FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Comprimatele de mestecat sunt roz, rotunde, biconvexe, cu un "MSD 275" pe o parte și "SINGULAIR" pe cealaltă.
1 tab.
montelukast 5 mg
Excipienți: manitol, celuloză microcristalină, giprolază, roșu de oxid de fier, croscarmeloză de sodiu, aromă de cireșe, aspartam, stearat de magneziu.
7 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
7 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
7 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
Un antagonist al receptorilor de leucotrienă. Montelukast inhibă cisteinil leukotriene căilor respiratorii receptorii epiteliale, prezentând în același timp capacitatea de a inhiba bronhoconstricția din cauza inhalării-cisteinil leucotrienă LTD4 la pacienții cu astm bronșic. O doză de 5 mg este suficientă pentru a opri bronhospasmul indus de LTD4. Utilizarea montelukastului în doze mai mari de 10 mg / zi de 1 zi / zi nu crește eficacitatea medicamentului.
Montelukast determină bronhodilarea în 2 ore de la ingestie și poate suplimenta bronhodilatarea cauzată de beta-adrenomimeticele.
După administrarea orală, Montelukast se absoarbe rapid și aproape complet din tractul digestiv. Admiterea alimentelor normale nu afectează Cmax în plasma sanguină și biodisponibilitatea comprimatelor și tabletelor de mestecat. La adulți la administrarea pe stomacul gol al comprimatelor acoperite cu un capac, în doză de 10 mg Cmax într-o plasmă sanguină, se atinge în 3 ore. Biodisponibilitatea la aport reprezintă 64%.
După administrarea orală a medicamentului sub formă de comprimate masticabile la o doză de 5 mg Cmax la adulți se obține după 2 ore. Biodisponibilitatea este de 73%.
Legarea montelukastului la proteinele plasmatice este mai mare de 99%. Vd în medie este de 8-11 litri.
Cu o singură administrare a medicamentului sub formă de tablete acoperite, se observă o cumulare moderată (aproximativ 14%) a substanței active în plasmă la o doză de 10 mg 1 timp / zi.
Montelukast este metabolizat în mod activ în ficat. Când se utilizează în doze terapeutice, nu se determină concentrația de metaboliți ai montelukastului în plasmă într-o stare de echilibru la adulți și copii.
Se presupune că în metabolizarea montelukastului implicate izozime citocromului P450 (3A4 și 2C9) în care, la concentrații terapeutice montelukast nu inhibă izoenzimele citocromului P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 și 2D6.
T1 / 2 montelukast la adulții tineri sănătoși variază de la 2,7 până la 5,5 ore. Clearance-ul Montelukast este de 45 ml / min la adulți sănătoși. După administrarea orală de montelukast, 86% se excretă cu fecale timp de 5 zile și mai puțin de 0,2% cu urină, ceea ce confirmă faptul că montelukast și metaboliții săi sunt excretați aproape exclusiv prin bilă.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Farmacocinetica montelukastului are un caracter aproape liniar atunci când este ingerat în exces de 50 mg.
Când luați montelukast în orele dimineții și serii, nu există nicio diferență în farmacocinetică.
Farmacocinetica montelukastului la femei și bărbați are un caracter similar.
Atunci când comprimatele ingerate sunt acoperite cu un strat de acoperire, la o doză de 10 mg o dată pe zi, profilul farmacocinetic și biodisponibilitatea sunt similare la pacienții vârstnici și cei mai tineri.
La pacienții cu insuficiență hepatică de severitate ușoară și moderată și manifestări clinice de ciroză, sa observat o scădere a metabolizării montelukastului, însoțită de o creștere a ASC de aproximativ 41% după o doză unică de 10 mg. Excreția montelukastului la acești pacienți este ușor crescută în comparație cu subiecții sănătoși (media T1 / 2 este de 7,4 ore). Nu este necesară o modificare a dozei de montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu există date privind caracterul farmacocineticii montelukastului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 pe scala Child-Pugh).
Nu au existat diferențe în ceea ce privește efectele farmacocinetice semnificative clinic la pacienți în funcție de rasă.
Profilaxia și tratamentul pe termen lung a astmului bronșic la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste, incluzând:
- prevenirea simptomelor de zi și de noapte ale bolii;
- tratamentul astmului bronșic la pacienții cu hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic;
- Prevenirea bronhospasmului cauzată de efort fizic.
Rezolvarea simptomelor de zi și de noapte ale rinitei alergice sezoniere (la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste) și rinită alergică persistentă (la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste).
Medicamentul se administrează oral 1 dată / zi, indiferent de aportul alimentar. Pentru a trata astmul bronșic, Singular ar trebui luat seara. În tratamentul rinitei alergice, medicamentul poate fi luat în orice moment al zilei.
Pentru adulți și adolescenți cu vârsta de cel puțin 15 ani, medicamentul este prescris în doză de 10 mg (1 comprimat filmat) pe zi.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani li se prescrie o doză de 5 mg (1 masă de mestecat) pe zi. Alegerea dozei pentru această grupă de vârstă nu este necesară.
Efectul terapeutic al Singular asupra indicatorilor care reflectă evoluția astmului bronșic se dezvoltă în prima zi. Pacientul trebuie să continue să utilizeze Singular ca în perioada de control al simptomelor astmului bronșic și în timpul exacerbării bolii.
Pentru pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală, pacienții cu tulburări hepatice ușoare sau moderate și, de asemenea, în funcție de sex, nu este necesară o selecție specială a dozei.
Singularul poate fi adăugat la tratamentul cu bronhodilatatoare și cu GCS inhalator.
Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, erupție cutanată tranzitorie, mâncărime, urticarie; foarte rar - infiltrate hepatice eozinofile.
SNC: vise neobișnuite vii, halucinații, somnolență, iritabilitate, agitație incluzând comportament agresiv, oboseală, insomnie, parestezii / hipoestezie, dureri de cap; foarte rar - convulsii convulsive.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, indigestie, diaree, durere abdominală.
Din sistemul musculoscheletal: artralgie, mialgie, inclusiv crampe musculare.
Altele: tendința de creștere a sângerărilor, formarea de hemoragii subcutanate, palpitații, umflături.
În general, Singular este bine tolerat. Efectele secundare sunt, de obicei, ușoare și de obicei nu necesită retragerea tratamentului. Incidența globală a efectelor secundare raportate în cererea Singular este comparabilă cu cea a placebo.
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Singular trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.
Singular nu este recomandat pentru tratamentul atacurilor acute de astm bronșic. În cursul acut al astmului bronșic, pacienților trebuie să li se prescrie medicamente pentru tratamentul, oprirea și prevenirea apariției bolii.
Doza de glucocorticosteroizi inhalatori utilizați simultan cu Singular poate fi redusă gradual sub supravegherea unui medic. Nu ar trebui înlocuită brusc cu terapia Singular cu GCS inhalator sau oral.
Reducerea doza de corticosteroizi sistemice la pacienții tratați cu antiastmatice incluzând antagoniști ai receptorilor de leucotrienă, urmate în cazuri rare, apariția uneia sau mai multora dintre următoarele fenomene: eozinofilele, erupții cutanate vasculare, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și / sau neuropatie, uneori diagnosticat ca sindrom Charge-Ostrich - vasculita sistemică eozinofilă. Deși cauzalitatea acestor fenomene nedorite terapiei cu antagoniști ai receptorilor de leucotriene nu a fost constatată, reducând în același timp doza de corticosteroizi sistemici la pacienții tratați cu Singulair, trebuie avut grijă să efectueze o observație clinică adecvată.
Diferențele de vârstă în profilul de eficiență și siguranță al Singular nu au fost dezvăluite.
Influența asupra capacității de a gestiona autovehiculele și de a lucra cu mecanisme
Nu există dovezi că recepția Singular afectează capacitatea de a conduce o mașină sau de a muta utilaje.
Simptomele unei supradoze singulare la pacienții cu astm bronșic cronic atunci când au fost administrate la o doză mai mare de 200 mg pe zi timp de 22 săptămâni și la o doză de 900 mg pe zi timp de o săptămână nu au fost detectate.
Există semne de supradozaj acut de montelukast la copii (la o doză de cel puțin 150 mg pe zi). Datele clinice și de laborator arată că profilul de siguranță al Singular la copii este în concordanță cu profilul de siguranță la adulți și pacienți vârstnici. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost setea, somnolența, midriaza, hiperkinezia și durerea abdominală.
Tratamentul: terapie simptomatică.
Datele privind posibilitatea eliminării montelukastului prin dializă peritoneală sau hemodializă sunt absente.
Dacă bronhodilatatoarele sunt ineficiente ca monoterapie pentru astmul bronșic, se poate adăuga o singularitate tratamentului. Când efectul terapeutic este atins (de obicei după prima doză), doza de bronhodilatatoare poate fi redusă gradual pe fundalul terapiei Singular.
Tratamentul cu Singular asigură un efect terapeutic suplimentar la pacienții cărora li se administrează glucocorticosteroizi inhalatori. La realizarea stabilizării unui statut al reducerii de către pacient a unei doze de GCS este posibilă. Doza de GCS trebuie redusă treptat, sub supravegherea unui medic. La unii pacienți, aportul de glucocorticosteroizi inhalatori poate fi complet eliminat. Nu este recomandată înlocuirea bruscă a terapiei cu glucocorticosteroizi inhalatori prin numirea Singular.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de umiditate și lumină și de un loc la o temperatură de cel mult 30 ° C. Termenul de valabilitate al comprimatelor de mestecat este de 2 ani; comprimate filmate - 3 ani.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: