Forme moderne de dozare extinse

Formele medicinale prelungite (din prelungirea latină - prelungi) - o formă de dozare cu eliberare modificată. Datorită eliberării lente a medicamentului, se asigură o creștere a duratei acțiunii sale. Principalele avantaje ale acestor forme de dozare sunt:







  • posibilitatea de a reduce frecvența de recepție;
  • posibilitatea reducerii dozei de rata de schimb;
  • posibilitatea de a elimina efectul iritant al medicamentului asupra tractului gastro-intestinal;
  • capacitatea de a reduce manifestările de efecte secundare majore.

Următoarele cerințe sunt impuse formelor de dozare prelungite:

  • concentrația de substanțe medicamentoase, deoarece este eliberată din preparat, nu trebuie să sufere fluctuații semnificative și ar trebui să fie optimă în organism pentru o anumită perioadă de timp;
  • Substanțele auxiliare introduse în forma de dozare trebuie eliminate complet din corp sau inactivate;
  • metodele de prelungire trebuie să fie simple și accesibile în execuție și nu ar trebui să aibă un impact negativ asupra organismului. Cel mai indiferent în termeni fiziologici este metoda de prelungire prin încetinirea absorbției substanței medicamentoase.

În prezent, problema creării unor forme de dozare prelungite care să asigure o acțiune pe termen lung a medicamentului cu o scădere simultană a dozei sale zilnice devine foarte urgentă. Preparatele de acest tip asigură întreținerea în sânge a unei concentrații constante a substanței active fără fluctuații de vârf. Formele dozate Durant pot reduce frecvența de prescriere și, prin urmare, pot reduce incidența și gravitatea posibilelor reacții adverse la medicament. Acronim metode de droguri de multiplicitate creează anumite confort pentru personalul medical din spitale, precum și pentru acei pacienți care efectuează tratamentul pe o baza in ambulatoriu, a crescut foarte mult respectarea lor, care este foarte important, mai ales atunci când se utilizează medicamente pentru tratamentul bolilor cronice. Acțiunea prelungită a medicamentelor poate fi realizată în diferite moduri. În primul rând, acestea sunt metode farmacologice care vă permit să modificați farmacocinetica unei substanțe medicamentoase prin utilizarea combinațiilor raționale de diferite ingrediente medicinale într-o singură formă de dozare. Ca exemplu al acestei abordări, preparatele cu penicilină protejate cu inhibitori pot servi. Marea majoritate a grupului de antibiotice penicilina distruse sub influența unor enzime specifice - penicilinazele care produc mai multe microorganisme, ceea ce face rezistente la antibiotice la penicilină patogen. penicilinele preparate acid clavulanic sau sulbactam, substanțe combinate, nu au prezentat activitate antimicrobiană au fost stabilite, dar capabile să blocheze penicilinază. Ca urmare a antibioticelor de penicilină o astfel de combinație nu sunt distruse de penicilinază, ceea ce conduce la o lărgire a spectrului de acțiune antimicrobiană și o prelungire semnificativă a efectului lor farmacologica. Compoziții antibiotice de penicilină cu probenecid asigura un efect prelungit de antibiotice, datorită faptului că blochează probenecid penicilinele tubulare secretie, prin viteza de eliminare din organism este redus semnificativ, iar efectul crește.

Există diverse principii tehnologice pentru realizarea unei acțiuni prelungite a formelor de dozare solide. Industria farmaceutică modernă prevede utilizarea unor forme speciale de dozare care să asigure o acțiune prelungită a medicamentelor, principalele dintre acestea fiind:

1) o varietate de tablete pentru uz oral:

· Comprimate acoperite, eliberare lentă;

· Comprimate acoperite, acțiune prelungită;

· Comprimate acoperite, solubile în intestine, acțiune prelungită;

· Comprimate cu eliberare modificată;

2) o varietate de capsule pentru utilizare orală:

· Capsule cu eliberare modificată a acțiunii prelungite;

· Capsule cu microsfere;

3) forme de dozare pentru implantare:

· Tablete pentru implanturi;

· Capsule pentru implanturi (pelete);

· TTS - sisteme terapeutice transdermice.

# 9688; forme de dozare injectabile cu acțiune lungă:

• Suspensii de substanțe medicinale pentru administrare parenterală.

Acoperisurile cu durată lungă de acțiune reprezintă o formă de formă solidă de dozare în care prelungirea acțiunii medicamentului se realizează prin eliberarea lentă a acestuia datorită prezenței unei cochilii polimerice. Folosind un polimer și un plastifiant, este posibil să se atingă o viteză programată de eliberare a substanței medicamentoase și o durată controlată a acțiunii medicamentului.







Comprimatele prelungite de acțiune pe principiul echilibrului hidrodinamic asigură acțiunea medicamentului în stomac. Ingredientele unei astfel de tablete sunt echilibrate în așa fel încât să "plutească" în sucul gastric și să păstreze această proprietate până când medicamentul este complet eliberat de ele. Pe acest principiu, de exemplu, se bazează crearea agenților antacid, care, de mult timp, fiind prezenți în stomac, sunt capabili să controleze nivelul acidității sale.

Comprimatele stratificate și drajeurile conțin unul sau mai multe ingrediente medicinale dispuse în straturi alternante cu adjuvanți. Astfel, adjuvanții blocheaza eliberarea unor noi porțiuni ale substanței medicamentoase până la distrugerea totală a acestuia sub influența diferiților factori ai tractului gastro-intestinal (pH, enzime, temperatura, etc.). Astfel de forme de dozare asigură o durată de o doză unică timp de 12 sau 24 de ore. Sub formă de tablete disponibile antagoniști de calciu (nifedipină, felodipină, diltiazem), nitrați (izosorbid dinitrat, izosorbid mononitrat), beta-blocante (metoprolol, oxprenolol), și altele.

Ca o formă de tablete stratificate, tabletele obținute prin presarea granulelor având acoperiri de diferite grosimi, care asigură eliberarea componentei medicamentului la diferite viteze, acționează. Tabletele de acest tip pot conține nu una, ci mai multe medicamente, eliberarea lor fiind efectuată la rate diferite și într-o anumită ordine. Unul dintre tipurile de tablete stratificate sunt tabletele obținute prin comprimarea microcapsulelor, a căror coajă conțin substanțe care le protejează de rupere în timpul procesului de fabricație și pentru a asigura eliberarea ingredientului activ la rate diferite, în funcție de grosimea și compoziția membranelor microcapsule.

Tabletele de acțiune prelungită, care acționează pe principiul "pompei osmotice", conțin un miez cu o substanță medicamentoasă, acoperită cu o membrană semipermeabilă. După introducerea unei astfel de tablete în tractul gastrointestinal, apa pătrunde prin membrană, creând o soluție saturată în interior și un gradient osmotic ridicat față de mediu. Egalarea presiunii osmotice în interiorul tabletei și în exterior este posibilă numai dacă soluția care conține medicamentul iese din afară. În același timp, volumul de soluție saturată care iese în afara unității de timp este egal cu volumul de apă absorbită. Eliberarea substanței active se realizează cu o viteză constantă atâta timp cât cantitatea de substanță activă prezentă în interiorul tabletei este suficientă pentru a forma o soluție saturată.

Formele prelungite pe baza unei matrice sau a unui excipient sunt obținute prin crearea unui miez special conținând componenta activă a formei de dozare și a plicului. Miezul conține substanțe farmacologic active, o enzimă specifică și un substrat pentru această enzimă. Cochilia are proprietăți hidrofobe, dar conține, de asemenea, un polimer hidrofil, care în mediul apos al tractului gastrointestinal sau expandează sau dizolvă și este eluat prin crearea unui drum shell pentru a izola medicamentul din miez. Astfel, în cochilie se formează un număr mare de canale, prin care mediul intestinal intră în interior, ajungând la nucleu. Sub influența umidității, enzima se dizolvă și se activează, ceea ce distruge substratul și eliberează substanța activă a formei de dozare din miez. Ultimul prin canalele create ale cochiliei intră în lumenul intestinului și este aspirat în sânge cu dezvoltarea ulterioară a acțiunii farmacologice. În prezent, acest principiu poate fi utilizat pentru a crea tablete prelungite și granule cu o durată de eliberare a medicamentului de până la o săptămână. Cu toate acestea, comprimatele cu un astfel de efect de lungă durată sunt forme iraționale, deoarece ele pot fi evacuate din intestin numai în acest timp.

Efectul capsulelor cu eliberare prelungită de acțiune se bazează pe faptul că capsulele gelatinoase obișnuite conțin particule sferoidale cu un strat de medicament cu eliberare susținută filmy furnizarea de medicamente pe o perioadă lungă de timp și absorbția acestuia în sânge. Eliberarea controlată a medicamentului atins prin faptul că granulele, care conțin, acoperite cu diferite straturi de scoici care se dizolvă treptat, ceea ce asigură o alimentare continuă în lumenul medicamentului liber. Pe acest principiu, se bazează prepararea propranololului cu acțiune prelungită. În străinătate, astfel de capsule au fost numite spansul. Sub formă produs spansuly, de exemplu, preparate de fier, ceea ce reduce multitudinea de tehnici la trei la unu, reducând doza zilnică totală de substanță utilizată și ca urmare, scăderea frecvenței și severității efectelor adverse ale medicamentului.

Sisteme terapeutice gastrointestinale - capsule și tablete care asigură o acțiune de 24 de ore a medicamentului. Astfel de tablete și capsule sunt acoperite cu o carcasă semipermeabilă insolubilă la o viteză de eliberare controlată a substanței active. În astfel de forme de dozare, de exemplu, antagoniștii de calciu nifedipină și verapamil sunt disponibili în prezent.

O varietate de tablete și capsule de acțiune prelungită sunt comprimate pentru implantare și capsule pentru implanturi (pelete). Această particularitate forme sterile de dozare care sunt depuse sub piele și asigură eliberarea susținută și continuă a medicamentului în circulația sistemică și acțiunea farmacologică prelungită. Durata efectului acestor forme de dozaj nu mai este determinată de ore și chiar de zile este de obicei de la câteva săptămâni până la câteva luni. O caracteristică a acestei forme de dozare este aceea că, după o anumită perioadă de timp, substanța medicamentului și purtătorul său dispar complet din locul de administrare. Acestea sunt folosite pentru a obține o terapie pe termen lung a bolilor cronice.

O formă de dozare similară este implanturile. Acestea sunt utilizate în același scop, dar spre deosebire de granulele și tabletele pentru implanturi care se dizolvă complet în locul injectării, implanturile sunt adesea proiectate pentru o durată mai lungă (câțiva ani), iar la expirarea, au nevoie uneori să fie extrase din locul de administrare. Într-o astfel de formă medicamentoasă s-au utilizat contraceptive, oferind un efect contraceptiv de până la 5 ani.

Formele de dozare solide pot include, cu eliberare susținută transderamalnye un alt sistem terapeutic, dar în funcție de clasificarea formei de dozare combinată a izolat ca grup separat, precum și forme de dozare pentru implantare (tablete de implantare și pelete).

Astfel, preparatele cu acțiune prelungită nu poate decât să crească eficacitatea terapiei de droguri a reduce semnificativ frecventa de dozare pe fondul a redus doza zilnică, dar, de asemenea, creșterea siguranței medicamentelor folosite și crește în mod semnificativ complianța pacientului.

1. Muravev I.A. Tehnologia medicamentelor (a treia ediție, revizuită).

2. Azhgikhin IS Tehnologia medicamentelor. (Pentru studenții colegiilor și departamentelor farmaceutice).

3. Muravev I.A. Tehnologia formelor medicinale. (Pentru studenții colegiilor și departamentelor farmaceutice). - M. Medicine, 1988.

4. Farmacopeia de stat X ediție.

5. Revista "Farmacie nouă".







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: