Nume produs: Nexium
Indicatii pentru utilizare:
• terapia cu sindrom Zollinger-Ellison;
• esofagită de reflux (atât tratamentul simptomatic cât și tratamentul anti-recidivă, precum și tratamentul etiologic al formei ulcerative a gastritei de reflux);
• eradicarea Helicobacter pylori - în tratamentul complex cu produse antibacteriene în ulcerul peptic al stomacului și al duodenului;
• Tratamentul preventiv al ulcerului peptic cu AINS, tratamentul ulcerelor cauzate de medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene.
Acțiune farmacologică:
Nexium (esomeprazol) - inhibitor specific al stratului de celule parietale ale mucoasei gastrice pompa de protoni. Este-S izomerul sub formă de omeprazol. Cumuland și transformate în stare activă în canaliculele secretorii, unde inhibă pompa de protoni (enzima H + K + ATPaza), dezvoltând astfel inhibarea secreției de acid gastric.
Medicamentul începe să acționeze timp de 60 de minute. După administrarea a 20-40 mg de esomeprazol. Administrarea repetată de 20 mg de esomeprazol 24 ore o dată pe zi este însoțită de o scădere a secreției gastrice datorată acțiunii pentagastrinei, cu 90% în a 5-a zi de admitere.
La o doză de 40 mg este eficace pentru tratamentul esofagitei de reflux. Folosit pentru tratarea ulcerului slizistakoy ulcerului gastric și duodenal, in asociere cu un antibiotic adecvat poate obține cel mai bun efect de eradicare a Helicobacter pylori (90%). De obicei, atunci când sunt combinate tratamentul ulcerului peptic de închidere, în consecință, nu există nici antibiotice trebuie să continue în monoterapie antisecretorie.
Omeprazolul este eficace pentru prevenirea formării ulcerelor peptice cu terapie concomitentă cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (chiar și inhibitori ai grupării selective pentru ciclooxigenază-2).
Nexium este un produs dependent de acid, se utilizează sub formă de granule acoperite cu un înveliș interior. Esomeprazolul este absorbit rapid, Cmax este atins în plasma sanguină după aproximativ 60-120 de minute. după uzul intern. Biodisponibilitatea după administrarea unei doze unice de 40 mg - 64% crește până la 90% în cazul administrării repetate. La o doză de 20 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50%, respectiv de 68%.
Proteinele de plasmă din sânge leagă 97% din substanța activă. În cazul administrării concomitente de esomeprazol și alimente, efectul antisecretor nu se modifică, totuși absorbția poate fi încetinită.
Biometabolizm esomeprazol apare mai ales atunci când enzima CYP 2C19, restul - enzimă izomer: CYP 3A4, toate reacțiile au loc cu participarea citocromului P450. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 70 de minute. după a doua doză de esomeprazol în decurs de 24 de ore. Eliminat din organism prin rinichi în întregime în intervalul dintre recepția produsului, nu se acumulează în corp 1 la momente de recepție în 24 de ore. O parte mai mică de esomeprazol este excretat în fecale. metabolitii produsului nu au niciun efect asupra secreției de acid clorhidric. Mai puțin de 1% din esomeprazol eliminat nemodificat prin rinichi. Metabolizarea esomeprazolului nu se modifică în cazul pacienților vârstnici (71-80 ani). Femeile au o valoare mai mare a ASC, decât cea a bărbaților (30%), alegerea dozei pentru pacienții de sex masculin și feminin nu este influențat. Un grup special de pacienți sunt metabolizatori lenți - persoane a căror metabolizare se datorează numai influenței CYP 3A4.U figuri metabolizatori lenți ASC (media pe zi) până la 100% mai mare decât cea a celor care și-au exprimat activitatea și izomerul (metabolizatori extensivi) - enzima CYP 2C19. Pe opțiune pentru unul sau celălalt grup de oameni de dozare nu este influențată. au fost identificate tulburări ale metabolismului esomeprazolului la pacienții cu prezența insuficienței hepatice. Viteza de biotransformare este redusă numai atunci când sunt exprimate încălcări, ceea ce conduce la o creștere a ASC de 2 ori. Ca urmare, se recomandă să fie utilizat pentru astfel de cazuri doza de esomeprazol 20 mg pe zi.
Nu s-au efectuat studii pentru identificarea metabolismului esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală. Întrucât rinichii nu sunt eliminați de substanța activă, ci de metaboliți, nu ar trebui să se aștepte tulburări de biotransformare. Studiile au fost efectuate în adolescență - efectul acțiunii și parametrii concentrației maxime de omeprazol în plasma sanguină de la vârsta de 12 ani sunt aceiași ca la adulți.
Tratamentul esofagitei de reflux
La 40 mg / zi timp de 4 săptămâni, dacă simptomele persistă, tratamentul poate fi prelungit timp de încă 4 săptămâni. Ca terapie anti-recidivă, se utilizează o doză de 20 mg pe zi. Pentru ameliorarea simptomelor cu esofagită de reflux, aplicați 20 mg pe zi timp de 4 săptămâni, păstrând în același timp semne ale bolii, pentru clarificarea diagnosticului. Pentru monitorizarea ulterioară, pot fi utilizate 20 mg / zi sau "după cum este necesar". Nu se recomandă utilizarea Nexium "la cerere" ca terapie preventivă pentru persoanele care utilizează AINS cu risc crescut de ulcerație peptică.
În tratamentul complex al ulcerului peptic al stomacului și duodenului, asociat cu infecția cu Helicobacter pylori sau ca terapie anti-recidivă.
20 mg de esomeprazol în asociere cu amoxicilină (1000 mg) și claritromicină (500 mg) 2 r / zi timp de o săptămână.
Pacienții cărora le sunt prescrise medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pentru o perioadă lungă de timp: 20 mg 1 r / zi. În tratamentul ulcerelor peptice cauzate de AINS, durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
Cu sindromul Zollinger-Ellison - 40 mg 2 r / zi. Durata tratamentului și dozele sunt selectate individual, în funcție de situația clinică. Doza maximă admisibilă pentru pacienții cu acest sindrom este de 80-160 mg pe zi.
În cazul insuficienței hepatice, doza maximă admisă de esomeprazol este de 20 mg / zi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală, dar cu o funcție renală severă afectată, nexiul trebuie utilizat cu prudență.
Contraindicatii la Nexium:
• vârsta de până la 12 ani (nu există studii clinice la această grupă de vârstă);
• reacții de hipersensibilitate (inclusiv benzimidazoli);
• când luați atazanavir.
Reacții adverse de Nexium:
Sistemul nervos central și a sistemului nervos periferic: somnolență, depresie, parestezii, agresivitate, insomnie, excitabilitate ridicată, amețeli, halucinații (în special în tyazhelozabolevshih).
Tractul gastrointestinal: candidoză, stomatită.
Sistemul de sânge și hematopoieză: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.
Ficat: hepatită (cu icter și fără), encefalopatie (în caz de afecțiuni hepatice severe în anamneză), insuficiență hepatică.
Tulburări musculo-scheletice: slăbiciune musculară, dureri articulare.
Piele: fotosensibilizare, erupție cutanată, necroliză epidermică toxică, alopecie.
Altele: reacții de hipersensibilitate (spasme ale tuburilor bronșice, creșterea temperaturii corporale, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.
sarcinii:
Foarte puține date privind utilizarea esomeprazolului la femeile gravide, astfel încât produsul să fie prescris cu precauție. În experimentele clinice, nu a existat nici un efect embriotoxic și teratogen al Nexium, efecte asupra procesului de naștere și asupra gestației, a ratelor perioadei postnatale. Deși nu se cunoaște probabilitatea de penetrare a Nexium în laptele matern - în timpul lactației produsul nu este recomandat.
supradozaj:
Date foarte puține privind cazurile de supradozaj cu esomeprazol. Se știe că utilizarea Nexium într-o doză de 80 mg nu produce efecte toxice pronunțate. După utilizarea produsului în doză de 280 mg, se observă slăbiciune generală, semne de tract gastro-intestinal afectate. Nu există un antidot specific pentru esomeprazol. Efectuarea hemodializei este ineficientă, deoarece produsul este în mare parte asociat cu proteinele plasmatice. În cazul simptomelor de supradozaj, se efectuează o terapie suportivă și simptomatică.
Utilizarea cu alte medicamente:
Dacă absorbția altor produse depinde de aciditatea conținutului gastric, esomeprazol poate crește sau scădea capacitatea de absorbție. Atunci când tratamentul cu esomeprazol, o itrokonazola scădere de aspirație și ketoconazol. Inhibarea CYP 2C19 conduce la o creștere în plasma sanguină a celor produse biometabolizm care are loc cu participarea enzimei: citalopram, diazepam, clomipramina, fenitoina, imipramină. Aceasta necesită de obicei o reducere a dozei în următorul.
Când se utilizează esomeprazol, este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare cu utilizarea concomitentă de warfarină și esomeprazol.
Într-o combinație de esomeprazol și cisaprid, sa observat o creștere cu 32% a ASC și o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică al cisapridei (cu 31%), dar nu au fost observate modificări semnificative ale concentrației de cisaprid în sânge. Într-un număr de cazuri, sa observat o creștere semnificativă a intervalului QT, totuși, când nu a fost asociată o asociere cu esomeprazol, nu sa constatat o creștere a intervalului. Asocierea cu atazanavir, ritonavir scade activitatea de produse antivirale, chiar și cu o creștere a dozei.
Deoarece substanța activă este metabolizată Nexium folosind enzima CYP 3A4 și CYP 2C19, esomeprazol recepția combinată și claritromicina, care este un inhibitor al activității enzimei CYP 3A4, o creștere a ASC Nexium. În acest caz, nu este necesară corectarea dozei de esomeprazol.
Utilizarea combinată a voriconazolului și a esomeprazolului conduce la o creștere a expunerii în următoarele două mai multe ori (nu este necesară corectarea dozei de Nexium).
Forma emiterii:
Tablete de 20; 40 mg, 7 buc. într-un blister, într-un pachet de carton 1; 2 sau 4 blistere. Comprimate roz deschis, lenticulare, forma alungită, gravat pe o față „20 mG» (comprimat de 20 mg) sau „40 mG» (comprimat de 40 mg) pe cealaltă parte inscripționat rola «A / EH».
Condiții de depozitare:
Într-un loc inaccesibil pentru copii. Temperatura nu este mai mare de 30 ° C.
Compoziția de nexiu:
Ingredient activ: esomeprazol (sub formă de trihidrat de sodiu).
Componente auxiliare: fier Dioxid maro-roșcat (E 172), stearat de magneziu, monostearat de glicerol 40-55, oxid galben de fer (E172), polisorbat 80, macrogol 6000, metacrilic acrilat copolimer acid etil 1: 1, zahăr, hidroxipropil celuloză, stearil fumarat de sodiu, citrat de trietil, celuloză microcristalină, dioxid de titan (E171), hipromeloză, talc, crospovidonă, parafină sintetică.
În plus:
Admiterea Nexium promovează semne de mascare a bolilor maligne ale stomacului, de aceea este necesar să se elimine tumorii inainte de a prescrie esomeprazol (mai ales în cazurile de pierdere în greutate, disfagie, sângerare din intestin - melenă sau hematemeză, greață). Acei pacienți care iau produsul de mai mult de 1 an ar trebui să fie sub supravegherea personalului medical. Trebuie să fie raportate pentru pacienții care au luat Nexium „la cerere“, că, în cazul oricăror simptome noi, sau trebuie raportate medicului curant. Medicamentul nu este prescris pentru intoleranță (caracter ereditar) fructoza sau abuzul de absorbție a glucozei (galactoză), sau în cazuri izomaltoză lipsește, zaharoză.
Aportul de Nexium nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau când lucrează cu mecanisme complexe.
Atenție vă rog!
Înainte de a utiliza medicamentul "Nexium" este necesară consultarea unui medic.
Instrucțiunea este oferită exclusiv pentru cunoașterea "Nexium".
Grupul de afiliere:
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: