Ciprofloxacin - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanța activă: clorhidratul de ciprofloxacină monohidrat în termeni de ciprofloxacină - 250 mg;

Excipienți (miez): crospovidonă - 7 mg Celuloză microcristalină - 43,9 mg, povidona (polivinilpirolidona) - 16,3 mg Stearat de magneziu - 3,7 mg Amidon de porumb - 13,0 mg.

Substanțe auxiliare (membrană): hipromeloză - 8,5 mg, dioxid de titan - 4,5 mg, macrogol - 2,0 mg.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Pragivomikrobnoe mijloace de spectru larg derivat chinolonic inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling ADN cromozomial în jurul ARN nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; Ea se exprimă modificări morfologice (inclusiv pereții celulelor și membrane) și moartea rapidă a celulei bacteriene. efect bactericid asupra microorganismelor gram-negative într-o perioadă de repaus și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-girazei, dar cauzează liza peretelui celular) pentru microorganisme gram-pozitive - numai în timpul diviziunii.
toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timpul recepționării ciprofloxacin apare o rezistență generatoare paralelă la alte antibiotice, nu fac parte din grupul de inhibitori ai girazei ADN-ului, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente, kaminoglikozidam de exemplu, peniciline, cefalosporine, tetracicline. Prin ciprofloxacină bacteriile Gram negativ aerobe sensibile: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Salmonella spp mirabilis Shigella spp Citrobacterspp Klebsiellaspp Enterobacterspp Proteus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp Yersinia ....... spp), alte bacterii gram negative (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp), anumiți agenți patogeni intracelulari -... Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.
Gram-pozitive bacterii aerobe: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Bacillus anthracis este, de asemenea, sensibil la ciprofloxacină.
Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină. Sensibilitatea Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localizată intracelular) este moderată (supresia lor necesită concentrații mari).
Pentru droguri rezistente: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, urealyticum Ureaplasma, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Este eficient împotriva lui Treponema pallidum. Rezistența se dezvoltă foarte încet, pentru că pe de o parte, după acțiunea ciprofloxacină sunt lăsate cu microorganisme persistente, iar pe de altă parte - celulele bacteriene nu au enzimele care inactiveaza.

Farmacocinetica. Când au fost administrate pe cale orala, absorbit rapid și în mod adecvat din tractul gastrointestinal (în principal în 12- și jejun). Aportul de alimente întârzie absorbția, dar nu modifică concentrația maximă (Cmax) și biodisponibilitatea. Biodisponibilitate - 50- ^ 85%, volumul - 2-3,5 l / kg, conexiunea cu proteinele plasmatice - 20-40%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TSglah) oral - 60-90 min, Cmax depinde liniar de mărimea dozei și la doze de 250, 500, 750 și 1000 mg, respectiv, 1,2, 2,4, 4,3 și 5,4 ug / ml. După 12 ore, după ingestia de 250, 500 și 750 mg concentrația medicamentului în plasmă scade la 0.1,0.2 și 0,4 pg / ml, respectiv. Este bine distribuit în țesuturile corpului (exclusiv tesatura, bogate în grăsimi, cum ar fi țesutul neural). Concentrația de țesut în 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice obținute în salivă, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, abdominale și pelvine (endometru, trompele uterine și ovarelor, uterului), sperma, tesutul de prostata, rinichi si organele urinare, tesutul pulmonar, bronhial , oase, mușchi, lichid sinovial secretă și cartilajului articular, lichid peritoneal, piele. Lichidul cerebrospinal pătrunde într-o cantitate mică în cazul în care concentrația sa în absența inflamației meningelui este de 6-10% din care în ser, în timp ce inflamate - 14-37%. Ciprofloxacin pătrunde și în lichid oftalmic, pleură, peritoneu, limfa, prin placenta. neutrofilelor în concentrația sanguină a ciprofloxacinei în 2-7 ori mai mare decât în ser. Acesta este metabolizat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Timpul de înjumătățire (T1 / 2) - aproximativ 4 ore, cu insuficiență renală cronică. - 12 ore este derivat rinichi cea mai mare parte canaliculare prin filtrare și secreție tubulară nemodificat (40-50%) și sub formă de metaboliți (15%), restul parte - prin tractul gastro-intestinal. O cantitate mică este excretată în laptele matern. Ritmul renal - 3-5 ml / min / kg; clearance-ul total - 8-10 ml / min / kg.
În insuficiența renală cronică (clearance-ul creatininei (CC) mai mare de 20 ml / min) procentul de ciprofloxacin prin rinichi la ieșire este redus, dar acumularea în organism nu se datorează compensatorii intensifică metabolizarea ciprofloxacin și excreția prin tractul gastrointestinal.

Indicatii pentru utilizare:

Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:
-infecții ale tractului respirator inferior (acute și cronice (în faza acută) bronșită, pneumonie, bronșiectazii complicații infecțioase ale fibroza chistica ...);
-organele OTT (sinuzita acută);
-Injecții ale rinichilor și ale tractului urinar (cistită, pielonefrită);
-complicații intra-abdominale (în asociere cu metronidazol);
-prostatită bacteriană cronică;
-gonoree necomplicată;
-febra tifoidă,
-diareea de inspecție. inclusiv campilobacterioza. shigellosis, diaree "călători";
-Leziuni ale pielii și ale țesuturilor moi (ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, flegmon);

-oase și articulații (osteomielită, artrită septică);
-injectarea pe fundalul imunodeficienței (care apare în tratamentul medicamentelor imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie);
-prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax.

Copii.
-tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copiii cu fibroză chistică a plămânilor de la 5 la 17 ani;
-prevenirea și tratamentul formei pulmonare a antraxului (infecție cu Bacillus anthracis).

Dozare și administrare:

În interior. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu o cantitate mică de lichid după masă. Când se ia o tabletă pe stomacul gol, substanța activă este absorbită mai repede.
Pentru infecțiile tractului respirator inferior de gradul ușor și mediu - 0,5 g de 2 ori pe zi, în cazuri severe - de 0,75 g de 2 ori. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Pentru sinuzita acuta - 0,5 g de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 10 zile.
Cu infecție a pielii și a țesuturilor moi de grad ușor și moderat - 0,5 g de ori pe zi, cu un curent greu de 0,75 g de 2 ori. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
Când infecțiile oaselor și articulațiilor - gradul ușor și mediu - 0,5 g de ori pe zi, cu un curent greu de 0,75 g de 2 ori. Cursul de tratament este de până la 4-6 săptămâni.
Cu infecții ale tractului urinar - 0,25-0,5 g de 2 ori pe zi; curs de tratament - 7-14 zile, cu cistită necomplicată la femei - 3 zile.
Cu prostatita bacteriană cronică - 0,5 g de 2 ori, cursul tratamentului - 28 de zile.
Cu gonorrhea necomplicată - o dată cu 0,25-0,5 g. Diareea infecțioasă - 0,5 g de 2 ori, cursul tratamentului - 5-7 zile. Cu febră tifoidă - 0,5 g de 2 ori; curs de tratament - 10 zile. Cu inspecții complicate intra-abdominale - 0,5 g la fiecare 12 ore timp de 7-14 zile.
Pentru prevenirea și tratamentul antraxului pulmonar - 0,5 g de 2 ori pe zi timp de 60 de zile.
Alte infecții (vezi "Indicații de utilizare") - 0,5 g de 2 ori pe zi.
În pediatrie:
în tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, la copiii cu fibroză chistică a plămânilor, de la 5 la 17 ani - 20 mg / kg de 2 ori pe zi (doza maximă de 1,5 g). Durata tratamentului este de 10-14 zile.
Cu o formă pulmonară de antrax (prevenire și tratament) - 15 mg / kg de 2 ori pe zi.
Doza maximă unică este de 0,5 g, doza zilnică este de 1 g. Durata totală de administrare a ciprofloxacinei este de 60 de zile. Insuficiență renală cronică: nu este necesară ajustarea dozei de QC mai mare de 50 ml / min; cu KK 30-50 ml / min - 0,25-0,5 la fiecare 12 ore; cu QC 5-29 ml / min - 0,25-0,5 g la fiecare 18 ore. Dacă pacientul este supus hemodializei sau dializei peritoneale - 0,25-0,5 g / zi, dar luați medicamentul după o sesiune de hemodializă.

Caracteristicile aplicației:

Ciprofloxacina nu este un medicament de alegere în cazul unei suspiciuni sau a unei pneumonii determinate. cauzate de Streptococcus pneumoniae. Pentru a evita dezvoltarea cristalurii, este inadmisibilă depășirea dozei zilnice recomandate, sunt necesare, de asemenea, aportul adecvat de lichide și menținerea reacției urinare cu acid. În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la activitățile potențial periculoase care necesită o atenție și o viteză mai mare de reacții psihice și motorii. Pacienții cu epilepsie, atacuri de convulsii din istoria bolilor vasculare si leziuni cerebrale organice, din cauza riscului reacțiilor adverse din sistemul nervos central al ciprofloxacina trebuie utilizat numai pentru mărturie „viața reală“.
Dacă apare o diaree severă și prelungită în timpul sau după tratament, diagnosticul de colită pseudomembranoasă trebuie exclus. care necesită retragerea imediată a medicamentului și numirea unui tratament adecvat.
Când durerea apare în tendoanele sau primele semne de tendovaginită, tratamentul trebuie întrerupt (se descriu cazurile individuale de inflamație și chiar ruptura tendoanelor în timpul tratamentului cu fluorochinolone).
În timpul tratamentului trebuie evitat iradierea cu UV (inclusiv contactul cu lumina directă a soarelui).

Efecte secundare:

-Din partea sistemului digestiv: greață. diaree. vărsături. dureri abdominale, flatulență. apetit scăzut, icter colestatic (în special la pacienții cu afecțiuni hepatice), hepatită. gepatonekroz.
-Din sistemul nervos: amețeli. dureri de cap. oboseală crescută, anxietate, tremor. insomnie, vise de coșmar, paralizie periferică (anomalie de percepție a durerii), transpirație crescută, presiune intracraniană crescută, confuzie, depresie. halucinații. precum si alte manifestari ale reactiilor psihotice (ocazional progreseaza in conditiile in care pacientul isi poate face rau), migrene. leșin, tromboza arterelor cerebrale.
-Din partea simțurilor: o încălcare a gustului și a mirosului, tulburări vizuale (diplopie, schimbare în percepția culorilor), tinitus. pierderea auzului.
-Din sistemul cardiovascular: tahicardie. tulburări ale ritmului cardiac, scăderea presiunii arteriale.
-Din sistemul hematopoietic: leucopenie. granulocitopenie, anemie, trombocitopenie. leucocitoza. trombocitoza. anemie hemolitică.
-Indicii de laborator: hipoprotrombinemie, activitate crescută a transaminazelor "hepatice" și fosfatazei alcaline, hipercheratininemie, hiperbilirubinemie, hiperglicemie.
-Din sistemul urinar: hematurie. cristaluria (în special cu urină alcalină și diureză redusă), glomerulo-nefrită, disurie. poliurie. retenție urină, albuminurie, sângerare uretra. scăderea funcției de excreție a azotului în rinichi, nefrită interstițială.
-Reacții alergice: mâncărime. urticarie. bășici, însoțită de sângerare, precum și apariția unor noduli mici, care formeaza cruste, febră medicamentoasă, hemoragii petesiale în piele (petesii), umflarea feței sau a gâtului, dificultăți de respirație. eozinofilie. vasculita. eritem nodosum. muptiformnaya eritem (incluzând sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
-Din sistemul musculoscheletic: artralgia. artrita. tenosinovita. rupturi ale tendoanelor, mialgie.
-Altele: astenie, creșterea fotosensibilității, superinfecții (candidoză, colită pseudomembranoasă), "tides" de sânge în față.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Datorită activității reduse a procesului de oxidare microzomal crește concentrația în hepatocite și lungește T1 / 2 theo-teofilină (și alte xantine, cum ar fi cafeina) medicamente orale-Gl poglikemicheskih, anticoagulante, reducând astfel indicele de protrombină. Atunci când sunt combinate cu alte medicamente antimicrobiene (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicina, metronidazol) sinergismul observate frecvent; pot fi aplicate cu succes în asociere cu azlocilină și cesrtazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - cu infecții streptococice; cu izoxazolilpeniciline și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu metronidazol și clindamicină - cu inspecții anaerobe.
Creste efectul nefrotoxic al ciclosporinei, exista o crestere a creatininei serice, la astfel de pacienti este necesara monitorizarea acestui indicator de 2 ori pe saptamana.
Cu o recepție simultană crește efectul anticoagulantelor indirecte.
Administrarea orală în asociere cu medicamente care conțin fier, sucralfat și medicamente antiacide care conțin ioni de magneziu, calciu, aluminiu, având ca rezultat o absorbție scăzută a ciprofloxacinei, totuși trebuie administrat 1-2 ore înainte sau 4 ore după administrarea medicamentelor de mai sus.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (cu excepția acidului acetilsalicilic) cresc riscul convulsiilor. Didanozina reduce absorbția ciprofloxacinei datorită formării complexelor cu ioni de calciu, fier și magneziu care conțin dinanozină.
Metoclopramida accelerează absorbția, ceea ce duce la o scădere a timpului de atingere a acesteia.
Utilizarea în comun a medicamentelor uricosurice duce la o întârziere a excreției (până la 50%) și la creșterea concentrației plasmatice a ciprofloxacinei.
Cmax crește până la 7 ori (4 până la 21 de ori) și aria de sub farmacologice curba „concentrație-timp,» (AUC) de 10 ori (de la 6 până la 24 ori) tizanidine, ceea ce crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale si somnolenta.

Contraindicații:

Hipersensibilitate, concomitent cu tizanidină (risc de scădere semnificativă a tensiunii arteriale, somnolență), cu vârsta de 18 ani (până la finalizarea formării scheletului, cu excepția tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copii cu pulmonare fibroza chistica de la 5 la 17 ani, profilaxia și tratamentul pneumonic antrax), sarcină, lactație.

Cu ATENȚIE - ateroscleroza pronunțată a vaselor cerebrale. accident vascular cerebral, boală mintală. epilepsie. insuficiență renală și / sau hepatică. înfrângerea tendoanelor cu tratamentul anterior cu fluorochinolone, vârstnicii.

supradozaj:

Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Depistarea gastrică și alte măsuri de urgență, monitorizarea atentă a stării dializei hemo- sau peritoneale, numai o cantitate mică (mai mică de 10%) a medicamentului poate fi excretată.

Condiții de depozitare:

A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Condiții de plecare:

Tablete, 250 mg filmate. 10 tablete sunt plasate într-o cutie de contur din plasă, realizată dintr-un film de clorură de polivinil și folie de aluminiu imprimată lacuit. Pentru 20, 30, 40, 50, 60 sau 100 comprimate sunt plasate într-un container de polimer pentru medicamente. 1 ambalaj sau 1, 2, 3, 4 sau 5 ambalaje cu ochiuri de contur împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare