Amlodipină - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: besilat de amlodipină în termeni de amlodipină 5 mg sau 10 mg; substanțe auxiliare: celuloză microcristalină, hidrofosfat de calciu anhidru, carboximetilceluloză de sodiu (carmeloză sodică), stearat de magneziu.







Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Derivatul de dihidropiridină care blochează canalele de calciu "lente" din a doua generație are un efect antianginal și hipotensiv. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în mare parte în celulele musculare netede vasculare și cardiomiocite decât). Efectul antianginal se datorează extinderii arterelor și arterelor coronare și periferice: cu angina scade severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reducerea rezistenței vasculare periferice totale reduce pre-încărcarea pe inimă, reduce necesitatea miocardului în oxigen. Extinderea arterelor coronare majore și arteriolelor în zonele nealterate și ischemice ale miocardului, crește aprovizionarea cu oxigen a miocardului (mai ales cu angină pectorală vasospastică); împiedică dezvoltarea constricției arterelor coronare (inclusiv cauzate de fumat). La pacienții cu doză zilnică unică anginei crește run-time activitatea fizica incetineste dezvoltarea anginei si depresie „ischemic“ segment ST, reduce frecvența) „atacuri anginoase și a consumului de nitroglicerină. Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra vaselor de mușchi neted. În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză asigură o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale (BP) timp de 24 de ore (în poziția pacientului "întins" și "în picioare"). Nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale, o scădere a toleranței la efort, o fracțiune din ejecția ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are acțiune antiatherosclerotică și cardioprotectoare în boala cardiacă ischemică (CHD). Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, nu cauzează creșterea reflexă a frecvenței cardiace (HR), inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă. Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are efecte adverse asupra metabolismului și a lipidelor din plasma sanguină. Timpul de debut al efectului este de -2-4 ore, durata efectului fiind de 24 de ore.

Farmacocinetica. După administrarea orală a amlodipinei absorbită lent din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută medie este de 64%, concentrația plasmatică maximă este observată după 6-9 ore. Concentrația de echilibru se obține după 7 zile de tratament. Alimentele nu afectează absorbția amlodipinei. Volumul mediu de distribuție de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi, și relativ mici - în sânge. Majoritatea medicamentului din sânge (95%) se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Amlodipina suferă metabolism lent dar extensiv (90%) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi, are ca efect „primului pasaj“ prin ficat. Metaboliții nu posedă semnificativ aktivnostyu.Posle farmacologică unică pe cale orală timp de înjumătățire (Ti / 2) variază de la 31 la 48 de ore după administrare repetată Ti / 2 de aproximativ 45 ore. Aproximativ 60% dintr-o doză orală este excretată în urină, în principal ca metaboli¬tov, 10% neschimbat, iar 20-25% din fecale, precum și în laptele matern. Clearance-ul total Amlodipina este de 0,116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg. 0,42 l / h / kg) .u pacienți vârstnici (65 ani), excreția de amlodipină întârziat (Ti / 2 65ch), comparativ cu pacienții tineri totuși, această diferență nu are nici un pacient znacheniya.U clinice cu insuficiență hepatică elongație Ti / 2 și cu termen lung acumulare administrarea medicamentului în organism este mai mare decât (Ti / 2 la 60 de ore) eșec .Pochechnaya nu afectează semnificativ cinetica amlodipinei. Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Când hemadializa nu este îndepărtată.

Indicatii pentru utilizare:

Hipertensiunea arterială (monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi) Stenocardia tensiunii vasospastice (angina Prinzmetal).

Dozare și administrare:

În interiorul dozei inițiale pentru tratamentul hipertensiunii și anginei este de 5 mg din medicament o dată pe zi. Doza poate fi crescută maxim la 10 mg o dată pe zi. În cazul hipertensiunii arteriale, doza de întreținere poate fi zilnică. Cu angina pectorală (angina vasospastică) - 5-10 mg pe zi, o dată. Ea nu are nevoie de o modificare a dozei programare priodnovremennom cu diuretice tiazidice, ingbitorami beta-adrenoblakotarami și angiotensinei - inhibitori ai enzimei de conversie (ACE). Nu necesită modificări ale dozei la pacienții cu insuficiență renală.







Caracteristicile aplicației:

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, dieta adecvată. Este necesar să se mențină igiena dentară și vizitele frecvente la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală). Schema de administrare pentru vârstnici este aceeași ca și pentru pacienții din alte grupe de vârstă. Atunci când creșteți doza, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici. În ciuda lipsei de canale de calciu "lente" ale sindromului de "anulare" în blocante, se recomandă o scădere treptată a dozei înainte de încetarea tratamentului. Amlodipina nu afectează concentrațiile plasmatice de K +, glucoză, trigliceride, colesterol total și LDL. acidul uric, creatinina și azotul acid uric Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor: Nu s-au raportat efectele amlodipinei asupra conducerii sau manipulării cu utilaje. Cu toate acestea, la unii pacienți, în primul rând la începutul tratamentului, pot să apară somnolență și amețeală. Atunci când acestea apar, pacientul trebuie să se abțină de la a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Efecte secundare:

Din sistemul cardiovascular: palpitații, dispnee. pronunțată reducere a tensiunii arteriale, leșin, vasculita, edeme (umflarea gleznelor și picioarelor), „mareele“ de sânge pe față, rareori - aritmii (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial.), dureri în piept, hipotensiune arterială ortostatică, foarte rar - dezvoltarea sau agravarea insuficienței cardiace. aritmia. migrenă.

Din partea sistemului nervos central: cefalee. amețeli. oboseală, somnolență, modificări de dispoziție, convulsii. rareori - pierderea conștienței, hipoestezie, nervozitate, parestezii. tremor. vertij, astenie, stare generală de rău, insomnie, depresie. vise neobișnuite, foarte rar - ataxie. apatie, agitație. amnezie.

Din partea sistemului digestiv: greață. vărsături. durere în epigastru, rareori - creșterea nivelului de transaminaze "hepatice" și icter (datorită colestazei), pancreatită. gură uscată, flatulență. hiperplazie gingivală, constipație sau diaree. foarte rar gastrită. apetit crescut.

Din sistemul genito-urinar: rar - pollakiurie, urgenta dureroasa de a urina, nicturie, o violare a functiei sexuale (inclusiv o scadere a potentei); foarte rar - disurie. poliurie.

Din piele: foarte rar - xerodermă, alopecie. dermatita. purpura, decolorarea pielii.

Reacții alergice: mâncărime. erupție cutanată eritematoasă, maculopapulară, urticarie), angioedem.

Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - artralgie. artroza. mialgie (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.

Altele: rareori - ginecomastie. hiperuricemie. creșterea / scăderea greutății corporale, trombocitopenia. leucopenia. hiperglicemie. vedere defectuoasă, diplopie. conjunctivita. durere in ochi, inel in urechi, dureri de spate, dispnee. sângerări nazale. transpirație crescută, sete; foarte rar - transpirații lipicioase la rece, tuse. rinita, paroaie, o încălcare a gustului, o încălcare a cazării; xeroftalmie.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasma sanguină, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomală scad. Efectul hipotensiv al slăbirii medicamente non-steroidiene anti-inflamatoare, în special indometacinul (retenție de sodiu și blocarea sintezei de prostaglandine prin rinichi), alfa-adrenostimulyatorov, estrogeni (retenție de sodiu), simpatomimetice. „În buclă“, diuretice tiazidice și, beta-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați crește antianginos și antihipertensiv effekty.Amiodaron, chinidina, alfa-1 blocante, medicamente antipsihotice (neuroleptice) și blocanți „lent“, canalele de calciu pot crește acțiunea hipotensivă. Nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei. Cimstidina nu afectează farmacocinetica amlodipinei. Atunci când sunt combinate cu manifestări preparate de litiu pot fi crescute de neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus). Preparatele de calciu pot reduce efectul blocantelor de canale de calciu "lente". Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, a întări efectul inotrop negativ și poate crește riscul de lungire semnificative a intervalului QT. Sucul de grapefruit poate reduce concentrația plasmatică a amlodipinei, dar această scădere este atât de mică încât nu modifică în mod semnificativ efectul amlodipinei.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la amlodipină și la alți derivați de dihidropiridină; hipotensiunea arterială; colaps. socul cardiogen; angina instabilă (cu excepția angină Prinzmetal) perioada de lactație a sarcinii; vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite). Precauții: ficat, sindrom de sinus bolnav, insuficiență cardiacă cronică decompensarea, ușoară până la moderată hipotensiune arterială, stenoza aortica, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă (bradicardie și tahicardie.). infarct miocardic acut (și în decurs de o lună după), diabet zaharat. încălcarea profilului lipidic, vârsta înaintată.

supradozaj:

Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardia. vasodilatarea periferică excesivă. Tratament: lavaj gastric. numirea de cărbune activ pentru a menține funcționarea sistemului cardiovascular, performanța de control a inimii și a plămânilor, o poziție ridicată a membrelor, controlul volumului sanguin și a diurezei. Pentru a restabili tonusul vascular - utilizarea de medicamente vasoconstrictive (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea lor); pentru a elimina efectele blocării canalului de calciu - gluconat de calciu intravenos. Hemodializa nu este eficientă.

Condiții de depozitare:

Lista B. A se păstra într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C.

Condiții de plecare:

Tabletele de 5 și 10 mg.Po 10, 14 comprimate în blistere din folie PVC si folie de aluminiu lăcuit. Pe ambalajul celular de contur de 1,2,3 pe 14 comprimate, împreună cu instrucțiunea de aplicare în locul într-un ambalaj dintr-un carton. De 50 sau 100 de comprimate într-un borcan de ambalare medicamente din polipropilenă sau o bancă din polietilenă de înaltă densitate sau polietilenă de joasă densitate, închise cu un capac din polipropilenă sau polietilenă. Fiecare bancă, împreună cu instrucțiunile de utilizare, va fi cromată sau crom-ersatz într-un pachet pentru tara de consum a subgrupurilor.







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: