Izozid; izoniazida; Izoniazidă-AKOS; Izoniazidă-Darnitsa; Izoniazidă-NS. Izoniazidă-Verein; Izotamin; Nidrazid; Rimitsid; Tubazid.
Isoniazidul este primul agent anti-tuberculoză activ, activ împotriva Mycobacterium tuberculosis extracelulară și intracelulară. Se utilizează pentru tratamentul tuturor formelor de tuberculoză activă, pentru prevenirea tuberculozei la persoanele aflate în contact strâns cu pacienții cu tuberculoză.
Substanța activă activă:
Isoniazid / hidrazid de acid izonicotinic / izoniazid.
Forme de dozare:
Tablete.
Soluție injectabilă.
Proprietăți / Acțiune:
Isoniazid este un medicament anti-tuberculoză din seria I, activ împotriva Mycobacterium tuberculosis extracelulară și intracelulare. Este deosebit de activ împotriva microorganismelor care se înmulțesc rapid.
Mecanismul de acțiune al izoniazidei este asociat cu depresia respiratorie a micobacteriilor; opreste sinteza acizilor micoli, care sunt cea mai importanta componenta a peretelui celular de micobacterii. Mecanismul exact al acțiunii sale nu este cunoscut.
Are un efect bacteriostatic sau bactericid (în funcție de doză). Stabilitatea microorganismelor prin utilizarea de izoniazid sub formă de monoterapie se dezvoltă în 5 luni.
Farmacocinetica:
După administrarea orală, este bine absorbit din tractul digestiv. Când este luat împreună cu alimente, absorbția și biodisponibilitatea scad. Timpul până la atingerea Cmax este de 2 ore. Legarea la proteinele plasmatice este scăzută. Pătrunde bine în barierele de țesut și în lichidul cefalorahidian. Metabolizată prin acetilarea în ficat la produsele inactive. T1 / 2 - 3 ore (în interior - 600 mg) și 5,1 ore (900 mg). La întâlniri repetate, T1 / 2 este scurtat la 2-3 ore, este excretat în urină, o cantitate mică - cu fecale.
indicaţii:
Tratamentul tuturor formelor de tuberculoză activă, meningita tuberculoasă (ca parte a terapiei combinate).
Prevenirea tuberculozei la persoanele aflate în contact strâns cu pacienții cu tuberculoză; la persoanele cu reacție cutanată pozitivă (mai mult de 5 mm) pe tuberculină și date cu raze X care indică tuberculoză non-progresivă; la copiii mai mici de 4 ani, cu o reacție pozitivă la tuberculină (mai mult de 10 mm) și un risc crescut de diseminare.
Dozare și administrare:
Dozele sunt stabilite individual, în funcție de natura și forma bolii, de toleranța medicamentului. Durata tratamentului este determinată individual.
În interior, după ce mănâncă. Adultul izoniazid este prescris de 300 mg de 2-3 ori pe zi. Doza maximă unică a medicamentului este de 600 mg. Doza zilnică maximă a medicamentului este de 900 mg. În timpul sarcinii și cu formă severă de insuficiență cardiacă pulmonară, ateroscleroza severă, IHH și hipertensiunea arterială nu trebuie prescrise în doze mai mari de 10 mg / kg. Copiii li se prescrie o doză de 5-15 mg / kg / zi. Multiplicitatea aplicării - de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 500 mg.
În scopul profilaxiei - în interior, la 5-10 mg / kg / zi în două doze divizate pe zi, timp de 2 luni.
În adulți / adulți și adolescenți se introduc 5 mg / kg 1 dată pe zi sau 15 mg / kg de 2-3 ori pe săptămână, copii - 10-20 mg / kg 1 dată pe zi sau 20-40 mg / kg De 2-3 ori pe săptămână timp de 2-6 luni.
In / in (timp de 30-60 s), 10-15 mg / kg / zi sub forma unei soluții de 10%; curs - 30-150 perfuzii. Doza zilnică maximă pentru administrarea IV pentru adulți este de 300 mg. După introducere, trebuie să respectați timpul de odihnă pentru o perioadă de 1-1,5 ore.
Intracavvercoza se administrează în doză zilnică de 10-15 mg / kg.
La inhalări - 5-10 mg / kg / zi la 1-2 recepții.
supradozaj:
Simptome: polineuropatie periferică (tratament - vitamine B6, B1, B12, ATP, acid glutamic, nicotinamidă, masaj, fizioterapie); convulsii (tratament - vitamina B6 - 200-250 mg, solutie IV / 40% dextroza - 20 ml, solutie IM 25% sulfat de magneziu - 10 ml, diazepam); încălcarea funcției hepatice (tratament - metionină, lipidă, ATP, vitamina B12).
Măsuri de precauție - insuficiență cardiacă severă, hipertensiune arterială, boli de inima coronariene, ateroscleroza comune, boli ale sistemului nervos, hipotiroidism, astm, psoriazis, eczeme exacerbare, mixedem, sarcina. Nu se recomandă utilizarea izoniazidei într-o doză mai mare de 10 mg / kg.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Este posibil numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Nu se administrează în doză mai mare de 10 mg / kg. Isoniazidul penetrează placenta, excretată în laptele matern.
Efect secundar:
Posibile: dureri de cap, amețeli, greață, vărsături, durere în inimă, reacții alergice sub formă de erupții cutanate, euforie, tulburări de somn.
Rar: psihoză, nevrită periferică, hepatită indusă de medicamente.
Foarte rar: ginecomastie, menoragie.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, tulburări de somn, insomnie, iritabilitate, euforie, parestezii, amorțeală a extremităților, neuropatie periferică, psihoză. Capturile pot apărea la pacienții cu epilepsie.
Din partea CCC: palpitații, angina (durere în inimă), creșterea tensiunii arteriale.
Din tractul gastro-intestinal: greață, vărsături, hepatită toxică.
Din partea sistemului endocrin: ginecomastia la bărbați, menoragia la femei.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.
Altele: foarte rar - ginecomastie, menoragie.
Instrucțiuni și precauții speciale:
Pentru a evita dezvoltarea rapidă a rezistenței Mycobacterium tuberculosis, izoniazida este utilizată în asociere cu alte medicamente anti-tuberculoză.
Trebuie remarcat faptul că isoniazidul este metabolizat în ficat prin acetilarea la metaboliți inactivi. Gradul de acetilare este determinat de factorii genetici. În legătură cu gradul inegal de metabolizare înaintea utilizării izoniazidei, este oportun să se determine viteza inactivării sale de conținutul substanței active în sânge și urină. La pacienții cu inactivare rapidă, isoniazidul este utilizat în doze mai mari.
Interacțiunea pacientului:
Administrarea simultană de piridoxină (în interiorul sau înăuntrul m), acid glutamic (în interior), tiamină (g / m) reduce probabilitatea reacțiilor adverse atunci când se utilizează izoniazid.
Compatibil cu toate medicamentele anti-TB (cu excepția cicloserinei).
În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, riscul de acțiune hepatotoxică crește (în special la persoanele cu afecțiuni hepatice).
Probabilitatea efectelor secundare este crescută de inhibitorii MAO.
Atunci când se utilizează simultan cu paracetamol, riscul de efecte hepatotoxice crește, deoarece isoniazidul induce citocromul P450, ceea ce duce la o creștere a conținutului de metaboliți toxici ai paracetamolului.
În cazul utilizării concomitente a isoniazidului cu carbamazepină sau fenitoină, metabolismul acestuia este suprimat, ceea ce duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice în sânge și la creșterea efectului toxic.
Este eliberat pe bază de rețetă.
Astăzi în farmacii
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: