Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Concentrația maximă (Cmax) după intramusculară (i / m) la doze de 0,5 g și 1,0 g de aproximativ 17 mg / l și 39 mg / l, respectiv, timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) timp de aproximativ 1 oră. Cmax următoare intravenoasă (i / v ) administrarea bolusului în doze de 0,5 g, 1 g și 2 g, aproximativ 42 mg / l, 69 mg / l și respectiv 170 mg / l. Concentrațiile serice eficiente din punct de vedere terapeutic persistă 8-12 ore după IV și IM. Legătura cu proteinele plasmatice este mai mică de 10%. Concentrațiile ceftazidimă care depășesc concentrația minimă inhibitorie pentru patogeni cele mai comune pot fi realizate în țesutul osos, țesutul cardiac, bilă, spută, fluid sinovial, intraocular, pleural și peritoneal. Pătrunde ușor în placentă și excretă în laptele matern. În absența unui proces inflamator, penetrează prost bariera hemato-encefalică. Când meningita, concentrația în lichidul cefalorahidian atinge o valoare terapeutică (4-20 mg / l și mai mare). Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 1,9 ore, la nou-născuți - de 3-4 ori mai mare; cu hemodializă - 3-5 ore. Nu este metabolizată în ficat. Se excretă prin rinichi (80-90% neschimbată prin filtrare glomerulară) timp de 24 de ore; cu bilă - mai puțin de 1%.
farmacodinamie
Generarea antibioticului III de cefalosporină pentru utilizare parenterală. Acționează bactericid (rupe sinteza peretelui celular al microorganismelor). Are o gamă largă de acțiuni. Rezistent la acțiunea majorității beta-lactamazelor. Efecte asupra multor tulpini rezistente la ampicilină și alte cefalosporine.
Activă împotriva microorganismelor gram-negative: Pseudomonas spp. în t.ch. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. în t.ch. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. inclusiv Enterobacter aerogenes, cloacae Enterobacter, Citrobacter spp. inclusiv Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina); Gram-pozitive organisme: Staphylococcus aureus (și care nu produce tulpini producatoare de penicilinaza, care sunt sensibile la meticilină), Streptococcus pyogenes (streptococii din grupa A beta-hemolitic), Streptococcus agalactiae (Grupa B), Streptococcus pneumoniae; bacterii anaerobe: Bacteroides spp. (Multe tulpini de Bacteroides fragilis sunt rezistente).
Inactiv împotriva Staphylococcus spp. Cu rezistență la meticilină. Streptococcus faecalis, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. și Clostridium difficile.
Este activă in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor organisme: Clostridium perfringens, fără a include Clostridium difficile, Acinetobacter spp. Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Providencia spp. Providencia rettgeri, Salmonella spp. Shigella spp. Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Indicații pentru utilizare
Bolile infecto-inflamatorii cauzate de boli sensibile
- tractul respirator inferior (bronșită, bronhiectază infectată,
pneumonia, abcesul pulmonar, empiemul pleural, infecțiile pulmonare la pacienți
- Organele de ORL (otita medie, sinuzita)
- tractul urinar (pielonefrita, pielita, cistita, uretrita, abcesul
rinichi, infecții asociate cu urolitiază)
- țesuturi moi (flegmon, erizipel, infecții ale rănilor, mastită, ulcer de piele)
- oase și articulații (osteomielită, artrită septică)
- bilirubina și cavitatea abdominală (colangită, colecistită, empatie a vezicii biliare, abcese retroperitoneale, peritonită, diverticulită, enterocolită)
- organele pelvine
Prevenirea complicațiilor infecțioase în operațiile de prostată.
Dozare și administrare
Intravenos (intravenos) sau intramuscular (in / m). Doza de medicament este stabilită individual, luând în considerare severitatea bolii, localizarea infecției și sensibilitatea agentului patogen, vârsta și greutatea corporală, funcția renală.
Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani sunt prescrise cu 1 g la fiecare 8-12 ore sau cu 2 g la intervale de 12 ore. În cazuri severe, în special la pacienții cu imunitate redusă (inclusiv pacienții cu neutropenie), 2 g la fiecare 8 ore sau 3 g la fiecare 12 ore.
În infecțiile urinare necomplicate - 0,25 g de 2 ori în
Cu infecții complicate ale tractului urinar - 0,5-1 g de 2 ori pe zi.
În fibroza chistică, pacienții cu infecții ale sistemului respirator cauzate de Pseudomonas spp. - 30-50 mg / kg la fiecare 8 ore.
În operațiile de prostată, se administrează profilaxia înainte de inducerea anesteziei - 1 g, repetați administrarea după îndepărtarea cateterului.
Doza zilnică maximă pentru pacienții vârstnici este de 3 g.
Copii peste 2 luni. și până la 12 ani numesc 30-100 mg / kg / zi (pentru 2-3 injecții); copii cu imunitate redusă, fibroză chistică și meningită - 150 mg / kg / zi în 3 injecții, doza zilnică maximă - 6 g.
Nou-născuți și sugari sub vârsta de 2 luni. prescrieți 25-60 mg / kg / zi în 2 injecții.
Dacă funcția renală este tulburată, doza inițială este de 1 g. Doza de întreținere este selectată în funcție de clearance-ul creatininei (CK):
Clearance-ul creatininei (CC)
Pentru pacienții cu infecții severe, o singură doză poate fi crescută cu 50%, în timp ce acestea trebuie monitorizate pentru concentrația de ceftazidimă în serul de sânge (nu trebuie să depășească 40 mg / l).
Pentru copii, clearance-ul creatininei (CC) se calculează în funcție de masa corporală sau suprafața ideală.
Pe fundalul hemodializei, dozele de întreținere se calculează în funcție de QC,
administrarea se face după fiecare sesiune de hemodializă. Pe fundalul dializei peritoneale, pe lângă administrarea intravenoasă, ceftazidima poate fi inclusă în dializă
(125-250 mg pe 2 litri de soluție de dializă). La pacienții cu afecțiuni renale
Se acordă pacienți cu hemofiltrare cu viteză mică
Durata tratamentului cu ceftazidimă este de 7-14 zile. Pentru infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa (pneumonie, complicații infecțioase la fibroza chistică, meningită), cursul tratamentului poate fi crescut până la 21 de zile.
Prepararea soluției injectabile.
Pentru introducerea / m, conținutul flaconului este dizolvat în 1,5 ml (0,5 g) și 3 ml (1,0 g) solvent (apă pentru injectare, 0,5-1% soluție de clorhidrat de lidocaină). La tratarea copiilor sub vârsta de 1 an, nu dizolvați medicamentul în soluții de lidocaină.
Pentru injectarea bolusului IV, conținutul flaconului este dizolvat în 5 ml (0,5 g) și 10 ml (1,0 g) solvent (apă pentru injecție). Pentru injectarea IV, soluția rezultată a preparatului este diluată suplimentar în 50 ml dintr-un solvent. În soluția preparată, pot fi prezente bule mici de dioxid de carbon, care nu afectează eficacitatea preparatului.
Nu utilizați soluția de bicarbonat de sodiu ca solvent.
Compatibil din punct de vedere farmaceutic cu următoarele soluții:
La o concentrație de soluție de clorură de sodiu de 1 până la 40 mg / ml - 0,9%; soluție de lactat de sodiu; Soluția Hartman; 5% și 10% soluții de dextroză; 0,225% soluție de clorură de sodiu și 5% soluție de dextroză; 0,45% soluție de clorură de sodiu și 5% soluție de dextroză; 0,9% soluție de clorură de sodiu și 5% soluție de dextroză; 0,18% soluție de clorură de sodiu și 4% soluție de dextroză; 10% soluție de dextran 40 în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau în soluție de dextroză 5%; 6% soluție de dextran 70 în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau în soluție de dextroză 5%.
În concentrații de la 0,05 mg / ml până la 0,25 mg / ml, ceftazidima este compatibilă cu soluția pentru dializa intraperitoneală (lactat).
Ambele componente rămân active dacă ceftazidima la o concentrație de 4 mg / ml este adăugată la următoarele soluții: hidrocortizon 1 mg / ml în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%; cefuroximă 3 mg / ml în soluție de clorură de sodiu 0,9%; cloxacilină 4 mg / ml în soluție de clorură de sodiu 0,9%; heparină 10 UI / ml sau 50 UI / ml într-o soluție de clorură de sodiu 0,9%; clorură de potasiu 10 mEq / l sau 40 mEq / L într-o soluție de clorură de sodiu 0,9%. Când se amestecă soluția de ceftazidimă (0,5 g în 1,5 ml apă pentru preparate injectabile) și metronidazol (0,5 g / 100 ml), ambele componente rămân active.
Utilizați numai soluție proaspăt preparată!
Galbenirea ușoară a soluției nu afectează eficiența.
Efecte secundare
- flebită sau tromboflebită cu administrare intravenoasă, durere, arsură, compactare la locul injectării cu injecție intramusculară
- erupție cutanată maculopapulară, urticarie, febră, prurit, angioedem, bronhoconstricție, scăderea tensiunii arteriale, eritem multiform exsudativ (incluzând sindromul Stevens-Johnson), necroliză toxică epidermică (sindromul Lyell)
- diaree, greață, vărsături, dureri abdominale, candidoză orofaringiană, colită, colită pseudomembranoasă
- candidoză vaginită, afectare a funcției renale
- cefalee, amețeli, parestezii, tulburări de gust, tremor, mioclonie, convulsii, encefalopatie, comă
- eozinofilie, directe de testare, trombocitozei crescute «ficat» enzime fals pozitive Coombs - ALT, AST, LDH, fosfataza alcalină și GGT, creșterea azotului ureic, BUN și / sau a creatininei în sânge
- leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, limfocitoză, anemie hemolitică
Contraindicații
- hipersensibilitate la ceftazidimă sau la orice altă componentă a medicamentului
- hipersensibilitate la alte antibiotice cefalosporine, peniciline
Este necesară precauție în insuficiența renală, boli ale tractului gastrointestinal (inclusiv o istorie si pentru colita ulcerativă), sarcina, alăptarea și la sugari, atunci când sunt combinate cu diuretice „buclă“ și aminoglicozidele.
Interacțiunile medicamentoase
Farmaceutic compatibil cu aminoglicozide (inactivare reciprocă semnificativă: utilizarea simultană a acestor medicamente trebuie administrate în diferite zone ale corpului) și vancomicină (format un precipitat în funcție de concentrația, dacă este necesar, administrat două medicamente printr-un singur tub între ele folosind sistemul de pornire / în must spălare).
Atunci când se utilizează simultan cu diureticele buclei, aminoglicozidele, vancomicina, clindamicina, riscul de acțiune nefrotoxică crește.
Antibioticele antibacteriene (inclusiv cloramfenicolul) reduc eficacitatea medicamentului.
Ceftazidimă, ca și alte antibiotice, pot interfera cu flora intestinală, care poate duce la o scădere a reabsorbtia de estrogeni si scad eficienta contraceptivelor hormonale orale combinate.
Dacă luați alte medicamente, consultați un medic.
Instrucțiuni speciale
Pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline au avut o sensibilitate crescută la antibioticele cefalosporine.
In timpul tratamentului, etanolul nu poate fi utilizat din cauza posibilității reacțiilor de apariție disulfiramopodobnyh (graba bruscă de sânge la nivelul feței, crampe abdominale, greață, vărsături, cefalee, tahicardie, dispnee).
Cu administrarea concomitentă de ceftazidimă într-o doză mare cu medicamente nefrotoxice, cum ar fi aminoglicozidele și diureticele (furosemid), este necesară monitorizarea funcției renale.
Unii pacienți pot dezvolta colită pseudomembranoasă în timpul sau după ceftazidimă, cauzată de toxinele produse de Clostridium difficile. În acest caz, opriți tratamentul și efectuați terapia adecvată.
Medicamentul poate inhiba sinteza de vitamina K datorită supresia florei intestinale, care poate provoca o scădere a nivelului factorilor de coagulare dependenți de vitamina K și conduc la hipoprotrombinemie și sângerare. Numirea de vitamina K elimina hipoprotrombinemie. Riscul de sângerare a fost cea mai mare la pacienții cu boală severă, la pacienții cu insuficiență hepatică, la pacienții vârstnici și cei debili indivizi malnutriți.
Insuficienta renala, perioada neonatală, antecedente de colita, pacienții cu sindrom de malabsorbtie (risc crescut al activității protrombinei redus, în special la pacienții cu insuficiență renală severă și / sau insuficiență hepatică), antecedente de sângerare, cu utilizarea concomitentă de diuretice de ansă, aminoglicozide.
Sarcina și alăptarea.
În timpul sarcinii, medicamentul este utilizat numai dacă beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării în timpul tratamentului, trebuie să întrerupeți alăptarea.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
Trebuie acordată atenție în timpul conducerii unei mașini și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
supradoză
Simptome: complicații neurologice cu dezvoltarea encefalopatiei, convulsii și comă.
Tratament: simptomatic, în caz de insuficiență renală - dializă peritoneală sau hemodializă.
Forma de producție și ambalare
0,5 g, 1,0 g de substanță activă în fiole de sticlă de 10 ml, etanșate cu dopuri din cauciuc, încastrate cu capace de aluminiu.
10 sticle cu instrucțiuni de utilizare medicală în stat și limbile rusă într-o cutie de carton.
De la 1 la 50 de sticle și 1-5 instrucțiuni de utilizare medicală în stat și în limbile rusă într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
A se păstra într-un loc închis la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: