Instrucțiuni (informații pentru specialiști) privind utilizarea medicală a MOTILUM® (MOTILIUM®)
Număr de înregistrare - P N014062 / 01-270213
Denumire comercială - Motilium®
Denumirea internațională neprotejată (INN) este domperidone.
Denumire chimică - 5-clor-1- [1- [3- (2,3-dihidro-2-oxo-1 H-benzimidazol-1-il) propil] -4-piperidinil] -1,3-dihidro-2H- benzimidazol-2-onă
Formă de dozare
Suspensie pentru administrare orală
structură
Substanță activă (pentru 1 ml de suspensie): domperidonă 1 mg.
Excipienți (pentru 1 ml de suspensie): celuloză microcristalină și carmeloză de sodiu 12,0 mg, sorbitol lichid uncrystallized 70% 455,4 mg parahidroxibenzoat de metil 1,8 mg parahidroxibenzoat de propil 0,20 mg, 0,20 mg zaharinat de sodiu, polisorbat 20 0 , 10 mg, hidroxid de sodiu aproximativ 10 ug *, apă până la 1,0 ml.
* 0 până la 30 mcg.
descriere
Suspensie omogenă de culoare albă
Grupa farmacoterapeutică
Antiemetice - receptorii dopaminergici blocați central.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Domperidona este un antagonist al dopaminei cu proprietăți antiemetice. Domperidone penetrează prost în bariera hemato-encefalică (GEB). Utilizarea domperidon este foarte rar însoțită de efecte secundare extrapiramidale, în special la adulți, dar domperidona stimulează producerea de prolactină de către glanda pituitară. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de periferice (gastrocinetică) acțiunea și antagonismul receptorilor dopaminergici din zona chemoreceptor de declanșare localizată în afara barierei hematoencefalice in zona postrema. Studiile la animale precum și concentrații scăzute ale medicamentului gasite in creier, sugereaza domperidon acțiune predominant periferică asupra receptorilor dopaminei.
Atunci când este utilizat intern la om, domperidona mărește presiunea sfincterului inferior al esofagului, îmbunătățește abilitățile motorii antroodenale și accelerează golirea stomacului. Domperidona nu are efect asupra secreției gastrice.
Farmacocinetica
Domperidona este absorbită rapid după ingerare pe stomacul gol, concentrația maximă în plasma sanguină (C max) este atinsă în 30-60 de minute. Biodisponibilitatea absolută scăzută a domperidonei administrată oral (aproximativ 15%) este asociată cu un metabolism extins al primului pasaj din peretele intestinului și ficatului.
În ciuda faptului că biodisponibilitatea domperidonului la indivizii sănătoși crește în timp ce luați medicamentul după o masă, pacienții cu plângeri din partea tractului gastro-intestinal (GIT) ar trebui să ia domperidon 15-30 de minute înainte de masă. Reducerea acidității sucului gastric duce la o scădere a absorbției domperidonei. Biodisponibilitatea în timpul ingerării scade odată cu administrarea preliminară de cimetidină și bicarbonat de sodiu. La administrarea medicamentului după masă, este necesar un timp maxim pentru a obține o absorbție maximă, iar suprafața sub curba "concentrația substanței active-timp" (AUC) crește ușor.
Când se inhalează domperidonă nu se acumulează și nu își induce propriul metabolism; concentrația plasmatică maximă de 21 ng / ml la 90 minute după 2 săptămâni de administrare a medicamentului oral într-o doză de 30 mg pe zi a fost aproape la fel ca și concentrația plasmatică maximă este de 18 ng / ml după administrarea primei doze. Domperidona se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui cu 91-93%. Studiile de distribuție la animale utilizând un medicament marcat cu un izotop radioactiv au arătat o distribuție semnificativă a medicamentului în țesuturi, dar concentrații scăzute în creier. Cantități mici de medicament pătrund în placentă la șobolani.
Domperidon metabolizată rapid și extensiv în ficat prin hidroxilare și N-dezalchilare. în studiile de metabolism in vitro cu inhibitori de diagnostic a arătat că izoenzima CYP3A4 este principala formă a citocromului P450 implicată în N-dezalchilarea domperidon, în timp ce izoenzimelor CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 sunt implicați în procesul de hidroxilare a domperidon aromatice. Excreția de urină și fecale a fost de 31% și 66% din doza administrată în cazul respectiv. Procentul de medicament excretat nemodificat în este mic (10% - fecale n aproximativ 1% - în urină). Timp de înjumătățire în plasmă, după o singură administrare orală este de 7-9 ore la oameni sănătoși, dar este crescută la pacienții cu insuficiență renală severă. La acești pacienți (creatinină serică> 6 mg / 100 ml, adică.,> 0,6 mmol / l) a crescut de înjumătățire a domperidon de la 7,4 la 20,8 ore, dar concentrația de medicament în plasmă este mai mică decât cea persoanele cu funcție renală normală. O cantitate mică de medicament nemodificat (aproximativ 1%) excretat prin rinichi.
La pacienții cu severitate moderată a funcției hepatice (scor 7 - 9 puncte pe Pugh clasa B Child-Pugh) ASC și Cmax ale domperidonă în 2,9 și 1,5 ori mai mare decât la indivizii sănătoși, respectiv. Fracțiunea nelegată este crescută cu 25%, iar timpul de înjumătățire final este crescut de la 15 la 23 de ore. Pacienții cu expunere sistemică insuficiență hepatică ușoară oarecum redusă comparativ cu cea a persoanelor sănătoase, bazate pe valori ale Cmax și ASC, fără a schimba sfârșitul timp de înjumătățire de legare sau de proteine. Datele pentru pacienții cu disfuncție hepatică severă nu sunt disponibile. Nu există date farmacocinetice pentru copii.
1. Simptome dispeptice complexe, adesea asociate cu golirea întârziată a stomacului, reflux gastroesofagian, esofagită:
- un sentiment de supraîncărcare în epigastru, saturație precoce, o senzație de balonare, durere în abdomenul superior;
- eructație, flatulență;
- greață, vărsături;
- arsuri la stomac, regurgitare cu sau fără conținut gastric.
2. Greață și vărsături de origine funcțională, organică, infecțioasă, cauzate de radioterapie, terapie medicamentoasă sau o încălcare a regimului alimentar. O indicație specifică este greața și vărsăturile cauzate de agoniștii dopaminergici, dacă sunt utilizați în boala Parkinson (cum ar fi L-dopa și bromocriptina).
Contraindicații
- Hipersensibilitate la domperidonă sau la oricare dintre componentele medicamentului;
- prolactina secreta tumora hipofizara (prolactinom);
- utilizarea concomitentă a formelor orale de ketoconazol, eritromicina sau alți inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, determină o prelungire a intervalului QT, cum ar fi fluconazol, voriconazol, claritromicină, telitromicină și amiodaronă (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente“ secțiune).
- în cazurile în care stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă, de exemplu, cu sângerare gastro-intestinală, obstrucție mecanică sau perforare;
- încălcări ale gradului moderat sau sever al ficatului.
Cu prudență
- Funcția renală afectată;
- tulburări ale ritmului și conducerii inimii, incluzând prelungirea intervalului QT, tulburări ale echilibrului electrolitic, insuficiență cardiacă congestivă.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Datele privind utilizarea domperidonei în timpul sarcinii nu sunt suficiente. Până în prezent, nu există dovezi privind un risc crescut de malformații de dezvoltare la om. Cu toate acestea, Motilium® trebuie administrat în timpul sarcinii numai dacă utilizarea sa este justificată de beneficiul terapeutic preconizat.
La femei, concentrația de domperidonă din laptele matern este de la 10 la 50% din concentrația corespunzătoare și nu depășește 10 ng / ml. Cantitatea totală de domperidonă excretată în laptele matern este mai mică de 7 μg pe zi, când se administrează dozele maxime admise de domperidonă. Nu se știe dacă acest nivel are un efect negativ asupra nou-născuților. În acest sens, când se administrează MOTILIUM în timpul alăptării, ar trebui să se oprească alăptarea.
Dozare și administrare
Este recomandat să luați Motilium® înainte de mese, în caz de primire după masă, absorbția de domperidonă încetinește ușor.
Durata utilizării continue a medicamentului fără recomandarea medicului nu trebuie să depășească 28 de zile.
Adulți și adolescenți cu vârste mai mari de 12 ani și cântărind 35 kg sau mai mult: 10-20 ml de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 ml (80 mg).
Sugari și copii sub 12 ani:
0,25 - 0,5 mg pe 1 kg de greutate corporală de 3-4 ori pe zi. Doza maximă zilnică de domperidonă este de 2,4 mg / kg, dar nu mai mult de 80 ml (80 mg).
Pentru a determina doza, utilizați scala de masă corporală a copilului "0 - 20 kg" pe seringă.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală
Deoarece perioada de înjumătățire a crește domperidonă cu disfuncție renală severă, cu utilizarea repetată a medicamentului frecvența Motilium® ar trebui să fie redusă la 1 - 2 ori pe zi, în funcție de gradul de severitate, se poate solicita, de asemenea, reducerea dozei. În cazul unei terapii prelungite, trebuie efectuată o examinare regulată a acestor pacienți (vezi secțiunea "Instrucțiuni speciale").
Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică
Motilium este contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică moderată sau severă. Cu încălcări ușoare ale funcției hepatice, ajustarea dozei nu este necesară.
INDICAȚII PENTRU UTILIZARE
Înainte de utilizare, amestecați conținutul flaconului, agitând ușor pentru a preveni formarea de spumă.
Fig.1 Suspensia este livrată într-un ambalaj protejat de deschiderea accidentală de către copii. Flaconul trebuie deschis după cum urmează:
- Împingeți capacul sticlei din plastic, în timp ce îl rotiți în sens invers;
- scoateți capacul deșurubat.
seringă
Fig.2 Plasați seringa în flacon. În timp ce țineți inelul inferior în poziție, ridicați inelul superior până la marcajul care corespunde greutății copilului în kg.
Fig.3 Ținând inelul inferior, scoateți seringa umplută din flacon.
Goliți seringa. Închideți flaconul. Clătiți seringa cu apă.
Efect secundar
Conform studiilor clinice
Reacțiile adverse observate la ≥1% dintre pacienții tratați cu Motilium®: depresie, anxietate, scaderea libidoului sau absente, dureri de cap, somnolență, acatizie, uscăciunea gurii, diaree, erupții cutanate, mâncărime, extindere ginecomastia / sân, piept de sensibilitate, galanterie, amenoree, dureri la nivelul glandelor mamare, nereguli menstruale, lactație, astenie.
Reacții nedorite observate în <1% пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.
Conform rapoartelor spontane ale fenomenelor nedorite
Următoarele reacții adverse au fost clasificate după cum urmează: foarte frecvente (≥10%), frecvente (≥1%, dar <10%), не частые (≥0,1%, но <1%), редкие (≥0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Scăderea sistemului imunitar. Foarte rar: reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic.
Tulburări psihice. Foarte rar: agitație, nervozitate (în special la nou-născuți și copii din primul an de viață).
Încălcări ale sistemului nervos. Foarte rar: tulburări extrapiramidale, convulsii (în special la nou-născuți și copii din primul an de viață).
Tulburări din sistemul cardiovascular. Foarte rare: prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare severe *, moarte coronariană bruscă *.
Tulburări ale pielii și ale țesuturilor subcutanate. Foarte rar: angioedem, urticarie.
Tulburări de la rinichi și tractul urinar. Foarte rar: retenție de urină.
Date de laborator și instrumentale. Foarte rar: deviații ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice, creșterea nivelului de prolactină în sânge.
* Unele studii epidemiologice au arătat că utilizarea domperidonei poate fi asociată cu un risc crescut de apariție a aritmiilor ventriculare grave sau a decesului coronarian brusc. Riscul acestor evenimente este mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții care iau medicamentul în doză zilnică mai mare de 30 mg. Se recomandă utilizarea domperidonei în cea mai mică doză eficientă la adulți și copii.
supradoză
simptome
Simptomele supradozajului pot fi: somnolență, dezorientare și reacții extrapiramidale, în special la copii.
tratament
Nu există un antidot specific pentru domperidonă. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activat. Se recomandă monitorizarea atentă a stării pacientului și efectuarea unei terapii de susținere. Anticholinergicele, medicamentele utilizate pentru tratamentul parkinsonismului sau antihistaminicele pot fi eficiente în apariția reacțiilor extrapiramidale.
interacțiune
Teoretic, deoarece MOTILIUM® are actiune gastrokinetic, aceasta ar putea afecta absorbția ambelor o preparate orale, în special preparatele cu eliberare susținută a substanțelor active, sau preparate, acoperite enteric. Cu toate acestea, utilizarea domperidonului la pacienții în timpul tratamentului cu paracetamol sau digoxin nu a afectat nivelurile acestor medicamente în sânge.
MOTILIUM® poate fi luat în același timp cu:
• Neuroleptice, al căror efect nu crește;
• cu agoniști ai receptorilor dopaminergici (bromocriptina, L-dopa), deoarece inhibă efectele lor periferice nedorite, cum ar fi tulburări digestive, greață și vărsături, fără a afecta efectele lor centrale.
Instrucțiuni speciale
Când sunt combinate cu utilizarea medicamentului Motilium® cu medicamente antiacide sau antisecretori, acesta din urmă trebuie luat după, și nu înainte de a mânca, adică acestea nu trebuie administrate concomitent cu Motilium®.
Suspensie pentru administrare orală Motilium® conține sorbitol și nu este recomandată pentru utilizarea la pacienții cu intoleranță la sorbitol.
Utilizarea la copii
Motilium în cazuri rare poate provoca reacții adverse neurologice (vezi secțiunea "Efectul secundar"). Riscul de efecte secundare neurologice la copiii mici mai mari ca funcții metabolice si bariera hemato-encefalică în primele luni de viață nu sunt pe deplin dezvoltate. În acest sens, ar trebui să fie de calcul foarte exactă a dozei de medicament Motilium® pentru nou-născuți, sugari și copii mici cu vârsta preșcolară, și să adere strict la această doză (vezi. Pct „Doze si mod de administrare“). Reacțiile adverse neurologice pot fi cauzate la copii de un supradozaj al medicamentului, dar ar trebui luate în considerare alte cauze posibile ale unor astfel de efecte.
Aplicarea în boli ale rinichilor
Deoarece timpul de înjumătățire a crește domperidonă cu disfuncție renală severă, cu utilizarea repetată a medicamentului frecvența Motilium® de aplicare ar trebui să fie redusă la 1 - 2 ori pe zi, în funcție de severitatea disfuncției renale, precum și poate fi necesară reducerea dozei. În cazul tratamentului prelungit, trebuie efectuată o examinare regulată a acestor pacienți.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Unele studii epidemiologice au arătat că utilizarea domperidonă poate fi asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau a morții subite cardiace (vezi. Pct „efect secundar“). Riscul poate fi mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții care iau medicamentul în doze zilnice de peste 30 mg. Se recomandă utilizarea domperidonei în cea mai mică doză eficientă la adulți și copii.
Dacă medicamentul a devenit inutilizabil sau data de expirare a expirat, nu îl aruncați în apele uzate și în stradă! Plasați medicamentul într-o pungă și puneți-l în coșul de gunoi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului înconjurător!
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Motilium® nu are sau are un impact neglijabil asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
FORMULAR DE RĂSPUNS
Suspensie pentru ingerare 1 ml / ml. 100 ml dintr-un flacon de sticlă închis cu dop filetat, protejat de deschidere accidentală de către copii și acoperite cu o reprezentare schematică a deschiderii flaconului este plasat împreună cu seringa de dozare și instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
CONDIȚII DE STOCARE
A se păstra la temperaturi între 15 și 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data expirării
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
CONDIȚII DE VACANȚĂ
Sub prescripție.
PRODUCĂTOR
"Janssen Pharmaceuticals NV", Belgia.
Organizație acceptând cererile:
Johnson LLC Johnson, Rusia, 121614, Moscova, ul. Krylatskaya, 17, clădirea 2.
tel. (495) 726-55-55.
Articole similare
-
Instrucțiuni pentru utilizarea unei suspensii de motilium pentru copii, prețuri și recenzii
-
Zalain (lumânări, cremă) instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii și analogi
Trimiteți-le prietenilor: