Excipienți: povidonă, laurilsulfat de sodiu, carbonat de calciu, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția învelișului: Opadry White Y-1-7000 (hipromeloză, dioxid de titan (E171), macrogol 400).
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (9) - ambalaje din carton.
Un medicament hipolipemiant din grupul de statine.
Mecanismul principal de acțiune Atorvastatina este inhibarea HMG-CoA reductaza, o enzimă care catalizează conversia HMG-CoA la mevalonic acidă. Această transformare este una dintre primele etape ale lanțului de sinteză a colesterolului (Xc) din organism. Sinteza Suprimarea Xc conduce la o reactivitate crescută a receptorilor LDL în ficat și în țesuturile extrahepatice. Acești receptori leagă particulele LDL și le elimină din plasmă, ceea ce duce la scăderea nivelului de LDL-C in sange.
Acțiunea Atoris se dezvoltă la 2 săptămâni după începerea tratamentului, efectul maxim fiind obținut după 4 săptămâni.
După administrarea orală, este bine absorbit din tractul digestiv (80%). Timpul pentru a ajunge la Cmax este de 1-2 ore.
Datorită metabolismului intensiv la "prima trecere" prin ficat, biodisponibilitatea atorvastatinei este de 12%.
Media Vd este de 381 l, legarea la proteinele plasmatice este de 98%. Atorvastatina nu penetrează BBB.
Metabolizat în principal în ficat, sub acțiunea citocromului P450 3A4, cu formarea de metaboliți farmacologic activi (derivați orto- și parahidroxilat, produse beta-oxidare). Acești metaboliți activi reprezintă aproximativ 70% din activitatea inhibitoare împotriva HMG-CoA reductazei, care persistă timp de 20-30 ore.
Se elimină în principal cu bilă (nu suferă o recirculare hepatică intestinală semnificativă). T1 / 2 - 14 ore. Aproximativ 46% se excretă cu fecale, mai puțin de 2% - cu urină.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Cmax la femei este mai mare cu 20%, ASC este mai mic cu 10%.
Cmax la pacienții cu ciroză alcoolică este de 16 ori mai mare decât în mod normal.
- pentru a reduce concentrațiile plasmatice ale colesterolului total, LDL colesterolului, apolipoproteinei B și trigliceridelor la pacienții cu hiperlipidemia primar (Tipurile IIa și IIb conform cu Fredrickson), hipercolesterolemie familiala heterozigota si hiperlipidemia mixte;
- pentru a reduce nivelurile ridicate de XC total, Xc-LDL și apolipoproteină B la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă.
Atorvastatinul crește concentrațiile serice ale Xc-LBVH și reduce valorile raporturilor dintre colesterolul LDL-C-HDL-C și HDL-C. Medicamentul este prescris cu eficacitate insuficientă a terapiei dieta și a altor metode non-farmacologice de tratament.
- boală hepatică în stadiul activ (inclusiv hepatită cronică activă, hepatită cronică alcoolică);
- insuficiență hepatică;
- ciroza ficatului de diverse etiologii;
- creșterea activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută;
- boli musculare scheletice;
- perioada de lactație (alăptarea);
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Medicamentul nu este prescris femeilor de vârstă reproductivă care nu utilizează metode adecvate de contracepție.
Medicamentul conține lactoză, deci nu este recomandat pacienților cu galaxie sau deficit de glucoză / galactoză, deficit de lactază.
Cu prudență trebuie să prescrieți medicamentul pentru alcoolism, bolile hepatice în istorie.
Atorvastatina este contraindicată la mamele însărcinate și care alăptează.
Medicamentul este prescris femeilor de vârstă reproductivă numai dacă probabilitatea sarcinii este foarte scăzută și pacientul este informat despre riscul posibil pentru făt. Femeile de vârstă reproductivă în timpul tratamentului trebuie să utilizeze metode adecvate de contracepție. Dacă o femeie planifică o sarcină, ar trebui să înceteze să mai ia Atoris, cu cel puțin o lună înainte de sarcina planificată.
Dacă este necesar să se numească Atoris, este necesară soluționarea problemei opririi alăptării.
Înainte de a începe tratamentul cu Atris, pacientul trebuie transferat la o dietă de scădere a lipidelor, care trebuie observată în timpul terapiei cu medicamente.
Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Doza inițială recomandată este de 10 mg pe zi. Doza de medicament variază de la 10 mg la 80 mg o dată pe zi, este aleasă luând în considerare nivelul inițial al LDL-C, scopul terapiei și efectul terapeutic individual. Este posibil să se ia medicamentul la o altă doză înregistrată (sub formă de tablete acoperite cu o membrană de film, 40 mg). Atoris® se administrează o dată în orice moment al zilei, dar în același timp în fiecare zi.
Efectul terapeutic al Atoris se observă după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, efectul maxim fiind obținut după 4 săptămâni. De aceea, doza nu trebuie schimbată mai devreme de 4 săptămâni după începerea tratamentului.
Cu hipercolesterolemia ereditară homozigotă, doza inițială este selectată individual, în funcție de severitatea bolii. La majoritatea pacienților, efectul optim a fost observat când medicamentul a fost utilizat într-o doză zilnică de 80 mg (1 dată / zi). Atoris® este utilizat ca terapie adjuvanta pentru alte metode de tratament (plasmefereza) sau ca principala metoda de tratament, daca tratamentul prin alte metode este imposibil.
Pentru pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei.
Funcția renală afectată nu afectează nivelul atorvastatinei în plasma sanguină sau gradul de scădere a conținutului de LDL-C în timpul aplicării atorvastatinei, prin urmare, nu este necesară o modificare a dozei medicamentului.
Pacienții cu încălcări ale funcției hepatice a medicamentului sunt administrați cu prudență în legătură cu întârzierea în eliminarea medicamentului din organism. În această situație, se indică controlul indicatorilor clinici și de laborator și, dacă sunt detectate modificări patologice semnificative, doza trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: insomnie sau somnolență, amețeli, dureri de cap, sindrom astenic, coșmaruri, amnezie, parestezie, neuropatie periferică, labilitate emoțională, ataxie, hiperkinezie, depresie, hipoestezie, slăbiciune, stare generală de rău.
Din organele de simț: ambliopie, înțepătură în urechi, uscăciune a conjunctivului, întrerupere a cazării, hemoragie oculară, surditate, glaucom, parosmie, pierderea senzațiilor de gust.
Din sistemul cardiovascular: palpitație, vasodilatație, migrenă, hipotensiune posturală, tensiune arterială crescută, flebită, aritmie, durere toracică, vasculită.
Din partea sistemului hematopoiezei: anemie, limfadenopatie, trombocitopenie.
Din partea sistemului respirator: bronșită, rinită, dispnee, astm bronșic, sângerări nazale.
Din sistemul digestiv: greață, arsuri la stomac, constipație sau diaree, flatulență, gastralgie, dureri abdominale, anorexie, creșterea apetitului alimentar, uscăciunea gurii, regurgitare, disfagie, vărsături, stomatită, esofagită, glosita, gastroenterită, hepatită, colici hepatice, cheilită, ulcer duodenal, pancreatită, icter colestatic, creșterea transaminazelor hepatice, sângerare rectală, melenă, sangerarea gingiilor, tenesme.
Pe partea aparatului locomotor: artrita, crampe musculare picior, bursită, miozită, miopatie, artralgii, slăbiciune musculară, mialgie, rabdomioliză, contracturile articulare, polimialgie reumatică, dureri în spate.
Din sistemul urogenital: infectii urogenitale, disurie (inclusiv polakiuria, nicturia, incontinenta urinara sau retentie urinara, urgenta de a urina), cistita, hematurie, hemoragii vaginale, hemoragii uterine, urolitiaza, metroragie, epididimita, scăderea libidoului , impotenta, ejaculare anormală.
Reacții dermatologice: transpirații, eczeme, seboree, echimoze.
Reacții alergice: mâncărimi, erupții cutanate, dermatita de contact; rar - urticarie, angioedem, umflarea feței, sindrom de tip lupus, vasculite, fotosensibilitate, anafilaxie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Din parametrii de laborator: hiperglicemie, hipoglicemie, creșterea CPK seric, albuminuria, creșterea ALT, AST, trombocitopenie, eozinofilie, VSH crescut.
Altele: edem periferic, creștere în greutate, ginecomastie, exacerbarea gutei, febră, alopecie.
Tratament: În cazul supradozajului, sunt necesare următoarele măsuri generale: monitorizarea și menținerea funcțiilor vitale și prevenirea absorbției ulterioare a medicamentului (lavaj gastric, consum de cărbune activ sau laxative). Nu există un antidot specific.
Odată cu dezvoltarea myopathies urmat rabdomioliză și insuficiență renală acută (o reacție adversă rară, dar gravă) medicament trebuie anulat imediat și pacientul trebuie să intre soluție de carbonat acid de sodiu și diuretic. Dacă este necesar, pentru a efectua hemodializa.
Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, pentru eliminarea care necesită într-un gluconat de clorură de calciu sau de calciu infuzie /, glucoza cu insulina, utilizarea schimbătorilor de ioni de potasiu sau, în cazuri severe de hemodializă.
Deoarece atorvastatina este în mare măsură legată de proteinele plasmatice din sânge, hemodializa este o modalitate relativ ineficientă de a elimina această substanță din organism.
Odată cu utilizarea simultană a atorvastatinei cu ciclosporină, inhibitori de protează HIV (indinavir, ritonavir), antibiotice (eritromicină, claritromicină, quinupristin / dalfopristin), agenți antifungici din grupul azoli (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), nefazodonă, derivați ai acidului fibric, concentrația acidului nicotinic creșteri plasmatice ale atorvastatin, ceea ce crește riscul de miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută.
La administrarea simultană cu Cmax de eritromicină, atorvastatina crește cu 40%.
Administrarea simultană de atorvastatină și fenitoină poate duce la scăderea eficacității atorvastatinei.
În cazul administrării concomitente de atorvastatină cu colestipol, concentrația de atorvastatină în plasmă este redusă cu 25%, dar efectul terapeutic al combinației este mai mare decât efectul unui medicament.
Utilizarea concomitentă cu medicamente care reduc concentrația hormonilor steroidieni endogeni (inclusiv cimetidina, ketoconazolul, spironolactona) crește riscul de reducere a hormonilor steroidieni endogeni (este necesară prudență).
Atunci când se utilizează concomitent cu contraceptive orale (o combinație de noretisteron și etinil estradiol), se poate crește absorbția contraceptivelor și creșterea concentrațiilor acestora în plasma sanguină. Prin urmare, este necesar să se controleze alegerea contraceptivelor la femeile care primesc atorvastatină.
Administrarea simultană de atorvastatină cu warfarină poate intensifica în primele zile efectul warfarinei asupra parametrilor coagulării sângelui (reducerea timpului de protrombină). Acest efect dispare după 15 zile de administrare simultană a acestor medicamente.
Utilizarea concomitentă a atorvastatinei cu inhibitori de protează este însoțită de o creștere a concentrației de atorvastatină în plasmă.
Nu a fost observată interacțiunea clinic semnificativă cu cimetidina.
Utilizarea sucului de grapefruit în tratamentul cu Atoris poate determina o creștere a concentrației de atorvastatină în plasma sanguină. În acest sens, pacienții care primesc Atoris®. ar trebui să evite utilizarea acestui suc.
Înainte de a începe tratamentul cu Atris, pacientului trebuie să i se prescrie o dietă hipocolesterolemică standard, pe care trebuie să o respecte pe toată perioada tratamentului.
Atunci când se utilizează Atoris, poate să apară o creștere a activității transaminazelor hepatice. Această creștere, de regulă, este mică și nu are o semnificație clinică. Cu toate acestea, este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice înainte de tratament, la 6 săptămâni și la 12 săptămâni după începerea tratamentului și după creșterea dozei. Tratamentul trebuie întrerupt cu o creștere a valorilor AST și ALT cu mai mult de 3 ori față de VGN.
Atorvastatina poate determina o creștere a activității CK și aminotransferazelor.
Pacienții trebuie avertizați că trebuie să consulte imediat un medic dacă apare durere inexplicabilă sau slăbiciune a mușchilor. Mai ales dacă aceste simptome sunt însoțite de stare de rău și de febră.
Atunci când se tratează Atoris pot dezvolta miopatie, care este uneori însoțită de rabdomioliză care duce la insuficienta renala acuta. Riscul acestei complicații crește cu Atoris concomitent cu unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: fibrați, acid nicotinic, ciclosporină, nefazodonă, anumite antibiotice, antifungicele din grupul constând din azoli, inhibitori ai proteazei HIV. Atunci când semnele clinice de miopatie, se recomandă să se determine concentrațiile plasmatice ale CK. Cu o creștere de 10 ori în tratamentul CPK ULN Atoris trebuie întrerupt.
Există rapoarte de dezvoltare a fasciitei atone în fundalul atorvastatinei, însă este posibilă o legătură cu utilizarea medicamentului, dar nu a fost dovedită până în prezent, etiologia nu este cunoscută.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Cu privire la impactul negativ al Atoris asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control nu au fost raportate.
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
[PRING] povidonă, laurilsulfat de sodiu, carbonat de calciu, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.
Compoziția mantalei: Opaprai II HP 85F28751 alb (alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3000, talc).
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (9) - ambalaje din carton.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (9) - ambalaje din carton.
Instrucțiunea ATORIS
Tablete, filmate
Tab. Valium. film de acoperire, 40 mg: 10, 30 sau 90 buc.
Tabletele acoperite cu o membrană de film de culoare albă sau aproape albă, rotundă, ușor biconcavată.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: