Forme de dozare

Formulările de dozare sunt forme de dozare modificate care măresc durata de acțiune a medicamentului prin încetinirea eliberării acestuia.







Cerințe pentru LF prelungită:

- concentrația substanței medicamentoase în momentul eliberării din preparat nu trebuie să sufere modificări semnificative și ar trebui să fie optimă în organism pentru o anumită perioadă de timp;

2 - substanțele auxiliare introduse în forma de dozare trebuie eliminate complet din corp sau inactivate fără a fi afectate negativ;

3 - metodele de prelungire trebuie să fie simple și accesibile în performanță și nu trebuie să aibă un impact negativ asupra organismului.

Problema prelungirii medicamentelor pe cale orală este mai complicată decât injectarea, deoarece procesul de absorbție a LP prin membranele celulare ale tractului gastrointestinal este unic și are propriile reguli.

Mecanismul de acțiune prelungit LP pentru uz oral este împărțit în două subgrupuri:

1.Preparaty re cu acțiune LP eliberare periodică (tablete merkenzim vobe-mugos E yuniendzaym) LP eliberează aceste medicamente două sau mai multe perioade definite de timp;

2.Preparaty acțiunea de susținere cu constantă LP eliberare uniformă (tablete bistratificate de tablete naproxen retard Nitrong, Sustak; bucal-Trinitrolong) PL acțiuni de sprijinire a furniza o concentrație constantă de LOS fără extremelor pronunțată nu supraîncărcați corpul excesiv concentrații mari de LOS. O doză de Lv este separată de cealaltă printr-un strat de barieră, care poate fi film, comprimat, drajeu. În funcție de compoziția shell LP poate fi lansat în GI necesare, localizarea acțiunilor lor observate.

Sortimentul de comprimate filmate este destul de larg. Preparatele de acțiune repetată dau mai întâi o concentrație ridicată de LP în organism, care cade rapid după aceea după eliberarea altei LV și se observă concentrația ridicată a acesteia. În consecință, LP-urile cu acțiune repetată, cu excepția confortului de a lua pacientul, nu au avantaje terapeutice față de administrarea regulată de doze unice. Ca exemplu, să luăm în considerare mecanismul de eliberare a LV din comprimate de acțiune repetată care conțin enzime de origine vegetală și animală și acoperite cu membrane (Merkenzyme Wobemus E).

Merkenzyme conține bromelaină 750 UI, pancreatină 400 mg, biliară biliară 30 mg, preparat combinat care conține enzime de origine vegetală și animală. Aplicată cu tulburări de digestie de origine diferită, pancreatită. Cochilia exterioară conține bromelaină, obținută din fructe de ananas.

Enzima merkenzyme scindează proteine ​​la pH 3-8. ca în stomac. și în intestin. Pancreatina și bilele bovine, care se află sub membrana rezistentă la acid, sunt eliberate în intestinul subțire. Pancreatina digeră proteine, carbohidrați. grăsimi. Bilele împart grăsimi animale și uleiuri vegetale. În prezența bilei, capacitatea digestivă a lipazei de pancreas crește.

Tabletele Woboe-mugos E conțin papain 100 mg, tripsină și chymotripsină la 40 mg. Enzima papainică, obținută din sucul lactiferic uscat al fructelor imature de pepene galben (papaya), împarte proteine ​​ca pepsin. Enzimele trypsinei și chymotrypsinelor din pancreas, care se află sub acoperirea rezistentă la acid, care le protejează de descompunere sub influența sucului gastric acid. Tabletele activează imunitatea antitumorală, normalizează concentrația citokinelor, crește eficacitatea radioterapiei și chimioterapiei.

Pentru tabletele de acțiune de susținere este posibilă administrarea tabletelor matriceale. În tabletele cu matrice, substanțele auxiliare formează o structură de rețea continuă (matrice) în care LV este uniform distribuită. Matricea se poate dizolva încet în tractul digestiv sau poate fi excretată din corp în ideea unei mase poroase, ale cărei vapori sunt umplute cu lichid. În acest din urmă caz, comprimatele se numesc scheletice sau scheletice. Matricea servește ca o barieră care limitează contactul LW cu fluide biologice și controlează eliberarea LB. [9]







Formele formale prelungite sunt subdivizate, în funcție de specie, pe:

6-tablete cu schimbători de ioni;

8-comprimate, construite pe principiul echilibrului hidrodinamic;

9-comprimate cu acțiune prelungită cu acoperire

Formele depot sunt pastile sterile de triturare cu eliberare prelungită de medicamente de înaltă purificare pentru administrare sub piele. Are forma unui disc sau a unui cilindru foarte mic. Aceste tablete sunt făcute fără umpluturi. Această formă de dozare este foarte frecventă pentru introducerea hormonilor steroizi. În literatura străină, se utilizează și termenul "pelete".

Forme retard - forme de dozare prelungite, care asigură crearea în organism a unui stoc de medicament și eliberarea sa lentă ulterioară. De obicei, acestea sunt microgranule ale unei substanțe medicamentoase, înconjurate de o matrice biopolymer (bază). Se dizolvă stratul cu strat, eliberând o altă porțiune din substanța medicamentoasă. Acestea sunt obținute prin presarea microcapsulelor cu un miez dur pe o mașină de tabletat.

Repetaburile sunt comprimate cu un înveliș multistrat, care asigură o acțiune repetată a substanței medicamentoase. Ele constau dintr-un strat exterior cu un medicament destinat eliberării rapide, o carcasă interioară cu o permeabilitate limitată și un nucleu care conține o altă doză de substanță medicamentoasă.

Tabletele multistrat (stratificate) permit combinarea substanțelor medicinale incompatibile cu proprietățile lor fizico-chimice, prelungind acțiunea substanțelor medicinale, reglementează succesiunea de absorbție a substanțelor medicamentoase la anumite intervale.

Pentru producerea de tablete multistrat, sunt utilizate mașini de tabletare ciclice cu turnare multiplă. În mașini, este posibil să se efectueze o turnare triplă, efectuată cu granule diferite. Substanțele medicinale destinate straturilor diferite sunt introduse în alimentatorul mașinii de la un buncăr separat. În matrice, la rândul său, se toarnă o nouă substanță medicamentoasă, iar pumnul inferior scade. Fiecare substanță medicinală are propriile nuanțe sau culori, iar efectul lor se manifestă în ordinea dizolvării straturilor. În aceste tablete, straturile substanței medicamentoase se alternează cu straturile substanței auxiliare, care împiedică eliberarea substanței active înainte de distrugerea acesteia de către diferiți factori ai tractului gastrointestinal.

Tabletele sunt schelet - un fel de comprimate cu acțiune continuă și uniformă de eliberare și întreținere a medicamentelor. Un exemplu clasic de tehnologie matrice.

Pentru producția lor, se folosesc substanțe auxiliare, formând o matrice sau o structură de rețea, în care este inclusă substanța medicamentoasă. O astfel de tabletă seamănă cu un burete, porii cărora sunt umpluți cu o substanță solubilă (un amestec de substanță medicamentoasă cu un conținut de umplutură solubil-zahăr, lactoză etc.)

Aceste tablete nu se dizolvă în tractul digestiv. În funcție de natura matricei, se poate umfla și se poate dizolva lent sau își poate menține forma geometrică pe întreaga perioadă de ședere în organism și poate fi extrasă ca o masă poroasă a cărei pori sunt umpluți cu lichid. Astfel, substanța medicamentoasă este eliberată prin leșiere.

Substanțele auxiliare pentru formarea matricelor sunt subdivizate în hidrofile, hidrofobe, inerte și anorganice.

Matricele hidrofilice - din polimeri de umflare (hidrocoloizi): hidroxipropil, hidroxipropilmetil, hidroxietil metilceluloză, metacrilat de metil, etc.

Matricele hidrofobe - (lipide) - din ceară naturală sau din mono, di și trigliceride sintetice, uleiuri vegetale hidrogenate, alcooli mai mari grași etc.

matrice inerte - de polimer insolubil :. EtilTS, polietilenă, polimetilmetacrilat, etc pentru a crea canale în stratul polimeric, se adaugă o, substanțe solubile în apă, insolubile în apă (PEG, PVP, lactoza, pectina, etc.). Spălarea cadrului de peleți creează condiții pentru izolarea treptată a moleculelor substanței medicamentoase.

Pentru obținerea matricelor anorganice se utilizează substanțe insolubile netoxice: Ca2HPO4, CaSO4, BaS04, aerosil [7]

Tabletele cu schimbători de ioni - prelungirea acțiunii substanței medicamentoase este posibilă prin creșterea moleculei sale prin precipitare, pe o rășină schimbătoare de ioni. Substanțele asociate cu rășina schimbătoare de ioni devin insolubile, iar eliberarea substanței medicamentoase în tractul digestiv se bazează numai pe schimbul de ioni.

Pentru producerea tabletelor și a granulelor cu schimbători de ioni se folosesc diferite materiale de umplutură care, pe măsură ce se descompun, eliberează substanța medicamentoasă. Astfel, ca umplutură, se propune un amestec al unui substrat cu o enzimă. Miezul conține substanța activă, care este acoperită cu o cochilie. Formularea înveliș care cuprinde o,, component farmacologic acceptabil insolubil în apă care formează peliculă mikromolekulyarny și un agent de apă solubil de formare a porilor (eteri de celuloză, rășini acrilice și alte materiale). Crearea unor astfel de tablete face posibilă eliberarea macromoleculelor din substanțele active din acestea într-o săptămână.

Tablete "prăjite". "Găurirea" planelor din tablete creează o interfață suplimentară între tabletă și mediu. Aceasta, la rândul său, determină o anumită rată de eliberare constantă a substanței medicamentoase, deoarece, pe măsură ce ingredientul activ se dizolvă, viteza de eliberare scade proporțional cu scăderea suprafeței tabletei.

Tablete echilibrate hidrodinamic. Aceste pelete sunt date cu un astfel de echilibru de proprietăți hidrodinamice care au flotabilitate în sucul gastric și păstrează această capacitate până când medicamentul este complet eliberat de ele. Practic, acest tip de comprimate este utilizat pentru a trata bolile stomacului asociate cu hipersecreția acidului clorhidric. Practic, sunt antiacide.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: