Numele internațional: Cedax
Compoziția și forma de eliberare
Capsule gelatinoase tari, dimensiune nr. 0, opace, alb, cu inscripția "400 mg" cu cerneală farmaceutică neagră pe corp; conținutul capsulelor este pulbere de la alb la maroniu gălbuie. 1 capsulă conține ceftibutenă 400 mg sub formă de dihidrat. Excipienți. celuloză microcristalină - 60 mg, carboximetil amidon sodic - 134 mg, stearat de magneziu - 6 mg.
Compoziția învelișului capsulei: laurilsulfat de sodiu - 0,06 mg, dioxid de titan - 3,3 mg, gelatină - 97 mg.
Compoziția substanței care leagă corpul și capacul: polisorbat 80 - 0,16 mg, gelatină - 3,84 mg, apă purificată - q.s.
Compoziția de cerneală glazură farmaceutică, oxid negru de fer (E172), etilen glicol alcool monoetilat SDA 3A, lecitină, simeticonă, apă purificată.
Într-un sac de folie de aluminiu, 4 capsule. Ambalat într-o cutie de carton.
Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală de la galben deschis la culoare galben închis, cu un miros caracteristic de cireșe; prepararea unei suspensii omogene - culoare galben deschis, cu un miros caracteristic de cireșe. 1 ml din suspensia finit conține 36 mg formă ceftibuten dihidrat. La 1 g conține 144 mg formă ceftibuten dihidrat. Excipienți. polisorbat 80 - 0,4 mg simeticona - 0,8 mg gumă xanthan - 16 mg de dioxid de siliciu - 10 mg Dioxid de titan - 18 mg benzoat de sodiu - 4 mg aromă de cireșe - 3,66 mg Sucroză - până la 1 g
Într-o sticlă de sticlă întunecată, cu un volum de 30 ml de 8,3 g. În kit există o lingură de măsurare și o ceașcă de măsurare. Ambalat într-o cutie de carton.
Generarea cefalosporinei III
Acțiunea farmacologică a medicamentului Tsedek
Generarea cefalosporinei III. Este un antibiotic beta-lactam, are un efect bactericid, mecanismul care se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Medicamentul acționează asupra multor microorganisme care produc β-lactamaze și sunt rezistente la peniciline și alte cefalosporine.
Ceftibuten este foarte rezistent la penicilinazele plasmidic și cephalosporinase. Cu toate acestea, este distrus de acțiunea anumitor cephalosporinase cromozomiale, care sunt produse de microorganisme, cum ar fi Citrobacter spp. Enterobacter spp. și Bacteroides spp. Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul infecțiilor cauzate de tulpini de bacterii a căror rezistență la antibiotice beta-lactamice se datorează mecanismelor generale, cum ar fi modificări ale permeabilității sau proteina de legare a penicilinei (PBP) (de exemplu, rezistent la penicilină Streptococcus pneumoniae). Ceftibutenul interacționează în principal cu PSB-3 Escherichia coli, ceea ce conduce la formarea de forme filamentoase la o concentrație de 1 / 4-1 / 2 MIC și lizată la o concentrație de două ori MIC. Minimal ceftibuten concentrație bactericidă pentru Escherichia coli tulpini sensibile si rezistente la ampicilină, este aproximativ egal cu IPC.
Aktivenin vitro si in practica clinica impotriva celor mai multe tulpini ale următoarelor organisme Gram-pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicilina cu excepția tulpinilor); organisme Gram-negativ: Haemophilus influenzae (tulpinile producatoare care nu produc β-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae (tulpini producătoare care nu produc β-lactamaza), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (cele mai multe tulpini produc β-lactamaza), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Inclusiv Klebsiella pneumoniae și oxytoca), indol pozitiv Proteus spp. (Inclusiv Proteus vulgaris), precum și Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Inclusiv cloacae Enterobacter și Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
Este activ in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, dar nu sa stabilit eficacitatea clinică: microorganisme gram-pozitive - Streptococcus spp. grupa C și G, microorganisme gram-negative - Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii și tulpini de Citrobacter spp. Morganella spp. și Serratia spp. care nu produc cantități mari de cefalosporinaze cromozomiale.
Nu este activ împotriva Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Streptococcus spp. grupa B, Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.
Slabo este activ împotriva majorității anaerobe, inclusiv cele mai multe tulpini de Bacteroides.
Ceftibuten-trans (derivatul ceftibutenei) nu are activitate microbiologică in vitro și in vivo împotriva Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.
După ce a luat medicamentul în interiorul ceftibutenului aproape complet absorbit din tractul digestiv (90%).
După o doză unică de 400 mg C max în capsulele din plasmă se obține după 2-3 ore și este de 15-17 μg / ml.
Biodisponibilitatea ceftibutenei depinde de doza din intervalul dozei terapeutice (≤ 400 mg) și variază de la 75% la 94%.
Viteza și gradul de absorbție a ceftibutenei în timpul administrării Zedex sub formă de schimbare a suspensiei cu administrare simultană cu alimente. Administrarea simultană de alimente nu afectează eficacitatea Cedex sub formă de capsule.
Legarea ceftibutenei cu proteinele plasmatice este de 62-64%. Cs de ceftibutene (dacă se administrează la fiecare 12 ore) în plasmă sunt realizate după administrarea celei de a cincea doze.
Ceftibutenul penetrează ușor mediul lichid și țesutul. Concentrația lichidului de ceftibuten comparabil vezical cutanat cu cea din plasmă sau depășește (pe baza unei comparații între AUC). Ceftibutenul pătrunde în fluidul din urechea medie a copiilor cu otita medie, în cazul în care concentrația acestuia este aproximativ egal cu nivelul plasmatic sau depășește ea. concentrația de Ceftibutenul în țesuturile pulmonare constituie aproximativ 40% din concentrațiile plasmatice. Nazal, trahee și secrețiilor bronșice, fluidul de lavaj-bronșică alveolar și concentrația suspensiilor de celule ceftibuten este de aproximativ 46, 20, 24, 6 și, respectiv, 81% din concentrațiile plasmatice.
Metabolism și excreție
Principalul derivat de ceftibutenă care circulă în plasmă (ceftibuten-trans) pare să fie format prin conversia directă a ceftibutenei (cis-forma). Concentrația de ceftibuten-trans în plasmă sau urină este de obicei de aproximativ 10% sau mai puțin din concentrația de ceftibutenă.
T1 / 2 de ceftibutenă din plasmă este de 2 până la 4 ore (2,5 ore pe zi) și nu depinde de doza sau schema de aplicare. Se excretă în cea mai mare parte neschimbată în urină. Ceftibuten se găsește în urină în 24 de ore după administrarea a 400 mg; Cmax în urină este de 264 μg / ml și este atinsă în primele 4 ore; După 20-24 de ore după o singură doză, concentrația ceftibutenei în urină este de 10,5 μg / ml.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, după administrarea celei de-a cincea doze, Cs de ceftibutene (administrate la fiecare 12 ore) sunt obținute. ASC medie în acest grup a fost ușor mai mare decât la adulții tineri. Cu utilizarea repetată de ceftibuten la vârstnici, cumulul a fost neglijabil.
În cazul insuficienței renale de severitate ușoară, farmacocinetica Cedex nu se modifică semnificativ.
Faringită, amigdalită, scarlatină la adulți și copii; sinuzita la adulți, otita medie la copii; bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonia acută; infecții ale tractului urinar; enteritis, gastroenterită cauzată de Salmonella, Shigella sau Escherichia coli; alte boli cauzate de agenți patogeni sensibili.
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate, vârstă infantilă (până la 6 luni).
Cu prudență. Sarcina, alăptarea, colita cronică (inclusiv în anamneză).
Modul de dozare și metoda de aplicare a medicamentului Tsedek
Durata tratamentului este în medie de 5 până la 10 zile. În tratamentul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, Cedex® într-o doză terapeutică trebuie utilizat timp de cel puțin 10 zile.
Doza recomandată este de 400 mg pe zi. Cedex ® în capsule poate fi luat indiferent de aportul alimentar. În sinuzita bacteriană acută, bronșita acută, exacerbarea bronșitei cronice și infecțiile complicate și necomplicate ale tractului urinar, medicamentul poate fi utilizat la o doză de 400 mg 1 dată pe zi.
Pacienții care primesc tratament hemodializat de 2 sau 3 ori pe săptămână, Cedex® poate fi prescris cu 400 mg la sfârșitul fiecărei sesiuni de hemodializă.
Doza recomandată de medicament sub formă de suspensie este de 9 mg / kg și zi. Doza maximă este de 400 mg pe zi. În cazul faringitei (inclusiv amigdalită), otitei medii purulente și a infecțiilor tractului urinar (inclusiv cele complicate), medicamentul poate fi aplicat o dată pe zi.
În enterita bacteriană acută la copii, doza zilnică poate fi împărțită în două doze divizate (4,5 mg / kg la fiecare 12 ore).
Siguranța și eficacitatea administrării Tsedek la copiii cu vârsta sub 6 luni nu sunt stabilite.
O suspensie de Zedex poate fi administrată cu 1-2 ore înainte sau după masă. Înainte de a lua medicamentul, flaconul cu suspensia preparată trebuie agitat puternic.
Reguli pentru prepararea suspensiei orale
Se măsoară cantitatea necesară de apă (28 ml), turnarea de apă în ceașcă de măsurare (inclus) la o etichetă „28 ml“. Se toarnă apă aproximativ jumătate dozează în flaconul cu pulbere și se agită pentru a umezi pudra bine, apoi se adaugă restul de apă în flacon și se agită din nou complet - până la dizolvarea completă a preparatului pulbere și 33 ml dintr-o suspensie omogenă. Pentru o dozare mai precisă a suspensiei a fost recomandată utilizarea lingura care este inclusă în clasificarea și având 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml și 5 ml de suspensie.
Din partea sistemului digestiv: greață (≤3%), diaree (3%); rar - dispepsie, gastrită, vărsături, dureri abdominale, modificări ale gustului; rareori - creșterea activității AST, ALT și LDH, creșterea Clostridium difficile, combinată cu diaree moderată sau severă.
Din partea sistemului nervos: dureri de cap (2%); rar - amețeli, somnolență; foarte rar - crampe.
Din partea sistemului hematopoiezei: rareori - scăderea nivelului de hemoglobină, leucopenie, eozinofilie, trombocitoză.
Altele: rare - simptome similare cu cele cu boală serică.
Majoritatea evenimentelor adverse asociate cu administrarea Zedex sunt, de obicei, ușoare și tranzitorii, supuse tratamentului simptomatic sau după retragerea Tsedeks.
Efectele secundare ale tuturor cefalosporinelor
Reacții alergice: anafilaxie, bronhospasm, dispnee, erupții cutanate, urticarie, prurit, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică.
Din partea sistemului digestiv: diaree severă, colită (asociată cu tratamentul cu antibiotice, inclusiv colită pseudomembranoasă), creșterea valorilor bilirubinei.
Din sistemul hemopoietic: anemie aplastică, pancitopenie, neutropenie și agranulocitoză.
Din sistemul de coagulare: creșterea timpului de protrombină și MHO, anemia hemolitică și hemoragia internă.
Din sistemul urinar: disfuncția rinichilor, nefropatia toxică.
Indicatori de laborator: reacție pozitivă Coombs, glucozurie, cetonurie.
Altele: suprainfecție, fotosensibilitate.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul travaliului. Dacă trebuie să utilizați medicamentul Tsedeks ® în timpul sarcinii, trebuie să evaluați beneficiile estimate pentru mamă și riscul potențial pentru făt.
Ceftibuten nu este detectat în laptele matern la femeile care alăptează. Atenție trebuie utilizată în timpul alăptării.
În studiile experimentale pe animale, nu a fost detectat niciun efect dăunător al ceftibutenei asupra cursului sarcinii sau nașterii, asupra dezvoltării embrionare sau postnatale.
Utilizarea medicamentului la copii
Contraindicat în copilărie până la 6 luni, la copii sub 10 ani (datorită incapacității de a administra în mod adecvat CEDEX ® sub formă de capsule la copiii mici).
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Aproximativ 5% dintre pacienții cu alergie la penicilină au reactivitate încrucișată la cefalosporine. La pacienții care au primit atât peniciline, cât și cefalosporine, s-au înregistrat reacții grave de hipersensibilitate acută (anafilaxie); Există cazuri de reacție încrucișată cu dezvoltarea anafilaxiei. Dacă reacțiile anafilactice severe prezentat tratamentul de urgență (de exemplu, adrenalina, corticosteroizi, / in administrarea de lichide, managementul căilor aeriene, introducerea de oxigen, antihistaminice, observare dinamică).
In tratamentul de antibiotice cu spectru larg (inclusiv Tsedeksom) violarea florei intestinale poate provoca diaree, inclusiv colita pseudomembranoasă asociată cu dezvoltarea difficile toxina Clostridium. Severitatea diareei, însoțită sau însoțită de deshidratare, poate varia de la moderată la severă sau poate pune viața în pericol. Diareea poate apărea în timpul sau după tratamentul cu un antibiotic. Acest diagnostic trebuie să fie discutate în toate cazurile în care există diaree persistentă în timpul tratamentului cu orice tip de antibiotice cu spectru larg Tsedeksa.
Efectele Cedex asupra rezultatelor testelor chimice sau de laborator nu au fost dezvăluite. Atunci când se utilizează alte cefalosporine, sa înregistrat uneori un test Coombs fals pozitiv direct. Cu toate acestea, rezultatele studiilor care utilizează eritrocite la oamenii sănătoși nu au confirmat capacitatea Cedex de a induce un test pozitiv Coombs in vitro, chiar și la concentrații de până la 40 μg / ml.
În cazul unui supradozaj accidental al Tsedeks, nu s-au observat semne de toxicitate. La voluntarii sănătoși, care au primit Zedex® o dată într-o doză de până la 2 g, nu au existat reacții adverse grave și toți indicatorii clinici și de laborator au rămas în limite normale.
Tratament: nu există un antidot specific pentru ceftibutene, așa că, dacă supradozajul, puteți spăla stomacul. O parte semnificativă a dozei de Cedex poate fi eliminată din sânge prin hemodializă. Eficacitatea dializei peritoneale nu este stabilită.
Interacțiuni cu alte medicamente
Crește efectul anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce indicele de protrombină). În cazul administrării concomitente cu antibiotice bactericide acționează sinergic cu bacteriostatice (macrolide, cloramfenicol, tetraciclină) - antagonism mărește toxicitatea renală a aminoglicozidelor. Diuretice, aminoglicozide, polimixina B, etacrinic secreție bloc de acid cefalosporinelor, crește concentrația în ser, extinde T1 / 2, creșterea nefrotoxicitate. AINS încetinesc excreția cefalosporinelor prin rinichi, crescând riscul de sângerare. Blocanții receptorilor H2-histaminici reduc biodisponibilitatea datorită modificărilor pH-ului stomacului.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Capsulele trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C. Pulberea pentru prepararea suspensiei pentru ingestie trebuie depozitată într-o zonă uscată, protejată de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Suspensia preparată poate fi păstrată timp de 14 zile într-un frigider (la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C).
Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor.
Utilizarea Cedex numai după cum este prescris de către medic, instrucțiunea este dată pentru referință!
- Zevalin (Zevalin) - instrucțiuni de utilizare, informații despre preparare, compoziție, indicații și contraindicații, dozare și efecte secundare.
- Vinpocetină (vinpocetină) - instrucțiuni de utilizare - compoziție, indicații și contraindicații, regim de dozare și condiții de depozitare.
- Convulsofin (Convulsofin) - compoziția, descrierea medicamentului, contraindicații, efecte secundare.
- Nicoflex - instrucțiuni de utilizare, informații despre preparare, compoziție, indicații și contraindicații, dozare și efecte secundare.
De asemenea, citim:
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: