Amiodaronă - instrucțiuni pentru utilizarea tabletelor, analogilor, recenziilor, prețului

Forma de eliberare și compoziție

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Amiodarona este un medicament antiaritmic din clasa a III-a. De asemenea, are acțiune alfa și beta adrenoblocking, anti-anginal, antihipertensiv și coronarodilator.

Medicamentul blochează canalele de potasiu neactivate în membranele celulare ale cardiomiocitelor. Într-o măsură mai mică, acționează asupra canalelor de sodiu și calciu. Prin blocarea canalelor de sodiu "rapide" inactive, produce efecte caracteristice medicamentelor antiaritmice din clasa I. Amiodarona provoacă bradicardie, inhibând depolarizarea lentă a membranei celulelor nodului sinusal și, de asemenea, inhibă conducerea atrioventriculară (efectul medicamentelor antiaritmice din clasa IV).

efect antiaritmic al medicamentului datorită capacității sale de a crește durata potențialului de acțiune al cardiomiocite și refractar perioadă (efectivă) a ventriculelor și atriilor inimii, mănunchiului His, AV-nod și fibre Purkinje, reducând astfel caracterul automat nodul sinusal, cardiomiocite excitabilitate și încetinește conductie AV.

Efectul antianginal al medicamentului se datorează scăderii rezistenței arterelor coronare și scăderii cererii de oxigen din cauza scăderii frecvenței cardiace, ceea ce duce în cele din urmă la o creștere a fluxului sanguin coronarian. Medicamentul nu afectează semnificativ tensiunea arterială sistemică.

Structura amiodaronei este similară cu hormonii glandei tiroide. Aproximativ 37% din greutatea moleculară este iod. Amiodarona are un impact asupra schimbului de hormoni tiroidieni incetineste conversia tiroxina la triiodotironina și blochează capturarea hormonilor tiroidieni hepatocite și cardiocytes care slăbește efectul de stimulare al hormonilor tiroidieni asupra mușchiului inimii.

Începutul medicamentului este de la 2-3 zile la 2-3 luni. Durata acțiunii variază de la câteva săptămâni până la câteva luni sau mai mult (substanța activă este detectată în plasmă timp de 9 luni de la ultima administrare a medicamentului).

Farmacocinetica

După ingerare, medicamentul este absorbit încet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea acestuia variază de la 35 la 65%. În sânge, amiodarona este detectată după 0,5-4 ore. După 2-10 ore după administrarea unei singure doze, se observă concentrația maximă a medicamentului în sânge. Concentrația terapeutică în plasmă variază de la 1 la 2,5 mg / l. Pentru a atinge concentrația la starea de echilibru, este nevoie de o perioadă de la o lună până la câteva luni.

Amiodarona este distribuită intens în țesuturi (volumul de distribuție este de 60 de litri). Pătrunde cu ușurință în țesutul adipos și în organele cu o bună alimentare cu sânge. Medicamentul trece prin placentă și bariera hemato-encefalică, se excretă în laptele matern (până la 25% din doza administrată de o femeie care alăptează). 95% legat de proteinele plasmatice.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului determină necesitatea utilizării sale în doze mari de încărcare.

Amiodarona este metabolizată în ficat. Principalul metabolit este desetilaminodarona, care are proprietăți farmacologice similare și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Conform unor rapoarte, una dintre căile de metabolizare este deiodinația. În cazul terapiei prelungite, concentrațiile de iod ating 60-80% din concentrația substanței active. Amiodarona este un inhibitor al unui număr de izoenzime hepatice și a glicoproteinei P, precum și un purtător de anioni organici.

Timpul de înjumătățire al medicamentului variază foarte mult, ceea ce se datorează capacității sale de a se acumula. După ingerare, amiodarona este excretată în două faze: în prima fază, timpul de înjumătățire este de 4 până la 21 ore, în faza a doua, de la 25 la 110 zile. După un tratament lung, timpul mediu de înjumătățire plasmatică este de 40 de zile.

85-95% din doza acceptată este excretată prin intestin, mai puțin de 1% prin rinichi. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.

Indicații pentru utilizare

Tratamentul și prevenirea tulburărilor de ritm paroxistic:

Aritmii supraventriculare (cu imposibilitate sau eficiență scăzută a altor terapii);
Aritmii ventriculare amenințătoare de viață (inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară);
Aritmii pe fundalul insuficienței cardiace sau coronariene cronice;
Parazistul, aritmii ventriculare la pacienții cu miocardită Chagas;
Extracistul atrial și ventricular;
Angina pectorală.

Contraindicații

Sindromul de slăbiciune a nodului sinusal;
Afecțiuni pulmonare interstițiale;
Blocurile AV II-III st. (fără utilizarea unui stimulator cardiac);
SA blocade;
hipokaliemie;
Șoc cardiogen;
Hipotensiune arterială;
Colapsul;
tireotoxicoză;
hipotiroidism;
Hipersensibilitate la componentele medicamentului, precum și la iod.

Conform instrucțiunilor, Amiodaron este contraindicat concomitent cu administrarea de inhibitori MAO și nu este prescris femeilor însărcinate și care alăptează.

Folosiți cu prudență persoanele în vârstă (din cauza riscului crescut de apariție a bradicardiei severe), copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (datorită lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța utilizării acesteia) și împotriva:

Insuficiență hepatică;
Insuficiență cardiacă cronică;
Astm bronșic.

Instrucțiuni de utilizare Amiodaronă: metoda și dozajul

Schema și durata tratamentului sunt stabilite individual de către medicul curant.

Tabletele consumă până la 200 mg de masă de 2-3 ori pe zi. Treptat, doza zilnică este redusă la 200-400 mg. Pentru a evita cumularea după fiecare 5 zile de la administrarea medicamentului, trebuie să faceți o pauză în 2 zile. Posibilă utilizare zilnică a Amiodarone timp de 3 săptămâni, urmată de o pauză de 7 zile.

Pe fundalul anginei, doza inițială este de 0,4-0,6 g pe zi, împărțită în 2-3 doze, care în 1-2 săptămâni se reduc la 200 mg pe zi.

Efecte secundare

Organe sensibile - depunerea lipofuscinei în epiteliul corneei, uveita;
Sistemul nervos - încălcarea somnului și a memoriei, dureri de cap, halucinații auditive, slăbiciune, depresie, amețeli, oboseală, parestezii;
Sistemul cardiovascular - bradicardie sinusală, AV-blocadă;
Sistemul respirator - scurtarea respirației, bronhospasmul, tusea, pleurezia;
Metabolism - tirotoxicoză, hipotiroidism;
Reacții alergice - dermatită exfoliativă, erupție cutanată;
Sistem digestiv - greață, scăderea apetitului alimentar, flatulență, vărsături, oboseală sau pierderea gustului, diaree, durere abdominală, senzație de greutate în epigastru, constipație.

Alte reacții adverse: miopatie, epididimită, scăderea potenței, alopecie, vasculită, fotosensibilitate, pigmentare cutanată albăstrui sau albăstră.

supradoză

În caz de supradozaj următoarele simptome: bloc atrioventricular, bradicardie, agravarea simptomelor cu insuficienta cardiaca cronica si ventriculara tahicardie paroxistică tip „piruetă“, insuficiență cardiacă, funcționarea anormală a ficatului.

În caz de supradozaj, se efectuează lavaj gastric, se prescrie cărbune activat și se recomandă tratamentul simptomatic. Când se efectuează tahicardia tipului "pirouetă", se efectuează cardiostimularea și se administrează săruri de magneziu intravenos; La o introducere bradicardie a unei atropine, beta-adrenostimuljatorov sau instalarea stimulatorului este recomandată. Hemodializa nu este efectuată deoarece este ineficientă.

Instrucțiuni speciale

Înainte de începerea tratamentului, trebuie efectuată o examinare cu raze X a plămânilor, precum și o evaluare a funcțiilor tiroidiene și hepatice. În cazul terapiei prelungite, se recomandă efectuarea anuală a examinării cu raze X a plămânilor.

În timpul tratamentului pentru a preveni apariția fotosensibilității, se recomandă evitarea expunerii prelungite la soare.

Odată cu retragerea medicamentului, este posibilă perturbarea ritmului recurent.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Amiodarona nu trebuie utilizat la femeile gravide, deoarece incepe tiroida fatului de a acumula iod și nou-născutului poate dezvolta hipotiroidism din cauza creșterea concentrației de iod. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai în acele cazuri în care aritmiile amenință viața, iar celălalt este terapia antiaritmică ineficiente (Amiodarona determină disfuncții tiroidiene fetale).

Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Interacțiunile medicamentoase

În legătură cu riscul de a dezvolta o tahicardie ventriculară tip "pirouetă", Amiodaron este contraindicat să fie aplicat simultan cu următoarele medicamente:

fenotiazine (cyamemazine, tioridazine, fluphenazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine);
Butirofenone (haloperidol, droperidol);
antidepresive triciclice;
macrolide (spiramicină, eritromicină intravenos);
medicamente antimalarice (clorochină, halofantrină, chinină, meflochină, lumefantrină);
fluoroquinolone (inclusiv moxifloxacina);
medicamente antiaritmice din clasa IA (disopiramidă, chinidină, procainamidă, hidrochinidină);
medicamente antiaritmice din clasa a III-a (ibutilide, dofetilid, brethilia tosilate);
benzamide (sultoprid, tiaprid, amisulpridă, sulpiridă, verialapridă);
azoli;
sotalol, vincamină, pimozidă, pentamidină (parenteral), mizolastină, terfenadină, bepridil, sertindol, cisapridă, difemanila metilsulfat, astemizol.

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în asociere cu beta-blocante, diltiazem și verapamil (din cauza riscului de tulburări de conducere și automatism) și medicamente laxative care stimulează motilitatea intestinală (datorită riscului de tip tahicardie ventriculară „piruetă“ atunci când hipokaliemie provocat laxative) .

Amiodarona se utilizează cu precauție împreună cu următoarele medicamente:

glucocorticosteroizi sistemici;
diuretice, care provoacă hipopotasemie;
procainamidă (crește concentrația de procainamid în plasmă și crește probabilitatea efectelor secundare);
amfotericina B (intravenos);
tetrakozactid (crește riscul de aritmii ventriculare).

În cazul administrării simultane a Amiodaronei cu anticoagulante indirecte, riscul de sângerare crește; cu glicozide cardiace - conducerea atrioventriculară și automatismul sunt perturbate; cu fenitoină și fosfenitoină - există un risc de tulburări neurologice; cu esmolol - contractilitatea, conducerea și automatismul sunt afectate; cu flecainidă - crește concentrația de flecainidă.

Amiodarona crește concentrația plasmatică de ciclosporină, lidocaină, sildenafil, triazolam, ergotamină, fentanil, tacrolimus, midazolam, dihidroergotamină, inhibitor al HMG-CoA, dabigatran.

Scăderea concentrației plasmatice a amiodaronei se observă atunci când se utilizează simultan cu orlistat, rifampicină și preparate din sunătoare; creșterea concentrației - când este combinată cu cimetidină, suc de grapefruit și inhibitori de protează HIV.

În combinație cu inhibitori de colinesterază, clonidina, pilocarpina, guanfacine și inhalanți pentru anestezie generală crește probabilitatea de a dezvolta bradicardie severă; cu iod radioactiv - pot afecta absorbția de iod radioactiv și o denaturare a rezultatelor studiilor radioizotopice ale glandei tiroide; cu medicamente care cauzează fotosensibilitate - se observă un efect fotosensibilizant aditiv; cu dextrometorfan - o creștere a concentrației de dextrometorfan; cu clopidogrel - o scădere a concentrației de clopidogrel în plasmă.

Analogii analogilor de amiodaronă sunt:

Substanța activă este Rhythmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordarone;
Cu privire la mecanismul de acțiune - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Termeni și condiții de depozitare

Termenul de valabilitate al comprimatelor este de 2 ani. A se depozita într-un loc uscat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Condiții de concediu din farmacii

Este eliberat pe bază de rețetă.

Recenzii despre Amiodarone

Conform recenziilor, Amiodarona este un medicament eficient pentru normalizarea tensiunii arteriale și stabilizarea ritmului cardiac. Dezavantajul este o lista destul de extinsa a efectelor secundare si o mare probabilitate de interactiune cu alte medicamente, deci acest medicament poate fi prescris numai de un medic.

Prețul de Amiodarone în farmacii

Medicamentul este ieftin. Prețul pentru Amiodaronă în comprimate 200 mg (30 bucăți pe pachet) în farmacii este de 115-140 ruble și depinde de producător.

Știați că:

Oamenii de știință de la Universitatea Oxford au efectuat o serie de studii, în cadrul cărora au concluzionat că vegetarianismul poate fi dăunător creierului uman, deoarece duce la o scădere a masei sale. Prin urmare, oamenii de știință recomandă să nu exclude complet peștele și carnea din dieta lor.

Caria este cea mai frecventă boală infecțioasă din lume, chiar și gripa nu poate concura.

Oamenii care sunt obișnuiți să ia micul dejun regulat sunt mult mai puțin susceptibili de a suferi de obezitate.

Chiar dacă inima unei persoane nu bate, atunci el poate trăi încă o perioadă lungă de timp, lucru care ne-a fost demonstrat de pescarul norvegian Jan Revsdal. Motorul său sa oprit timp de 4 ore după ce sa pierdut pescarul și a adormit în zăpadă.

Medicamentul bine cunoscut Viagra a fost inițial dezvoltat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Multe medicamente au fost inițial comercializate ca medicamente. Heroina, de exemplu, a fost introdusă inițial pe piață ca un remediu pentru tusea copilului. Și cocaina a fost recomandată de medici ca un anestezic și ca un mijloc de a crește rezistența.

Potrivit statisticilor, în zilele de luni, riscul de leziuni la spate crește cu 25%, iar riscul unui atac de cord - cu 33%. Fii atent.

De obicei, căscatul îmbogățește corpul cu oxigen. Totuși, această opinie a fost respinsă. Oamenii de stiinta au dovedit ca castigarea, o persoana raceste creierul si imbunatateste performantele sale.

Boala cea mai rară este boala Kuru. Numai reprezentanții tribului Fores din Noua Guinee sunt bolnavi. Pacientul moare de râs. Se crede că cauza bolii este mâncarea creierului uman.

Dacă ficatul nu mai funcționa, moartea ar fi venit în 24 de ore.

Oasele omului sunt de patru ori mai puternice decât betonul.

Potrivit cercetărilor, femeile care beau mai multe pahare de bere sau vin pe săptămână au un risc crescut de a dezvolta cancer de sân.

Rinichii sunt capabili să curățe trei litri de sânge într-un minut.

În intestinele noastre se naște milioane de bacterii, trăiesc și mor. Ele pot fi văzute doar cu o creștere puternică, dar dacă s-ar fi adunat, s-ar potrivi într-o ceașcă obișnuită de cafea.

Ce să alegeți: o inoculare sau un agent antiviral?

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare