Recent, producătorii de medicamente farmaceutice implicate obține microsfere sau granule (din peletă English -. Bead, granule, pelete) ca vedere intermediar sau final al formei de dozare pentru fabricarea formelor de dozare finite. Microsferele sunt folosite din ce în ce mai mult în fabricarea medicamentelor finite, deoarece acestea au un număr de avantaje semnificative și incontestabile. Peletele pot fi tabletate cu adaos de excipienți adecvați, pot fi conținutul capsulelor și pot fi de asemenea parte din suspensii.
Microsferele (peletele) sunt aglomerate de pulberi sau granule dispersate fin, care, la rândul lor, pot consta din substanțe medicinale și auxiliare. Microsferele sunt particule solide mici, sferice sau semisferice, cu un diametru de 0,5 până la 1,5 mm, având o bună fluiditate, destinate administrării orale. Microsferele pot fi fabricate prin diverse metode, dar metodele de compactare și aplicare a substanței medicamentoase în microsfere inerte sunt cele mai utilizate pe scară largă.
Indiferent de metoda de producție, microsferele trebuie să îndeplinească următoarele cerințe:
- au o formă aproape sferică și o suprafață netedă. Aceste condiții sunt necesare pentru aplicarea ulterioară a acoperirii într-un mod optim;
- dimensiunea particulelor nu trebuie să difere foarte mult. Dimensiunea optimă a particulelor de microsfere pentru utilizare în nevoile farmaceutice este de 600 până la 1000 pm;
- microsferele trebuie să conțină cantitatea maximă posibilă de substanță activă.
În ultimii douăzeci de ani, microsferele și-au consolidat poziția în industria farmaceutică din mai multe motive. Peletele sunt foarte dense și rezistente la abraziune, sunt potrivite pentru dozarea automată, compoziția lor granulometrică se află într-o gamă largă de dimensiuni. Din punct de vedere tehnologic, microsferele fac posibil ca procesul de creare și producere a formelor solide de dozaj să fie mai flexibil. Ele pot circula liber și compact fără dificultăți, ceea ce determină omogenitatea și reproductibilitatea masei medii a tabletelor și a capsulelor. Deoarece microsferele au o formă sferică și o suprafață specifică minimă, ele sunt ideale pentru aplicațiile de acoperire. În același timp, o singură formă de dozare poate conține microsfere cu diferite medicamente. Această abilitate permite combinarea într-un medicament a două sau mai multe substanțe active, compatibile chimic sau incompatibile, absorbite în aceleași părți sau în diferite părți ale tractului gastrointestinal. La aceeași formă de dozare poate conține microsfere cu rată de eliberare diferită a substanței medicamentoase, care permite programarea și controlul eliberării substanței active și au un efect terapeutic cu o mai mare eficiență. Preparatele peletizate pot îmbunătăți siguranța și eficacitatea substanței active. Aceste medicamente multi-componente, de obicei prezentate sub formă de suspensii, capsule sau tablete dezintegratoare, au un număr de avantaje față de formele de dozare mono-unitare. Formele Pelletizirovannye sunt distribuite în mod liber în tractul gastrointestinal sub formă de particule separate care maximizează absorbție modificările vârf și reduce concentrația medicamentului în plasma din sânge. Prin urmare, este posibil să se minimalizeze efectele secundare potențiale fără a se reduce biodisponibilitatea substanței medicamentoase. În același timp, pot fi evitate concentrații locale ridicate, ca în cazul formelor de dozare unice și, prin urmare, iritații în zonele locale ale tractului gastro-intestinal.
Principalul motiv pentru utilizarea pe scară largă a produselor cu mai multe elemente este creșterea rapidă a popularității formelor orale de dozare cu eliberarea controlată a substanței medicamentoase. Formele solide de dozare cu eliberare controlată de LP adesea folosit pentru livrarea de droguri într-o anumită regiune a tractului gastrointestinal, și pentru a menține efectul substanței active pe o perioadă prelungită de timp. În cazul microsferelor, obiectivele de mai sus pot fi realizate prin utilizarea materialelor de acoperire (în principal polimeri diferiți) care asigură proprietățile descrise sau prin crearea de microsfere având o structură de matrice.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: