Substanțele auxiliare sunt proiectate pentru a conferi masei tabletei proprietăți tehnologice necesare, asigurând acuratețea dozării, rezistența adecvată și dezintegrarea comprimatelor.
Material de umplutură - sunt substanțe utilizate pentru a da o greutate specifică tabletei în cazurile în care substanța medicamentoasă este inclusă în compoziția sa într-o doză mică (0,01 - 0,001 g), de obicei substanță puternic. Ca excipienți utilizați, zaharoză, lactoză, glucoză, clorură de sodiu, amidon, carbonat acid de sodiu, etc. Material de umplutură care posedă o bună fluiditate și maleabilitate sunt utilizate pentru comprimarea directă. Ele nu sunt formatorul inerte și determină în mare măsură rata de eliberare, viteza și caracterul complet al absorbției medicamentului și stabilitatea acestuia. Toate substanțele auxiliare utilizate în producția de tablete, în funcție de scopul împărțite în următoarele grupe: dezintegratori, lianți, agenți de alunecare, coloranți.
Dezintegranti - tabletiruemyh introdus în masa pentru a se asigura distrugerea lor rapidă mecanică în mediul lichid (apă sau sucul gastric), care este necesar să se elibereze și absorbția ulterioară a medicamentului. Prin mecanismul lor de acțiune pot fi împărțite în următoarele grupe: a) substanțele lăcrimarea comprimat după umflarea în contact cu un lichid; b) îmbunătățirea umectabilității și permeabilității la apă a tabletei și promovarea dezintegrării și dizolvării acesteia; c) asigurarea distrugerii tabletei într-un mediu lichid ca rezultat al gazării.
Substanțele care au capacitatea de a se umfla în mediul lichid includ acidul alginic (SS din alge brune) și sarea sa de sodiu, amilopectina, MC, carboximetilceluloză de sodiu, agar agar (PS cărămizie din alge marine), guma tragacanta, PVP.
Pentru substanțele care îmbunătățesc umectabilitatea, includ surfactanții neionici - gemeni. Gemenii contribuie la formarea de pori hidrofilici în tabletă, prin care apa sau sucurile digestive intră în tabletă. Tween 80 are o hidrofilitate pronunțată și se adaugă într-o cantitate mică (0,2% din greutatea totală a tabletei) duce la o scădere a timpului de dezintegrare și la accelerarea, absorbția anumitor medicamente. Același grup de agenți de dezintegrare include amidonul, efectul căruia nu se datorează atât umflării granulelor, cât și creșterii porozității tabletelor și creării condițiilor pentru penetrarea lichidelor în ele.
Substanțe de formare a gazelor: un amestec de acid citric sau tartric cu hidrocar- bonat de sodiu; acidul de lămâie cu carbonat de calciu sunt utilizate la prepararea comprimatelor "efervescent". Atunci când apa sau sucurile digestive penetrează în masa comprimatului care conține un amestec al acestor substanțe, se produce interacția dintre componentele amestecului, însoțită de eliberarea de CO2. Ca urmare, tabletele suferă o distrugere mecanică.
Lianții sunt introduși într-o formă uscată sau într-o soluție de granulare într-o compoziție de tabletare pentru granulare pentru a asigura rezistența peletelor și tabletelor. Când se granulează uscat, se adaugă o cantitate mică de substanțe de legare, de exemplu celuloză sau polietilenglicol.
În granularea umedă, există o regulă: dacă doriți să adăugați o cantitate mică de umectant, substanța de legare este introdusă în, în cazul în care o cantitate mare de amestec umectant în formă uscată, liantul este introdus ca o soluție. Solubilitatea agentului de legare influențează de asemenea alegerea modului de administrare. Ca agenți de legare sunt utilizați solvenți puri (apă, etanol), deoarece dizolvă parțial materialul de tabletă; gume naturale (acacia, tragacant), gelatină, zaharuri (siropuri concentrate de 50 -. 67%), pasta de amidon, derivați de celuloză, acid alginic și alginați.
Studiile au arătat că odată cu creșterea concentrației de lianți de soluție se deteriorează dezintegrarea tabletei și rata de eliberare a medicamentului. Acest lucru se aplică substanțelor cum ar fi pasta de amidon, Na CMC, oxid de polietilenă și gelatină. În ceea ce privește PVP, o creștere a cantității sale îmbunătățește eliberarea substanței medicamentoase. Același lucru se poate spune despre alginatul de sodiu. În consecință, pentru fiecare din material comprimat este recomandabil să se aleagă cantitatea optimă și calitatea lianții pentru a primi cele mai bune proprietăți mecanice ale granulelor și tabletelor, furnizează în același timp, dezintegrarea lor si viteza de eliberare dorită a medicamentului.
Substanțe care promovează alunecarea. Substanțe alunecoase. fixarea pe suprafața particulelor (granulelor), eliminarea rugozității lor și astfel creșterea fluidității pulberii. Cel mai mare efect al alunecării are particulele având o formă sferică. Prin natura lor, substanțele culisante pot fi împărțite în două grupe: a) grăsimi și substanțe asemănătoare grăsimilor; b) substanțe pulverulente.
a) parafină, grăsimi vegetale hidrogenate și unt de cacao adăugat până la 2%, stearat de calciu și magneziu, acid stearic 1%. b) talc, amidon și tween-80. Talcumul din granulat nu se adaugă mai mult de 3%, t. acționează iritant pe membranele mucoase. Substanțele pulverulente sunt mai utilizate decât substanțele grase, deoarece acestea sunt reflectate în solubilitatea și stabilitatea chimică a tabletelor. Glutanții sub formă de pulbere sunt introduși prin pulverizarea granulelor.
Conform funcțiilor lor, substanțele de alunecare sunt împărțite în 3 grupe: asigură o aderență glisantă, lubrifiantă și preventivă. Acestea asigură o ieșire uniformă a maselor de tabletă din buncăr în matrice, ceea ce asigură precizia și consistența dozei substanței medicamentoase. Lubrifianții promovează ejectarea facilă a tabletelor din matrice, împiedicând formarea zgârieturilor pe fețele lor. Substanțele antivegetative împiedică aderarea masei la pereții dornelor și matricelor, precum și aderența particulelor una la cealaltă.
O altă funcție pe care substanțele alunecoase o fac: îndepărtarea încărcăturii electrostatice din particule de pulbere sau granule, care îmbunătățește, de asemenea, fluiditatea lor. În acest scop se utilizează talc, stearați, aerosoli. Este recomandabil ca aceste substanțe să fie introduse în masă tabletă într-o stare foarte dispersată. Cu cât gradul de măcinare este mai mare, cu atât este mai mare suprafața masei tabletei, cu cantități egale, pe care le poate acoperi. Deoarece talc și stearați sunt lubrifianți hidrofobe, ele împiedică pătrunderea lichidelor digestive în structura poroasă a tabletei, ceea ce afectează dezintegrarea. Pentru comprimatele fără acțiune prelungită, acest lucru este nedorit, deoarece la o doză terapeutică de medicamente cu eliberare lentă a acestuia din urmă nu prevede o concentrație terapeutică în sânge, reducând astfel conținutul de lubrifianți, prin creșterea lor poate îmbunătăți dispersabilitate calitatea produsului finit.
Se adaugă coloranți pentru a îmbunătăți aspectul comprimatelor. În plus, ele servesc pentru a indica grupul terapeutic de substanțe medicinale, de exemplu, hipnotice, otrăvitoare. În acest scop, se folosesc coloranți: indigo (albastru), tartrazină (galben), roșu acid 2C, tropeină, eozină. Uneori se utilizează un amestec de indigo și tartrazină. care este verde. Din pigmenții de coloranți utilizați un pigment alb - dioxid de titan. Perspectiva sunt coloranți naturali: clorofilă, carotenoide, zaharuri grase colorate.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: