Amlodipina (Amlodipinul latin) este un medicament cu activitate antihipertensivă și antiischemică. Produs sub formă de sare de bazolat sau maleat. În conformitate cu clasificarea farmacologică se referă la blocanții canalelor de calciu din a treia generație. În comparație cu preparatele din generațiile I și II, se caracterizează printr-o dezvoltare treptată a efectului și o durată mai lungă de acțiune. Cauzează extinderea vaselor arteriale periferice, reduce rezistența vasculară globală, reduce încărcarea ulterioară a inimii. Este prescris pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și prevenirea atacurilor anginoase.
blocante ale canalelor de calciu sunt utilizate in cardiologie de la începutul anilor 1960. Clasa a devenit stramosul verapamil, sintetizat în 1959, inițial atribuită proprietăților de droguri de beta-blocante, și numai în 1964 savantul german Fleckenstein (Fleckenstein) a demonstrat efectul său asupra canalelor de calciu ale celulelor musculare netede.
În anii următori, s-au obținut câteva zeci de compuși cu efecte farmacologice similare. Aplicațiile clinice au fost nifedipina (1967), nicardipina, nitrendipina (începutul anilor 70), diltiazem (1977).
Am studiat diverși derivați de preparare :. besilat, maleat, mesilat, etc. Ca rezultat, sa constatat că, din punct de vedere chimic cel mai stabil și sarea sa de bezilatovaya maleatovaya.
În 1986, Pfizer a primit un brevet pentru tehnologia pentru producerea besilatului de amlodipină. În același an, medicamentul a fost eliberat pe piața farmaceutică sub marca "Norvask".
Monopreparatele de amlodipină sunt înregistrate de producătorii din mai mult de 70 de țări diferite.
Denumire internațională neprotejată. amlodipină (amlodipină în limba engleză)
Denumire chimică. 2 - [(2-aminoetoxi) metil] -4- (2-clorfenil) -1,4-dihidro-6metil-3,5piridin dicarboxilic
Formula brută. C20H25ClN2O5
Greutate moleculară. 408.88
Amlodipina este o pulbere cristalină albă, slab solubilă în apă, moderat în alcool etilic. Punctul de topire este de 178-179 ° C.
Prin structura chimică, agentul se referă la derivați de dihidropiridină. Este o conexiune stereospecifică cu un centru asimetric. Dreapta (R) și izomerii oglindă stângaci (S) au diferite activități farmacologice. S-amlodipina este mai eficientă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Izomerul R prezintă proprietăți aterosclerotice pronunțate.
Medicamentele moderne amlodipină în compoziția sa sunt racemați (egali cu un amestec de izomeri R și S).
Date clinice
Eficacitatea și siguranța amlodipinei au fost confirmate în mai mult de 800 de studii clinice.
Într-o serie de studii randomizate europene efectuate la sfârșitul anilor 90, sa demonstrat capacitatea amlodipinei de a corecta hipertensiunea fără a afecta ritmul cardiac. Când efectuați monoterapia într-o doză de 5-10 mg pe zi, medicamentul a determinat o scădere a tensiunii arteriale cu o medie de 10 mm. Hg. Art. mai mult de 60% dintre pacienți. În același timp, severitatea efectului nu depinde de sex, vârstă, greutate și rasă de pacienți.
Eficacitatea amlodipinei și a altor medicamente antihipertensive a fost comparată în mai multe studii clinice (VALUE, CAMELOT, ALLHAT etc.). Datele lor au confirmat activitatea antihipertensivă ridicată a agentului și, în același timp, tolerabilitatea sa mai bună în comparație cu inhibitorii ACE, beta-adrenoblocanții, diureticele și antagoniștii calciului din prima și a doua generație.
Aplicare în diferite țări
În prezent, amlodipina este aprobată pentru utilizare în mai mult de 70 de țări, inclusiv Statele Unite, Germania, Regatul Unit, Austria, Rusia și Japonia. În toate țările, medicamentul este supus concediului de prescripție medicală.
În 1988, Comitetul Național al Statelor Unite pentru identificarea, evaluarea și tratarea bolilor hipertensive a recomandat blocarea canalelor de calciu ca medicamente de primă linie pentru corectarea tensiunii arteriale crescute. Ca urmare, consumul de amlodipină, cel mai eficient și mai sigur din acest grup, a crescut dramatic. În prezent, medicamentul se numără printre cele șase medicamente antihipertensive cele mai prescrise din lume.
În Rusia, medicamentul se află pe lista medicamentelor esențiale și esențiale.
Compoziție, formă de eliberare, ambalare
Medicamentul este sub formă de besilat sau maleat. Ambele săruri au proprietăți fizico-chimice similare și caracteristici farmacologice absolut identice.
Preparatul este ambalat în blistere cu celule de 10 unități. sau cutii de polimer de 50 sau 100 buc. Blisterurile sunt ambalate în cutii de carton pentru 1-5 bucăți.
Mecanism de acțiune
Prin blocarea curentului de ioni de calciu prin canalele celulelor musculare netede, amlodipina determină o expandare a arterelor coronare și periferice. Acest efect conduce la o reducere a rezistenței vasculare globale și la scăderea tensiunii arteriale (BP).
Efectul antihipertensiv al amlodipinei este dependent de doză. Într-o cantitate de 5-10 mg / zi. medicamentul scade tensiunea arterială cu 10-20% din valorile inițiale. Conform diferitelor studii, normalizarea parametrului fiziologic este observată la 60-90% dintre pacienți. Reducerea tensiunii arteriale apare fără probleme, astfel încât pacienții să nu aibă o creștere a frecvenței cardiace (tahicardie) reflexă. Dezvoltarea maximă a efectului este observată după 6-8 ore. Durata acțiunii este de 24-36 de ore.
Proprietățile antianginoase (antiischemice) ale amlodipinei se datorează relaxării vaselor coronare, scăderii încărcării post-inimii și scăderii cererii de oxigen la nivelul miocardului. Fluxul sanguin coronarian se îmbunătățește în zonele normale și ischemice ale miocardului. La pacienții cu angină pectorală cronică, medicamentul reduce frecvența atacurilor, crește rezistența la efort fizic și reduce cantitatea de nitrați organici (nitroglicerină etc.).
Medicamentul aproape nu blochează canalele de calciu ale mușchiului inimii, așa că nu reduce puterea inimii.
Sa demonstrat clinic capacitatea amlodipinei de a provoca regresia plăcilor aterosclerotice. Utilizarea medicamentului la pacienții cu ateroscleroză poate reduce frecvența intervențiilor chirurgicale menite să restabilească fluxul sanguin normal, precum și reducerea riscului de apariție a infarctului miocardic și a accidentului vascular cerebral.
În cazul admiterii pe termen lung, medicamentul reduce hipertrofia ventriculului stâng și previne modificările structurale ale arterelor miocardice și coronare.
Ca și alți blocanți ai canalelor de calciu, amlodipina inhibă agregarea plachetară, ceea ce duce la îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui. Medicamentul nu are un efect negativ asupra proceselor metabolice, deci poate fi utilizat la pacienții cu diabet zaharat, gută și astm bronșic.
La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, amlodipina reduce riscul apariției edemului pulmonar.
Preparatul nu se caracterizează prin dezvoltarea toleranței și a sindromului de "ricochet".
Metabolism și excreție
Când este ingerat, amlodipina este ușor și rapid absorbită prin mucoasa tractului digestiv. În sânge ajunge de la 64 la 90% din doză. Consumul de alimente nu afectează viteza și gradul de absorbție a medicamentului.
Concentrația maximă în sânge este atinsă după 6-12 ore de la administrare. În plasmă, cea mai mare parte a amlodipinei (90-96%) se leagă de proteine. Medicamentul penetrează puțin prin barierele hemato-cerebrale și placentare. Cea mai mare concentrație se regăsește în rinichi, ficat, plămâni și glandele suprarenale.
În ficat, amlodipina este biotransformată la metaboliți inactivi, care sunt excretați prin rinichi și intestine. Perioada de înjumătățire variază de la 30 la 50 de ore, ceea ce determină o acțiune prelungită a medicamentului.
Eliminarea metaboliților poate fi încetinită la pacienții cu insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență renală, farmacocinetica medicamentului nu se modifică.
Concentrația constantă a amlodipinei în sânge este creată în cea de-a 7-8 zi de tratament.
- cu scopul tratamentului pe termen lung al hipertensiunii arteriale (inclusiv complicate cu diabet zaharat, boli de rinichi, hiperlipidemie);
- pentru prevenirea atacurilor anginoase (stabile sau vasospastice).
Dacă amlodipina nu furnizează indicatori satisfăcători de tensiune arterială, este permisă utilizarea acesteia în asociere cu alți agenți antihipertensivi (inhibitori ai ACE, beta-blocante, diuretice).
Contraindicații
Medicamentul nu este alocat în următoarele condiții:
- hipotensiune arterială severă,
- stenoza aortei,
- angina instabilă (cu excepția vasospasiei),
- șoc cardiogen,
- Infarctul miocardic (în decurs de o lună după atac),
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Nu se recomandă administrarea de amlodipină la vârsta mai mică de 18 ani, deoarece eficacitatea și siguranța în raport cu copiii nu sunt stabilite.
Sarcina și alăptarea
Experiența clinică a medicamentului la femeile gravide este absentă.
Când se efectuează terapia în timpul alăptării de la alăptare, trebuie aruncată.
Impact asupra abilității de a conduce vehicule sau de a se angaja în activități potențial periculoase
În timpul aplicării amlodipinei, nu au fost raportate plângeri cu privire la efectul său advers asupra capacității de a controla transportul sau alte mecanisme complexe de la pacienți. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, la unii pacienți, mai ales la începutul tratamentului, medicamentul poate provoca somnolență și amețeli.
Dozare și administrare
Medicamentul se administrează oral o dată pe zi.
Doza inițială pentru hipertensiunea arterială și angina stabilă este de 5 mg. Doza zilnică maximă este de 10 mg.
La angina vasospastică se recomandă administrarea a 5-10 mg de amlodipină pe zi.
La pacienții cu insuficiență hepatică, tratamentul hipertensiunii arteriale este început cu o singură doză de 2,5 mg. Atunci când se recomandă angina pectorală să nu ia mai mult de 5 mg.
Nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu insuficiență renală sau la administrarea concomitentă de inhibitori ECA, beta-blocante, diuretice.
Efecte secundare
Adesea (la 1-10 pacienți din 100) pe fundalul terapiei, există:
- dureri de cap,
- somnolență,
- umflarea picioarelor,
- senzație de căldură în față.
Uneori (la 1-10 pacienți din 1000) se observă:
- slăbiciune
- insomnie,
- iritabilitate,
- anxietate,
- transpirație crescută,
- dificultăți de respirație,
- creșterea glandelor mamare (ginecomastie);
- rinită,
- convulsii,
- dureri musculare,
- alopecie,
- sună în urechi,
- afectare vizuală.
Foarte rar și rar (în 1-10 cazuri din 10-100 mii) apar:
- hiperplazia gingivală,
- depresiune
- migrenă,
- apetit crescut,
- gastrită,
- icter,
- hepatită,
- durere in piept,
- tuse
- dermatita,
- tulburări de pigmentare a pielii,
- urinare frecventă.
Instrucțiuni speciale
În timpul perioadei de tratament, trebuie să controlați greutatea corporală și să respectați o dietă hipo-sare.
Pentru a preveni sângerarea, gingiile trebuie observate regulat la medicul dentist.
Corectarea dozei de amlodipină poate fi necesară pentru pacienții cu greutate mică, creștere scăzută și un pacient cu patologie hepatică.
supradoză
Pentru a elimina simptomele lavajului gastric recomandat, recepția enterosorbentului și introducerea medicamentelor vasoconstrictive.
În ciuda absenței sindromului "ricochet", drogul ar trebui eliminat treptat.
Interacțiunea cu alte medicamente
Amlodipina nu interacționează cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, digoxină, warfarină, cimetidina, ciclosporina, antiacide, hipoglicemiant și medicamente de reducere a lipidelor.
Hipotensivă și efectele antianginoase ale medicamentului pot fi crescute în asociere cu inhibitori ai ECA, beta-blocante, alfa-1 blocante, diuretice tiazidice, nitrați organici, neuroleptice, izofluran.
Eritromicina și agenții antiretrovirale determină o creștere a concentrației de amlodipină în plasmă.
Tratamentul simultan cu formulări de litiu amlodipină conduce la creșterea efectelor secundare asupra sistemului nervos central (tinitus, vertij, greață, tremor).
Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Condiții de plecare
Data expirării
2-5 ani (în funcție de producător).
Descrierea producătorilor
La nivel mondial, există mai mult de 100 de producători de monoterapie cu amlodipină. Diferite plante produc un medicament sub denumirea comercială „amlodipină“ „Bazelat Amlodipina“ sau sub numele de marcă (de exemplu, Norvasc, Stamlo, Kardiolapin, Korovay și colab.).
Produse de companii diferite au de producție diferite și compoziția auxiliară tehnologie inegală componente, prin urmare, pot varia ușor de altul în puterea și frecvența manifestărilor clinice ale efectelor reacțiilor adverse.
Piața farmaceutică rusă, sub denumirea de "Amlodipină", vinde următoarele medicamente:
- ZAO Fabrica farmaceutică Skopinsky (Rusia),
- ZAO Alsi Pharma (Rusia),
- OOO Ozon (Rusia),
- Zio-Health ZAO (Rusia),
- OAO Valenta (Rusia),
- ZAO Vertex (Rusia),
- OOO Rospharm (Rusia),
- ZAO Berezovsky Farmaceutice Plant (Rusia),
- Societatea pe acțiuni Kanonfarma Production (Rusia),
- ZAO Biokom (Rusia),
- Pranafarm Ltd. (Rusia),
- SOOO Lekpharm (Republica Belarus),
- Marvel Life Sainzes (India),
- Hemofarm (Serbia),
- Replefarm SA (Macedonia),
- SA Alkaloid (Macedonia),
- Sandoz (Slovenia),
- Compania farmaceutică Teva (Israel).
Unii producători străini de amlodipină:
Articole similare
-
Instrucțiuni privind utilizarea Azafen, indicații de utilizare, efecte secundare, analogi
-
Appetinol instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii - medicamente, medicamente - portal medical -
Trimiteți-le prietenilor: