Aminoglutetimidă (Aminoglutetimidă, Mamomit, Orimeten). Mecanismul de acțiune (a se vedea și figura 1):
Se leagă în centrul activ și blochează în mod invers enzima P450SCC. ruperea conversiei colesterolului în pregnenolon. astfel acesta încalcă prima și cea mai veche etapă a sintezei tuturor hormonilor steroizi: glucocorticoizi, mineralocorticoizi și hormoni sexuali.
Blochează enzimele 11β- și 21β-hidroxilază, care participă la sinteza gluco- și mineralocorticoizilor.
Se rupe activitatea aromatazei țesuturilor periferice (țesut adipos, glandă mamară), care este necesară pentru transformarea androgenilor în estrogeni.
Indicatii pentru utilizare si regimuri de dozaj.
Cancerul de sân la femei și cancerul de prostată la bărbați. Aceste tipuri de cancer sunt dependent de hormoni și un nivel ridicat de estrogen la femei și androgeni la bărbați stimulează creșterea tumorilor. Administrarea de aminoglutetimidă reduce nivelurile acestor hormoni, iar creșterea tumorii încetinește. Aplicați primele 125 mg de două ori pe zi, creșteți treptat doza cu 250 mg pe săptămână și aduceți până la 500 mg pe zi pentru cancerul de sân și 750 mg pe zi pentru cancerul de prostată. Deoarece aminoglutetimida încalcă toate produsele de hormoni steroizi, inclusiv minerale și glucocorticoizi, în acest caz, pacientul trebuie să desemneze, de asemenea, o doză mică a acestor hormoni. Cu toate acestea, trebuie amintit că aminoglutetimidei dexametazona îmbunătățește metabolismul, astfel încât ar trebui să utilizați orice mijloace, cu excepția dexametazonă (efectul pe care pur și simplu nu se va dezvolta) ca înlocuitor al terapiei cu glucocorticoizi.
NE: 1) insuficiența totală a suprareninei; 2) somnolență (până la letargie), depresie; 3) greață, constipație sau diaree, anorexie; 4) pancitopenie (încălcarea tuturor tipurilor de hematopoieză); 5) hipoglicemie, hipotensiune (până la colaps), hipotiroidism; 6) masculinizarea la femei și pubertatea prematură la bărbați.
FV: 250 mg comprimate.
Metraponă (metyraponă, metopironă). Mecanism de acțiune. Competitiv și reversibil blocat 11-hidroxilaza - enzima care este implicată în sinteza atât glucogenice și mineralokortikosteroidov (a se vedea figura 1 ..). Ca rezultat, metirapona rupe sinteza acestor steroizi, practic fără a afecta sinteza hormonilor sexuali.
F
Indicare și regim de dozare. Metarapon este utilizat în sindromul Itenko-Cushing pentru 0,25-6,0 g / zi în mai multe doze.
În Regatul Unit, utilizarea acestui medicament este permisă pentru tratamentul edemului refractar la pacienții cu ciroză hepatică severă, insuficiență cardiacă cronică. Se crede că aceste edeme sunt cauzate de un exces de aldosteron și metiraponă într-o doză de 3,0 g / zi, care poate reduce cantitatea și elimina edemul.
NE: 1) poate să apară o creștere sau scădere a tensiunii arteriale; 2) greață și vărsături; 3) hipotiroidism; 4) reacții alergice.
FV: capsule de 250 mg.
T
FE: Reduce nivelul corticosteroizilor într-o măsură mai mare decât nivelul glucocorticoizilor, reduce sinteza progesteronului.
Aplicarea și regimul de dozare. Trilostanului utilizat in hiperaldosteronismului (pe fondul tumori suprarenale - Sindromul Cohn) la 240 mg / zi timp de 3 zile, după care o corecție a dozei se realizează în funcție de nivelul de aldosteron din organism (doza uzuală de 120-480 mg / zi).
Posibilitatea de a utiliza acest instrument cu sindrom de cancer de san si Cushing la femeile aflate la menopauza de 720-960 mg / zi, cu toate acestea, eficacitatea sa în aceste condiții este considerabil mai mică decât aminoglutetimidă și metyrapone.
NE: 1) acumularea de pregnenolonă, care nu participă la calea mineralocorticoizilor de sinteză, conduce la o creștere compensatorie a sintezei glucocorticosteroizilor; 2) edem al mucoasei orale, greață, vărsături, diaree; 3) agranulocitoză (o scădere a conținutului sanguin al neutrofilelor, bazofilelor și eozinofilelor).
FV: comprimate de 60 mg.
Trimiteți-le prietenilor: