Zafiro (zafiron)

Alte ingrediente: lactoză monohidrat semi-micronizat, lactoză monohidrat micronizată.

Farmacodinamica. Fumaratul de formoterol este un agonist selectiv al 2-adrenoreceptorului. Are efect bronhodilatator la pacienții cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii. Medicamentul acționează repede (debutul acțiunii este în decurs de 1-3 minute), efectul persistă timp de 12 ore după inhalare. Când se utilizează medicamentul în doze terapeutice, efectul asupra sistemului cardiovascular este minim, se observă numai în cazuri individuale.






Formoterolul inhibă eliberarea histaminei și a leucotrienelor din plămânii umani sensibil pasiv; în mod eficient, previne bronhospasmul provocat de alergeni, efort fizic, aer rece, histamină sau metacholină. Deoarece efectul bronhodilatator medicamentului este exprimat în termen de 12 ore după inhalare, terapia de susținere, în care formoterolul este administrat de 2 ori pe zi, care, în majoritatea cazurilor, pentru a furniza bronhospasm control necesar in boli pulmonare cronice, atât ziua cât și noaptea.
Farmacocinetica. Doza terapeutică de Zafiron este de 12-24 mcg de 2 ori pe zi. Datele privind proprietățile farmacocinetice ale formoterolului au fost obținute din studii care au implicat voluntari sănătoși după inhalarea dozelor care depășesc doza terapeutică și la pacienții cu BPCO după inhalarea dozelor terapeutice. Cantitatea de formoterol excretată în urină neschimbată este utilizată ca indicator indirect al efectului global al medicamentului asupra organismului și se corelează cu datele privind excreția medicamentului din plasma sanguină. T? pentru urină și plasmă similară.
Aspirație. În aplicarea formoterol într-o doză mai mare decât cea terapeutică (doză unică, - 120 mg), Cmax a fost observată la 5 minute după inhalarea de plasmă (266 pmol / l). pacienții cu BPOC tratați cu formoterol într-o doză de 12 sau 24 mg de 2 ori pe zi, timp de 12 săptămâni, concentrația de formoterol în plasma sanguină a determinat timp de 10 min, 2 ore și 6 ore după inhalare este în intervalul 11,5-25,7 și respectiv 23,3-50,3 pmol / L.
Determinarea excretiei totale de formoterol și (sau) sale (R, R) - și enantiomerii (S, S) a arătat că numărul de formoterol crește fluxul sanguin proporțional cu doza aplicată (12-96 ug).
După inhalarea de 12 sau 24 pg de fumarat de formoterol, de 2 ori pe zi, timp de 12 saptamani de excreție formoterol nemodificată în urină a fost crescut de la 63 la la 73% (ultima doză, în comparație cu primul) dintre pacienții AD și 19 până la 38% - la persoanele cu BPOC. Aceste date indică o cumulare limitată a formoterolului în plasma sanguină după administrarea repetată. După utilizare repetată au fost observate cumulul predominanța unui enantiomer față de celălalt.
Ca și în cazul altor medicamente utilizate pentru inhalare, se așteaptă ca majoritatea dozei de formoterol din inhalator să fie înghițită și apoi absorbită în tractul digestiv. După ingestia a 80 μg de fumarat de formoterol marcat cu 3 N, cel puțin 65% din doză a fost absorbită de doi voluntari sănătoși.
Distribuție. Legarea formoterolului la proteinele plasmatice este de 61-64% (legarea primară apare cu albumina - 34%). Când se atinge concentrația de saturație terapeutică, nu apar situsuri de legare.
Metabolism. Principalul mod de metabolizare a formoterolului este glucuronizarea directă. O altă modalitate de metabolizare este O-demetilarea urmată de glucuronizare. Alte procese metabolice: conjugarea cu sulfat de formoterol și deformilare urmată de conjugare are loc sulfat de formoterol. O-demetilare și glucuronidare catalizat multe izoenzime (respectiv UGT 1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 și SYP 2D6, 2C19, 2A6), ceea ce indică o probabilitate mică de interacțiune cu alte medicamente prin inhibarea izoenzime specifice implicate în metabolizarea formoterolului. Formoterolul în concentrații terapeutice nu inhibă izoenzimele citocromului P450.
Retragere. Pacienții cu astm bronșic sau BPOC, aplicând timp de 12 săptămâni într-o doză de 12 sau 24 pg de fumarat de formoterol, de 2 ori pe zi, respectiv aproximativ 10 și 7% din doza excretată sub formă nemodificată urină. Enantiomerii (R, R) - și (S, S) - au fost, respectiv 40 și 60% din cantitatea de formoterol în formă nemodificată în urină după administrarea unei singure doze (12 până la 120 micrograme) și la voluntari sănătoși după administrarea unică și multiplă la pacienții cu astm.
Substanța activă și metaboliții acesteia sunt complet eliminați din organism; aproximativ 2/3 din doza administrată oral este excretată în urină și 1/3 din doză cu fecale. Clearance-ul renal al formoterolului este de 150 ml / min.
Voluntarii sănătoși au T? formoterolul din plasma sanguină după inhalarea unei doze unice de 120 μg de fumarat de formoterol este de 10 ore. enantiomerii (R, R) - și (S, S) - calculată pe baza ratelor de excreție urinară, sunt de 13,9 și, respectiv, 12,3 ore.






Proprietățile farmacocinetice ale formoterolului la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală nu au fost studiate.

prevenirea și tratamentul bronhospasmului la pacienții cu astm; prevenirea bronhospasmului cauzată de alergeni, aer rece sau exerciții fizice; prevenirea și tratamentul obstrucției bronșice la pacienții cu BPOC, inclusiv bronșita cronică și emfizemul.

hipersensibilitate la formoterol sau la alte componente ale medicamentului; copii sub 5 ani.

frecvența apariției este definită după cum urmează: foarte des (? 1/10), adesea (? 1/100, <1/10), иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Părțile sistemului imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate (hipotensiune arterială, urticarie, angioedem, mâncărime, exantemă).
Contuzii ale sistemului nervos central: adesea - dureri de cap, tremor; uneori - excitare, un sentiment de anxietate, amețeli, insomnie; foarte rar - o schimbare a gustului.
Sistemul cardiovascular: deseori - palpitații; uneori - tahicardie; foarte rar - edem periferic.
Arme ale sistemului respirator: uneori - bronhospasm, iritarea faringelui.
Gastro-intestinale: foarte rare - greață.
Arme ale sistemului musculo-scheletic: rareori - crampe, mialgii.

doza de Zafiron trebuie selectată în funcție de nevoile individuale ale pacientului - doza minimă eficace care asigură efectul terapeutic. Nu depășiți doza maximă recomandată (vezi APLICAREA).
Tratament antiinflamator. nu trebuie utilizat concomitent cu alte stimulente Zafiron? 2 adrenoreceptor acțiune prelungită. In timpul tratamentului pacienților cu AD Zafiron fi folosit ca pacientii de droguri auxiliare ale caror astm nu este controlat în mod adecvat prin alte mijloace (corticosteroizi exemplu inhalatori în doză mică și medie) sau la persoane, exacerbarea bolii care dă naștere la începutul tratamentului cu două medicamente utilizate pentru terapia de întreținere, inclusiv cu medicamentul Zafiron.
Pacienții care nu primesc tratament antiinflamator trebuie să înceapă în același timp în care încep să utilizeze Zafiron. După inițierea terapiei cu Zafiroon, pacienții trebuie sfătuiți să continue tratamentul antiinflamator chiar și atunci când starea se îmbunătățește.
Exacerbarea astmului. Dacă simptomele astmului persistă sau numărul de doze de Zafirone necesare pentru a controla simptomele bolii crește, de obicei, aceasta indică o agravare a cursului bolii subiacente și necesitatea unui medic pentru a revedea terapia bazală.
În cazul unui atac de astm, trebuie utilizat un stimulant al a2-adrenoreceptorilor. Este necesară informarea pacientului cu privire la necesitatea asistenței medicale de urgență în caz de exacerbare bruscă a astmului.
Bolile concomitente. Ar trebui să fie deosebit de atenți atunci când se aplică Zafirona (în special în ceea ce privește reducerea dozei) și controlul strict pacienților în prezența unor boli concomitente: boală cardiacă ischemică, tulburări de ritm cardiac și de conducere, în special în blocul AV gradul III; insuficiență cardiacă severă, stenoză idiopatică aortică subvalvulară; cardiomiopatie obstructivă hipertrofică; hipertiroidism; cunoscută sau suspectată de alungire a intervalului Q-T (Q-T, corectat> 0,44 s).
În legătură cu efectul hiperglicemic, caracteristic pentru stimulanții a2-adrenoreceptori, la pacienții cu diabet zaharat se recomandă un control suplimentar al nivelului de glucoză din sânge.
Hipopotasemie. Rezultatul terapiei cu stimulenți pentru β2-adrenergici poate fi dezvoltarea unei hipopotasemii potențial grave. Deoarece această acțiune a medicamentului poate fi intensificată prin hipoxie și tratamentul concomitent, trebuie acordată o atenție specială pacienților cu astm sever. În aceste cazuri, se recomandă monitorizarea regulată a nivelului de potasiu în plasma sanguină.
Paradoxic bronhospasm. Ca și în cazul altor terapii prin inhalare, utilizarea Zafiron trebuie să ia în considerare posibilitatea de a dezvolta bronhospasm paradoxal. În acest caz, trebuie să anulați imediat medicamentul și să prescrieți un tratament alternativ.
Medicamentul conține lactoză, prin urmare, pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.
Perioada de sarcină și alăptare. Siguranța Zafiron în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. În această perioadă, medicamentul ar trebui utilizat numai pentru indicații de viață în absența unei alte alternative sigure.
Formoterolul, ca și celelalte 2-adrenomulanți, poate încetini procesul de naștere ca urmare a acțiunii tocolitice.
Nu se știe dacă formoterolul penetrează laptele matern. Femeile care utilizează Zafiron nu trebuie să alăpteze.
Copii. Nu utilizați Zafirone la copiii cu vârsta sub 5 ani.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme sofisticate. În cazul amețeli, tremor, convulsii în timpul tratamentului nu trebuie prescrise pacienților a căror activitate necesită o atenție sporită.

Zafirona și aplicarea simultană a unor astfel de medicamente ca chinidină, disopiramidă, procainamidă, fenotiazine, antihistaminice și antidepresive triciclice, inhibitori MAO sau interval preparate de Q-T prelungesc. necesită precauție datorită acțiunii lor asupra sistemului cardiovascular poate fi îmbunătățită (de exemplu medicamente, Alungirea Q-T. Riscul interval crescut de aritmii ventriculare).
Utilizarea concomitentă a altor medicamente simpatomimetice poate crește efectul secundar al medicamentului Zafiron.
Utilizarea simultană a derivaților de xantină, a steroizilor sau a diureticelor poate crește potențialul efect hipocalemic al stimulenților beta2-adrenergici.
Blocanții a-adrenergici pot slăbi sau bloca acțiunea Zafironei. În acest sens, nu utilizați Zafiron în asociere cu blocante - adrenergici (inclusiv picături pentru ochi), cu excepția cazurilor de necesitate extremă.

Simptome: o Zafirona supradoză poate duce la un fenomen caracteristic de acțiuni inutile ale altor stimulente 2 adrenoceptor, cum ar fi greață, vărsături, dureri de cap, tremor, somnolență, palpitații, tahicardie, aritmii ventriculare, acidoză metabolică, hipokaliemie, hiperglicemie ?.
Tratamentul: este indicată terapia suportivă și simptomatică. Cazurile serioase necesită spitalizare.
Utilizarea blocantelor a-adrenergici poate fi luată în considerare, dar numai dacă se observă precauții extreme, deoarece utilizarea acestor medicamente poate provoca bronhospasm.
În caz de intoxicație severă, este necesar să se controleze concentrația de electroliți (de exemplu potasiu) în plasma sanguină și CDF.

într-un loc închis uscat, inaccesibil copiilor la o temperatură care nu depășește 25 ° C.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: