Excipienți: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția învelișului capsulei: laurilsulfat de sodiu, dioxid de titan, gelatină.
1 buc. - plicuri (5) - cutii din carton.
Pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de la galben deschis la galben închis; în apă formează o suspensie galben deschis cu un miros caracteristic de cireșe.
1 ml de vârf gata.
ceftibutene (sub formă de dihidrat)
Alte ingrediente: gumă xantan, sucroză, Simeticon, dioxid de siliciu, dioxid de titan, polisorbat 80, benzoat de sodiu, aromă cu aromă de cireșe.
Flacoane din sticlă întunecată, în volum de 30 ml (1), cu o linguriță de dozare și un cartuș de măsurare din sticlă de măsurare.
Flacoane de sticlă întunecată, în volum de 60 ml (1), cu o lingură de măsurare și un carton de măsurare a sticlei de măsurare.
Grupa clinică și farmacologică
Generarea cefalosporinei III
Număr de înregistrare
pudră d / unsoare. susp. d / ingestie 180 mg / 5 ml: fl. 30 ml sau 60 ml - P nr. 013725/02, 23 ianuarie 2009
Acțiune farmacologică
Generarea cefalosporinei III. Este un antibiotic beta-lactam, are un efect bactericid, mecanismul care se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Medicamentul acționează asupra multor microorganisme care produc β-lactamaze și sunt rezistente la peniciline și alte cefalosporine.
Ceftibutenul este foarte rezistent la penicilinaze plasmidice și cefalosporinaze. Totuși, aceasta este distrusă de acțiunea anumitor cefalosporinaze cromozomiale, care sunt produse de astfel de microorganisme precum Citrobacter spp. Enterobacter spp. și Bacteroides spp. Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul infecțiilor cauzate de tulpini de bacterii a căror rezistență la antibiotice beta-lactamice se datorează mecanismelor generale, cum ar fi modificări ale permeabilității sau proteina de legare a penicilinei (PBP) (de exemplu, rezistent la penicilină Streptococcus pneumoniae). Ceftibutenul interacționează în principal cu PSB-3 Escherichia coli, ceea ce conduce la formarea de forme filamentoase la o concentrație de 1 / 4-1 / 2 MIC și lizată la o concentrație de două ori MIC. Minimal ceftibuten concentrație bactericidă pentru Escherichia coli tulpini sensibile si rezistente la ampicilină, este aproximativ egal cu IPC.
Aktivenin vitro si in practica clinica impotriva celor mai multe tulpini ale următoarelor organisme Gram-pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicilina cu excepția tulpinilor); organisme Gram-negativ: Haemophilus influenzae (tulpinile producatoare care nu produc β-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae (tulpini producătoare care nu produc β-lactamaza), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (cele mai multe tulpini produc β-lactamaza), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Inclusiv Klebsiella pneumoniae și oxytoca), indol pozitiv Proteus spp. (inclusiv Proteus vulgaris), precum și Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Inclusiv cloacae Enterobacter și Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
Este activ in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, cu toate acestea, eficacitatea clinică nu a fost stabilită; Gram-pozitive microorganisme: Streptococcus spp. grupurile C și G; Microorganisme gram-negative: Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii și tulpini de Citrobacter spp. Morganella spp. și Serratia spp. care nu produc cantități mari de cefalosporinaze cromozomiale.
Inactiv cu Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. și Pseudomonas spp. este slabă activă împotriva majorității anaerobe, inclusiv majoritatea tulpinilor de Bacteroides.
Ceftibuten-trans nu are activitate microbiologică in vitro și in vivo pentru aceleași tulpini.
Farmacocinetica
După ce a luat medicamentul în interiorul ceftibutenului aproape complet absorbit din tractul digestiv (90%). Într-un studiu cu plasmă Cmax, după o singură administrare orală de ceftibutenă sub formă de capsulă, 200 mg a avut o medie de aproximativ 17 μg / ml. Cmax în plasmă a fost atins după 2 ore și 3 ore după o singură doză de 200 mg și 400 mg capsule.
Biodisponibilitatea ceftibutenei depinde de doza din intervalul dozei terapeutice (≤ 400 mg). Viteza și gradul de absorbție a ceftibutenei în timpul administrării Zedex sub formă de modificare a suspensiei cu administrare simultană cu alimente. Administrarea simultană de alimente nu afectează eficacitatea Cedex sub formă de capsule.
Gradul de legare a ceftibutenei de proteinele plasmatice este scăzut (62-64%). Cs ceftibutene (dacă se administrează la fiecare 12 ore) în plasmă se realizează după administrarea celei de a cincea doze. Nu se observă cumularea cumulată a medicamentului cu utilizare repetată.
Ceftibutenul penetrează cu ușurință în mediile lichide și în țesuturile corpului. În lichidul vezicii pielii, concentrația ceftibutenei este comparabilă cu plasma sau mai mare (comparație pe baza ASC). Ceftibuten penetrează în lichidul urechii medii la copiii cu otita medie acută, concentrația fiind aproximativ egală sau mai mare decât nivelul plasmatic. Concentrațiile de ceftibuten în țesutul pulmonar reprezintă aproximativ 40% din concentrațiile plasmatice. Nazal, trahee și secrețiilor bronșice, fluidul de lavaj-bronșică alveolar și concentrația suspensiilor de celule ceftibuten este de aproximativ 46, 20, 24, 6 și, respectiv, 81% din concentrațiile plasmatice.
Metabolism și excreție
Principalul derivat de ceftibutenă care circulă în plasmă (ceftibuten-trans) pare să fie format prin conversia directă a ceftibutenei (cis-forma). Concentrația de ceftibuten-trans în plasmă sau urină este de obicei de aproximativ 10% sau mai puțin din concentrația de ceftibutenă.
T1 / 2 de ceftibutenă din plasmă este de 2 până la 4 ore (2,5 ore în medie) și nu depinde de doza sau de schema de aplicare. Se excretă în cea mai mare parte neschimbată în urină. Ceftibuten se găsește în urină în 24 de ore după administrarea a 400 mg; Cmax în urină este de 264 μg / ml și este atinsă în primele 4 ore; După 20-24 de ore după o singură doză, concentrația ceftibutenei în urină este de 10,5 μg / ml.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La vârstnici, administrarea Css ceftibutene (administrată la fiecare 12 ore) se realizează după administrarea celei de a cincea doze. ASC medie în acest grup a fost ușor mai mare decât la adulții tineri. Cu utilizarea repetată de ceftibuten la vârstnici, cumulul a fost neglijabil.
În cazul insuficienței renale de severitate ușoară, farmacocinetica Cedex nu se modifică semnificativ.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului
Tratamentul bolilor infecto-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:
- infecții ale tractului respirator superior (inclusiv faringită, amigdalită și scarlatină la adulți și copii, sinuzită acută la adulți, otită medie la copii);
- Infecții ale tractului respirator inferior la adulți (inclusiv bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice și pneumoniei acute) în acele cazuri în care este posibilă administrarea medicamentului în interior, adică cu infecții dobândite în comunitate;
- Infecții ale tractului urinar la adulți și copii (inclusiv complicate și necomplicate);
- enterita și gastroenterita la copii cauzate de Salmonella spp. Shigella spp. și Escherichia coli (ceftibutenul nu este activ împotriva Campylobacter spp. și Yersinia spp.).
Schema de dozare
Durata tratamentului este de 5 până la 10 zile. În tratamentul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, Cedex într-o doză terapeutică trebuie utilizat timp de cel puțin 10 zile.
În enterita bacteriană acută la copii, doza zilnică poate fi împărțită în două doze divizate (4,5 mg / kg la fiecare 12 ore).
Siguranța și eficacitatea administrării Tsedek la copiii cu vârsta sub 6 luni nu sunt stabilite.
O suspensie de Zedex poate fi administrată cu 1-2 ore înainte sau după masă. Înainte de a lua medicamentul, flaconul cu suspensia preparată trebuie agitat puternic.
Reguli pentru prepararea suspensiei orale
Măsurați cantitatea necesară de apă (25 ml) prin turnarea apei într-o ceașcă de măsurare (furnizată) la nivelul orificiului. Se toarnă apă aproximativ jumătate dozează în flaconul cu pulbere și se agită pentru a umezi pudra bine, apoi se adaugă restul de apă în flacon și se agită din nou complet - până la dizolvarea completă a preparatului pulbere și 30 ml dintr-o suspensie omogenă. Pentru o dozare mai precisă a suspensiei preparate se recomandă utilizarea unei linguri de măsurare incluse în kit și o calibrare a suspensiei de 45 mg, 90 mg, 135 mg și 180 mg.
Efect secundar
Evenimentele adverse înregistrate la pacienții cărora li sa administrat Zedex
Din partea sistemului digestiv: greață (≤3%), diaree (3%); rareori - dispepsie, gastrită, vărsături, dureri abdominale, activitate crescută a AST, ALT și LDH; foarte rar - creșterea Clostridium difficile, combinată cu diaree moderată sau severă.
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, rareori - amețeli; foarte rar - crampe.
Din partea sistemului hematopoiezei: foarte rar - scăderea nivelului de hemoglobină, leucopenie, eozinofilie, trombocitoză.
Majoritatea evenimentelor adverse asociate cu administrarea Zedex sunt, de obicei, ușoare și tranzitorii, supuse tratamentului simptomatic sau după retragerea Tsedeks.
Fenomene nedorite înregistrate la pacienții tratați cu diferite cefalosporine
Reacții alergice: anafilaxie, bronhospasm, dispnee, erupții cutanate, urticarie, creșterea frecvenței reacțiilor de fotosensibilitate, prurit, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică.
Din partea sistemului digestiv: diaree severă, colită (asociată cu tratamentul cu antibiotice, inclusiv colită pseudomembranoasă), creșterea valorilor bilirubinei.
Din sistemul hemopoietic: anemie aplastică, pancitopenie, neutropenie și agranulocitoză.
Din sistemul de coagulare: timpul de protrombină crescut și raportul internațional normalizat (MHO), anemia hemolitică și hemoragia internă, un test pozitiv direct al Coombs.
Din partea sistemului urinar: disfuncție renală, nefropatie toxică, glucozurie, cetonurie.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului
- vârsta copiilor de până la 6 luni;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la alte cefalosporine.
Cedex trebuie administrat cu prudență la pacienții cu boli gastro-intestinale complicate, în special colita cronică (istoric), precum și în mod exclusiv
cu precauție la pacienții cu alergii cunoscute sau suspectate la peniciline.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Sarcina și lactemia
Au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul travaliului.
Rezultatele studiilor privind efectul medicamentelor asupra funcției de reproducere la animale nu fac întotdeauna posibil să se prevadă efectele lor la om, astfel încât decizia privind numirea Tsedeksa în timpul sarcinii ar trebui să evalueze beneficiul matern așteptat și riscul potențial pentru făt.
Ceftibutenul nu este detectat în laptele matern.
Instrucțiuni speciale
Aproximativ 5% dintre pacienții cu alergie la penicilină au reactivitate încrucișată la cefalosporine. La pacienții care au primit atât peniciline, cât și cefalosporine, s-au înregistrat reacții grave de hipersensibilitate acută (anafilaxie); Există cazuri de reacție încrucișată cu dezvoltarea anafilaxiei. Dacă reacțiile anafilactice severe prezentat tratamentul de urgență (de exemplu, adrenalina, la / in, cailor aeriene lichid, introducerea de oxigen, antihistaminice, corticosteroizi, amine presoare, monitorizare activă).
In tratamentul de antibiotice cu spectru larg (inclusiv Tsedeksom) violarea florei intestinale poate provoca diaree, inclusiv colita pseudomembranoasă asociată cu dezvoltarea difficile toxina Clostridium. Severitatea diareei, însoțită sau însoțită de deshidratare, poate varia de la moderată la severă sau poate pune viața în pericol. Diareea poate apărea în timpul sau după tratamentul cu un antibiotic. Acest diagnostic ar trebui discutat în toate cazurile când diaree persistentă apare pe fundalul luării oricărui antibiotic cu spectru larg de tip Tsedeks.
Cefalosporinele, inclusiv Cedex, în cazuri rare pot reduce activitatea protrombinei, ducând la o creștere a timpului de protrombină, în special la pacienții stabilizați anterior prin terapie anticoagulantă orală. Pacienții cu risc trebuie monitorizați pentru timpul de protrombină și MHO. Dacă este necesar, se recomandă introducerea vitaminei K.
Efectele Cedex asupra rezultatelor testelor chimice sau de laborator nu au fost dezvăluite. În cazul utilizării altor cefalosporine, a fost înregistrat uneori un test Coombs fals pozitiv direct. Cu toate acestea, rezultatele studiilor care utilizează eritrocite la oamenii sănătoși nu au confirmat capacitatea Cedex de a induce un test pozitiv Coombs in vitro, chiar și la concentrații de până la 40 μg / ml.
supradoză
În cazul unui supradozaj accidental al Tsedeks, nu s-au observat semne de toxicitate. La voluntarii sănătoși adulți care au primit Zedex o dată într-o doză de până la 2 g, nu au existat reacții adverse grave și toți indicatorii clinici și de laborator au rămas în limite normale.
Tratament: nu există un antidot specific pentru ceftibutene, așa că, dacă supradozajul, puteți spăla stomacul. O parte semnificativă a dozei de Cedex poate fi eliminată din sânge prin hemodializă. Eficacitatea dializei peritoneale nu este stabilită.
Interacțiunile medicamentoase
În studiile speciale, interacțiunea Cedex cu următoarele medicamente a fost studiată: antiacide conținând hidroxizi de aluminiu și magneziu în doze mari, ranitidină și teofilină (doză unică IV). Nu s-au evidențiat simptome de interacțiune semnificativă clinic. Nu se cunoaște efectul Cedex asupra concentrațiilor plasmatice sau asupra farmacocineticii teofilinei în timpul ingerării. Informațiile privind interacțiunea cu alte medicamente nu au fost primite până în prezent.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 25 ° C. Suspensia finisată poate fi păstrată timp de 14 zile într-un frigider (la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C). Perioada de valabilitate - 2 ani.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: