FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un capac de culoare roz deschis, alungite, biconcave, cu gravarea "20 mG" pe o parte și "A / EN" sub forma unei fracții - pe cealaltă.
1 tab.
esomeprazol magneziu trihidrat 22,3 mg,
care corespunde conținutului de 20 mg esomeprazol
Alte ingrediente: monostearat de glicerol 40-55, giproloza, hipromeloză, oxid roșu de fier, oxid galben de fier, stearat de magneziu, un copolimer al metacrilic și acid etacrilic (1: 1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, fumarat de sodiu granule sferice de zaharoză, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.
7 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
7 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
7 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
Inhibitor H ± K ± ATPază. Substanța activă a preparatului Nexium-esomeprazol este izomerul S omeprazolului, reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au o activitate farmacodinamică similară.
Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și trece în forma activă în mediul acid al canaliculele secretorii ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, care inhibă pompa de protoni - enzima H ± K ± ATPase. Esomeprazolul inhibă atât secreția gastrică bazală, cât și cea stimulată.
Efectul asupra secreției de acid în stomac
Efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de 1 oră după doză orală de 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la 20 mg 1 dată / zi medie a concentrației maxime de acid conținutului gastric după stimularea cu pentagastrin redus cu 90% (măsurată prin concentrația de acid în 6-7 ore după dozare în a 5-a zi de tratament).
Pacienții cu boala de reflux gastroesofagian si prezenta simptomelor clinice după 5 zile de administrare zilnică de Nexium doze orale de 20 mg sau 40 mg de pH în stomac a fost de peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore de la 24 de ore. Pentru pacienții care au primit medicamentul la 20 mg / d valoarea pH intragastric peste 4 a fost menținut timp de 8, 12 și 16 ore, se realizează în 76%, 54% și 24% dintre pacienți, respectiv. La 40 mg de raport esomeprazolului 97%, 92% și 56%, respectiv.
Sa constatat o corelație între secreția acidă și concentrația medicamentului în plasmă (parametrul ASC a fost utilizat pentru estimarea concentrației).
Efectul terapeutic realizat prin inhibarea secreției de acid
Când se administrează Nexium într-o doză de 40 mg pe zi, esofagita de reflux se vindecă la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de tratament și 93% după 8 săptămâni de tratament.
Tratamentul cu Nexium la o doză de 20 mg de 2 ori pe zi, în asociere cu antibiotice adecvate timp de o săptămână, conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcere necomplicate după un curs de eradicare săptămânală nu au nevoie de monoterapie cu medicamente antisecretorii pentru vindecarea ulcerului și administrarea simptomelor.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide
În timpul tratamentului cu medicamente antisecretori, nivelul gastrinei plasmatice crește ca rezultat al scăderii secreției de acid.
La pacienții cărora li sa administrat esomeprazol mult timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterochromafinei, probabil datorită creșterii nivelului de gastrină din plasmă.
La pacienții care au folosit medicamente antisecretori pentru o lungă perioadă de timp, formarea chisturilor glandulare în stomac este mai frecvent observată. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice datorate inhibării secreției de acid. Chisturile sunt benigne și au un caracter reversibil.
În două studii comparative cu ranitidină, Nexium a demonstrat o mai bună eficacitate în vindecarea ulcerelor peptice la pacienții tratați cu terapie antiinflamatoare nesteroidială, incluzând inhibitori selectivi ai COX-2.
În două studii de evaluare a eficacității esomeprazolul a demonstrat o mai bună eficacitate în prevenirea ulcerului peptic la pacientii (grupa de vârstă peste 60 de ani și / sau peptic ulcer) care au primit AINS, inclusiv inhibitori selectivi de receptie COX-2.
Aspirație și distribuție
Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, pentru administrare orală, se utilizează tablete care conțin granule de preparat acoperite cu un strat rezistent la acțiunea sucului gastric.
După administrarea medicamentului, esomeprazolul este absorbit rapid din tractul digestiv; Cmax se obține în 1-2 ore. Biodisponibilitatea absolută după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% la o doză zilnică de 1 zi / zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste valori sunt de 50% și, respectiv, de 68%. Într-o stare de echilibru, Vd la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l / kg greutate corporală. Legarea la proteinele plasmatice - 97%. Administrarea simultană de alimente încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac.
Metabolism și excreție
In vivo, numai o mică parte din esomeprazol este convertită la izomerul R. Esomeprazolul este biotransformat complet cu participarea enzimelor sistemului citocromului P450 (CYP). Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoforme polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxi și demetilat ai esomeprazolului. Metabolismul restului este efectuat de o altă izoformă specifică a CYP3A4, în timp ce se formează sulfo derivatul esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.
Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu enzime active CYP2C19 (pacienți cu metabolism rapid).
Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h, după o singură dozare și 9 l / h - după doze multiple. T1 / 2 este de 1,3 ore cu un aport sistematic de 1 zi / zi. În funcție de doză crește ASC atunci când este luat în mod regulat și este exprimată ca o funcție neliniară de doză și ASC. O astfel de timp și de dependență de doză este o consecință a reducerii metabolizării esomeprazolului cu „primul pasaj“ prin ficat, și o scădere a clearance-ului sistemic, probabil cauzată de faptul că esomeprazol și / sau metabolitul său sulfatate inhibă enzima CYP2C19. Cu administrarea zilnică de 1 dată / zi esomeprazol eliminat complet din plasmă în intervalul dintre doze și se acumulează.
Nici unul dintre metaboliții majori ai esomeprazolului nu are niciun efect asupra secreției de acid gastric. Când se administrează medicamentul în interiorul său, până la 80% din doză se excretă sub formă de metaboliți cu urină, restul cantității se excretă cu fecale. În urină, se găsește mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Aproximativ 1-2% din populație a scăzut activitatea izoenzimelor CYP2C19 (pacienți cu metabolism lent). La acești pacienți, metabolizarea esomeprazolului se datorează în principal acțiunii CYP3A4. În cazul administrării sistemice a 40 mg esomeprazol 1 timp / zi, ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu enzima activă CYP2C19 (pacienți cu metabolism rapid). Valoarea medie a Cmax la pacienții cu metabolism lent este crescută cu aproximativ 60%.
La pacienții cu vârstă înaintată (71-80 ani), metabolizarea esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.
După o doză unică de 40 mg esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea a bărbaților. Cu un aport zilnic sistematic de droguri 1 zi / zi, diferențele de farmacocinetică la pacienții ambelor sexe nu sunt observate (aceste diferențe nu afectează regimul de dozaj al medicamentului).
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, metabolizarea esomeprazolului poate fi afectată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a ASC de 2 ori pentru esomeprazol.
Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuat. Deoarece rinichii nu exclud cel mai mult esomeprazolul, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolizarea esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani după utilizarea repetată a esomeprazolului în doze de 20 mg și 40 mg, valoarea ASC și timpul pentru atingerea concentrației plasmatice maxime au fost similare cu cele la adulți.
Boala de reflux gastroesofagian:
- tratamentul esofagitei cu reflux eroziv;
- terapie prelungită de întreținere la pacienți după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei;
- terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian.
Ulcer gastric și ulcer duodenal (ca parte a terapiei combinate):
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.
Pacienții care iau AINS pe termen lung:
- vindecarea ulcerului gastric asociată cu aportul de AINS;
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea AINS la pacienții cu risc.
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).
În cazul bolii de reflux gastroesofagian, la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, Nexium este prescris pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv într-o singură doză de 40 mg 1 timp / zi timp de 4 săptămâni. Un curs suplimentar de 4 săptămâni de terapie este recomandat în acele cazuri în care după primul curs nu există nici un tratament pentru esofagită sau simptomele bolii persistă. Pentru tratamentul prelungit de întreținere a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recurența, medicamentul este prescris cu 20 mg 1 dată pe zi. Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris într-o doză de 20 mg de 1 dată pe zi. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie să efectuați o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, puteți trece la modul de administrare a medicamentului "după cum este necesar", adică Luați Nexium 20 mg o dată pe zi dacă simptomele apar înainte de a fi retrase. Pentru pacienții care iau AINS și cei cu risc de apariție a ulcerelor gastrice sau duodenale, tratamentul nu este recomandat, dacă este necesar.
Adulți cu ulcer gastric și ulcer duodenal la o terapie combinată pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și prevenirea recăderilor de ulcer peptic asociat cu Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer peptic Nexium administrat într-o singură doză 20 mg amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt administrate de 2 ori pe zi timp de 7 zile.
Pacienții care utilizează AINS pe termen lung pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate administrării AINS, Nexium este prescris într-o doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
În condiții caracterizate prin hipersecreție patologică, Sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică Nexium este prescris într-o doză inițială de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de imaginea clinică a bolii. Există o experiență de utilizare a medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Când Nexium este prescris pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. Pacienții cu insuficiență hepatică severă nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.
Pacienților mai în vârstă nu li se cere să ajusteze regimul de dozare.
Tabletele trebuie înghițite întregi, spălate cu lichid. Tabletele nu pot fi mestecate sau zdrobite. Pacienții cu dificultăți la înghițire o tabletă poate fi dizolvată într-o jumătate de pahar de apă carbogazoasă (nu folosiți orice alt lichid, deoarece teaca protectoare poate dizolva microgranule), se agită până la dezintegrarea tabletelor și micropeleții bea suspensie imediat sau în decurs de 30 de minute. Urmată de a umple din nou un pahar de apă pe jumătate plin, se amestecă și se bea reziduurile. Nu mestecați sau mănâncați microgranulele.
Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă liniară și injectate printr-un tub nasogastric. Este important ca seringa și sonda selectate să fie testate temeinic.
Administrarea medicamentului printr-un tub nasogastric
1. Așezați tableta într-o seringă și umpleți seringa cu 25 ml de apă și aproximativ 5 ml de aer. Pentru unele sonde, poate fi necesară diluarea preparatului în 50 ml de apă potabilă pentru a împiedica sonda să înfunde pelete cu un comprimat.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.
3. Țineți seringa cu vârful în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă, continuând să o țineți în sus.
5. Agitați seringa și răsturnați-o cu vârful. Introduceți imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în sondă. După injectare, reintroduceți seringa în poziția sa anterioară și agitați-o (seringa trebuie ținută sus de vârf pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți vârful seringii în jos și introduceți încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați acest lucru până când seringa este goală.
7. În reziduul medicamentului sub formă de precipitat în seringă umple seringa cu 25 ml de apă și 5 ml de aer și se repetă operațiile descrise la punctul 5. Pentru unele sonde în acest scop ar putea avea nevoie de 50 ml de apă de băut.
Reacțiile adverse enumerate mai jos nu depind de doza de medicament.
Adesea (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: