității, depresie, anxietate, transpirație crescută; rareori - crampe, apatie, agitație; foarte rar - ataxie, amnezie, migrenă.
Din sistemul digestiv: deseori - greață, dureri abdominale; vărsături rare, schimbarea modului de defecare (inclusiv constipație, flatulență), dispepsie, diaree, anorexie, uscăciunea mucoasei orale, sete; rareori - hiperplazie gingivală, creșterea poftei de mâncare; foarte rar - pancreatită, gastrită, icter (de obicei colestatic), hiperbilirubinemie, activitate crescută a transaminazelor "hepatice", hepatită.
Cu sistemul cardiovascular: de multe ori - edem periferic (gleznelor și picioarelor), palpitații, „maree“ de sânge la nivelul pielii feței; rare - o scădere excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică, vasculită; rareori, dezvoltarea sau agravarea cursului CHF; foarte rar - leșin, dificultăți de respirație, aritmii cardiace (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), atac de cord, durere toracică, edem pulmonar.
Din sistemele hemopoietice și limfatice: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie.
Din sistemul urinar: rareori - pollakiurie, urgenta dureroasa de urinare, nocturie; foarte rar - disurie, poliurie.
Din partea sistemului reproducător și a glandelor mamare: rareori - ginecomastie, impotență.
Din sistemul respirator: rareori - dispnee, rinită; foarte rar - tuse.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: rar - crampe musculare, mialgii, artralgii, dureri de spate, artrită; rareori - miastenia gravis.
Din piele: rareori - alopecie; rareori - dermatită; foarte rar - alopecie, xerodermă, transpirație lipicioasă la rece, o încălcare a pigmentării pielii.
Reacții alergice: rareori - mâncărimi ale pielii, erupție cutanată tranzitorie (inclusiv eritematoasă, erupție cutanată maculopapulară); foarte rar, urticarie, angioedem, eritem multiform.
Din simțuri: zgomote neobișnuite în urechi, insuficiență vizuală, diplopie, întrerupere a cazării, xeroftalmie, conjunctivită, durere în ochi; foarte rar - parosmia. Din partea metabolismului: foarte rar - hiperglicemie.
Altele: rare - scădere în greutate, creștere în greutate, distorsiuni ale gustului, epistaxis, frisoane.
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare a tahicardia reflexă și vasodilatație periferică excesivă (riscul de hipotensiune arterială severă și persistentă, inclusiv cu dezvoltarea de șoc și moarte ..).
Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat (în special în primele 2 ore după supradoză), menținerea funcției sistemului cardiovascular, poziția extremităților inferioare ridicate, monitorizarea parametrilor de inima si plamani, controlul volumului de sânge circulant (CBV) și diureza. Pentru a restabili tonusul vascular - utilizarea vasoconstrictorului (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestora); pentru a elimina efectele blocării canalului de calciu - gluconat de calciu intravenos. Hemodializa este ineficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Amlodipina poate fi utilizată în siguranță pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, împreună cu diureticele tiazidice, alfa-adrenoblocantele sau inhibitorii ECA. La pacienții cu angină pectorală stabilă, amlodipina poate fi combinată cu alți agenți antiangieni, de exemplu, cu nitrați cu acțiune prelungită sau cu acțiune scurtă.
Spre deosebire de alte BCCI de amlodipină interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic (II generație BCCI) nu a fost detectată în utilizarea combinată cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), incluzând indometacin.
Poate crește BCCI acțiune antianginos și hipotensivă, atunci când sunt combinate cu inhibitori ai ECA și nitrați tiazide și „buclă“ diuretice, precum și consolidarea efectului hipotensiv, atunci când sunt combinate cu alfa 1-blocante.
Eritromicina în administrarea concomitentă crește Cmax de amlodipină la pacienții tineri cu 22%, iar la vârstnici cu 50%.
Beta-adrenoblocerii cu administrare simultană cu amlodipină pot provoca o exacerbare a cursului insuficienței cardiace.
Deși nu este de obicei observată studiul amlodipinei acțiune inotrop negativ, cu toate acestea, unele BCCI poate crește severitatea efectelor inotrop negative ale agenților antiaritmici care cauzează prelungirea intervalului QT (de exemplu, amiodaronă și chinidină).
O singură doză de 100 mg sildenafil la pacienții cu hipertensiune arterială nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
Utilizarea repetată a amlodipinei într-o doză de 10 mg și atorvastatină la o doză de 80 mg nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii atorvastatinei.
Etanol (băuturi cu conținut de alcool): amlodipină cu administrare unică și repetată într-o doză de 10 mg nu a afectat farmacocinetica etanolului.
Agenții antiretrovirali (ritonavir) cresc concentrațiile plasmatice ale BCCC, inclusiv amlodipina.
Neuroleptice și izofluran - întărirea acțiunii hipotensive a derivaților dihidropiridinei. Preparatele de calciu pot reduce efectul BCCC.
Atunci când amlodipina este utilizată împreună cu preparatele pe bază de litiu, este posibilă intensificarea manifestărilor de neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus). Amlodipina nu modifică farmacocinetica ciclosporinei.
Nu afectează concentrația de digoxină serică și clearance-ul renal. Nu are un efect semnificativ asupra efectului warfarinei (timp de protrombină). Cimetidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei.
În studiile in vitro, amlodipina nu afectează legarea proteinelor din sânge la digoxină, fenitoină, warfarină și indometacin.
Sucul de grapefruit: administrarea unică simultană de 240 mg suc de grapefruit și 10 mg amlodipină spre interior nu este însoțită de o modificare semnificativă a farmacocineticii amlodipinei.
Antacidele cu conținut de aluminiu sau magneziu: administrarea lor unică nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.
În timpul perioadei de tratament cu medicamentul Amlodipină-Teva, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, scopul dietei adecvate este indicat.
Este necesar să se mențină igiena orală orală și supravegherea la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Atunci când se utilizează Amlodipină-Teva la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică III și IV din clasa funcțională conform clasificării NYHA, este posibilă apariția edemului pulmonar.
În cazul infarctului miocardic acut, amlodipina-Teva este prescrisă după stabilizarea parametrilor hemodinamici (vezi pct. "Contraindicații").
Pacienții cu insuficiență hepatică, dacă este necesar să ia Amlodipină-Teva, trebuie să fie supravegheați medical.
La pacienții cu insuficiență renală este necesară monitorizarea stării. Eficacitatea și siguranța utilizării medicamentului Amlodipina-Teva pentru crize hipertensive nu este stabilită.
În ciuda absenței sindromului de "anulare" în BCCC, este de dorit încheierea tratamentului cu medicamentul Amlodipină-Teva, reducând treptat doza de medicament.
Influența asupra capacității de a gestiona transportul auto și alte mecanisme complexe
Deși pacienții care au primit amlodipină -Teva nici un efect negativ asupra capacității de a conduce vehicule sau alte mecanisme complexe au fost observate, cu toate acestea, din cauza posibila reducere excesivă a tensiunii arteriale, dezvoltarea de amețeli, somnolență și alte reacții adverse, se recomandă precauție în aceste situații, în special la începutul anilor tratament și cu doze în creștere.
Tablete 5 mg și 10 mg.
Pentru 10 comprimate pe blister de Al / PVC / PVDC.
Pentru o doză de 5 mg: 1 sau 3 blistere pe pachet de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare. Pentru doza de 10 mg: 1, 2 sau 3 blistere pe pachet de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare.
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii
Fabrica de produse farmaceutice TEVA Praive Co. Ltd. Ungaria st. Pallagi 13, H-4042 Debrecen, Ungaria
Proprietar al ÎF din Rusia:
119049, Moscova, ul. Shabolovka, 10, p. 2, Centrul de afaceri "Concord"
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: