Preparatele de sulfanilamidă

Un grup de compuși cu formula generală structurală se referă la preparate de sulfanilamidă:

Sulfanilamidele pot fi considerate ca derivați ai amidei de acid sulfanilic.







streptocid) sintetizat ca colorant. Curând sa stabilit că "principiul activ" al streptocidului roșu este sulfonamida (streptocidul) formată în timpul metabolismului.

Ulterior, pe baza moleculei de sulfanilamidă, s-au sintetizat un număr mare de derivați ai acesteia, din care o parte a fost utilizată pe scară largă în medicină. Sinteza diferitelor modificări ale sulfonamidelor a fost efectuată în direcția creării unor medicamente mai eficiente, cu acțiune îndelungată și mai puțin toxice.

În ultimii ani, utilizarea sulfonamidelor în practica clinică a scăzut, deoarece acestea sunt semnificativ inferioare antibioticelor moderne și au o toxicitate relativ ridicată. În plus, datorită utilizării pe termen lung, adesea necontrolată și nejustificată a sulphanilamidelor, majoritatea microorganismelor au dezvoltat rezistență la acestea.

Pe microorganisme, sulfanilamidele au acțiune bacteriostatică. Mecanismul acțiunii bacteriostatice a sulfonamidei constă în faptul că aceste substanțe, având o asemănare structurală cu acidul para-aminobenzoic (PABA), concurează cu acesta în sinteza acidului folic, care este un factor de creștere al microorganismelor.

Sulfanilamidele inhibă în mod competitiv sintetaza dihidroteteroat și, de asemenea, împiedică includerea acidului para-aminobenzoic în dihidrofosfat. Încălcarea sintezei acidului dihidrofolic reduce formarea acidului tetrahidrofolic din acesta, necesară pentru sinteza bazelor purină și pirimidină (Figura 37.1). Ca urmare, sinteza acizilor nucleici este suprimată, ceea ce duce la inhibarea creșterii și multiplicării microorganismelor.







Sulfonamidele nu interferează cu sinteza acidului dihidrofolic în celulele macroorganismului, deoarece acestea nu sintetizează, ci utilizează acidul dihidrofolic preparat.

În medii în care există multe PABC (puroi, dezintegrare tisulară), sulfonamidele sunt ineficiente. Din același motiv, acționează slab în prezența procainei (novocaină) și a benzocainei (anestezină), hidrolizată cu formarea de PABA.

Utilizarea pe termen lung a sulfonamidelor conduce la apariția rezistenței la microorganisme.

Inițial, sulfonamidele au fost active împotriva unei game largi de bacterii Gram-pozitive și Gram-negative, dar în prezent

multe tulpini de stafilococi, streptococi, pneumococi, gonococi, megacococi au dobândit rezistență. Sulfanilamidele și-au păstrat activitatea împotriva nocardiei, toxoplasmei, chlamydiilor, plasmodiumului malaric și actinomicitelor.

Principalele indicații pentru atribuirea sulfonamidei sunt: ​​diodă nocarică, toxoplasmoză, malarie tropicală rezistentă la clorochină. Într-o serie de cazuri, sulfonamidele sunt utilizate în infecțiile coccale, dizenteria bacilară, infecțiile cauzate de E. coli.

Sulfanilamida practic nu diferă una de alta în spectrul de activitate. Principala diferență între sulfonamide este proprietățile lor farmacocinetice.

1. Sulfanilamide pentru acțiune resorbtivă (bine absorbită de la
tractul gastro-intestinal)

Sulfanilamida (streptocida), sulfatiazolul (Norsulfazol), sulfaetidolul (Etazol), sulfacaramida (Urosulfan), sulfadimidina (sulfadimezina).

• Durata medie de acțiune (t) / 2 10-24 h) Sulfadiazină (sulfulfazin), sulfametoxazol.

• Sulfadimetoxină, sulfamonometoxină cu acțiune lungă (t 2 24-48 ore).

• Extrem de lungă acțiune (t) / 2> 48 h) Sulfametoxiprazină (Sulfalen).

2. Sulfonamide, care acționează în lumenul intestinului (slab aspirație-
din tractul gastro-intestinal)

Ftalilsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidină (Sulgin).







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: