Produs: Forme de dozare solide. Tablete.
Caracteristici generale. ingrediente:
Tabletele acoperite cu o membrană de film 1 file.
substanță activă:
atorvastatin calciu 10,36 mg
20,72 mg
(echivalent cu 10 sau 20 mg de atorvastatină, respectiv)
excipienți: povidonă; laurii sulfat de sodiu; carbonat de calciu; MCC; lactoză monohidrat; croscarmeloză de sodiu; stearat de magneziu
teaca de film: Opadry II HP 85F28751 alb (alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3000, talc)
Tabletele acoperite cu o membrană de film 1 file.
substanță activă:
atorvastatin calciu 31,08 mg
(echivalent cu 30 mg atorvastatină)
61,16 mg
(echivalent cu 60 mg atorvastatină)
82,88 mg
(echivalent cu 80 mg atorvastatin)
substanțe auxiliare: lactoză monohidrat; MCC; giproloza; croscarmeloză sodică; crospovidonă, tip A; polisorbat 80; hidroxid de sodiu; stearat de magneziu
teaca de film: Opadry II HP 85F28751 alb (alcool polivinilic, dioxid de titan (E171), macrogol 3000, talc)
Tabletele acoperite cu o membrană de film 1 file.
substanță activă:
atorvastatin calciu 41,44 mg
(echivalent cu 40 mg atorvastatină)
excipienți: povidonă; laurii sulfat de sodiu; carbonat de calciu; MCC; lactoză monohidrat; croscarmeloză de sodiu; crospovidona; stearat de magneziu
coajă: Opadry White Y-1-7000 (hipromeloză, dioxid de titan (E171), macrogol 400)
Descrierea formei de dozare
Tablete de 10 sau 20 mg: rotunde, ușor biconcave, acoperite cu un strat de film alb. Vederea fracturii: masă albă cu o suprafață aspră.
Tablete de 30 mg: rotunde, ușor biconcave, acoperite cu un strat de film alb sau aproape alb, cu o teșitură.
Tablete de 40 mg: rotunde, ușor biconcave, acoperite cu un strat de film alb sau aproape alb.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Atorvastatina este un medicament care scade nivelul lipidelor din grupul de statine. Mecanismul principal de acțiune este inhibarea atorvastatin 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) - enzima care catalizează conversia HMG-CoA la mevalonic acidă. Această transformare este una dintre primele etape ale lanțului de sinteză a colesterolului din organism. Inhibarea atorvastatin sintezei colesterolului duce la o creștere a reactivității receptorilor LDL în ficat, dar și în țesuturile extrahepatice. Acești receptori leagă particulele LDL și le elimină din plasmă, având ca rezultat o scădere a nivelului de colesterol LDL din sânge.
Atorvastatina reduce vâscozitatea plasmei sanguine și activitatea anumitor factori de coagulare și agregarea plachetară. Datorita acestui fapt, imbunatateste hemodinamica si normalizeaza starea sistemului de coagulare. Inhibitorii HMG-CoA reductazei au de asemenea un efect asupra metabolismului macrofagelor, blochează activarea lor și împiedică ruptura plăcii aterosclerotice.
De regulă, efectul terapeutic al Atoris® se dezvoltă după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, iar efectul maxim se obține după 4 săptămâni.
Farmacocinetica. Absorbția de atorvastatină este ridicată, aproximativ 80% fiind absorbită din tractul digestiv. Debutul Cmax este de 1-2 ore în medie. La femei, Cmax este cu 20% mai mare și ASC este mai mică cu 10%. Diferențele de farmacocinetică la pacienți după vârstă și sex sunt nesemnificative și nu necesită ajustarea dozei.
La pacienții cu ciroză hepatică alcoolică, Tmax este de 16 ori mai mare decât în mod normal. Datorită metabolismului intensiv la prima trecere prin ficat, biodisponibilitatea atorvastatinei este scăzută (12%).
Volumul mediu al distribuției de atorvastatină este de 381 litri. Mai mult de 98% din atorvastatina se leagă de proteinele plasmatice. Atorvastatina nu penetrează BBB. Metabolizată în principal în ficat, sub influența citocromului P450 3A4, cu formarea de metaboliți farmacologic activi (metaboliți orto-și para-hidroxilați, produse beta-oxidare). Acestea sunt metaboliți activi, care reprezintă aproximativ 70% din activitatea inhibitoare împotriva HMG-CoA reductazei, care persistă timp de 20-30 ore.
Atorvastatinul T1 / 2 este egal cu 14 ore. Este excretat în principal cu bilă (nu suferă recirculare hepatică intestinală semnificativă, nu este excretată în timpul hemodializei). Aproximativ 46% din atorvastatin este excretat prin intestin și mai puțin de 2% prin rinichi.
Indicatii pentru utilizare:
Hipercolesterolemie primară (hipercolesterolemie heterozigotă familială și non-familială (tip II conform lui Frederickson);
hiperlipidemia combinată (mixtă) (tipurile IIa și IIb conform lui Frederickson);
dysetalopoproteinemia (tip III în conformitate cu Frederickson) (ca supliment la dietă);
hipertrigliceridemia endogenă de tip familial (tip IV în conformitate cu Frederickson), rezistent la dietă;
hipercolesterolemia familială homozigotă cu eficacitate insuficientă a terapiei dietetice și a altor metode de tratament nefarmacologice;
prevenirea bolilor cardiovasculare:
- prevenirea primară a complicațiilor cardiovasculare la pacienții fără semne clinice de DHS, dar având mai mulți factori de risc pentru dezvoltarea sa: vârsta peste 55 de ani, dependența de nicotină. hipertensiune arterială. diabetul zaharat. nivelul scăzut al HDL-C în plasma sanguină, predispoziția genetică, inclusiv împotriva dislipidemiei;
- prevenirea secundară a complicațiilor cardiovasculare la pacienții cu boală cardiacă ischemică pentru a reduce rata mortalității globale, infarctul miocardic, accident vascular cerebral. repetarea spitalizării pentru angina pectorală și necesitatea revascularizării.
Dozare și administrare:
Înainte de începerea tratamentului cu Atoris ®, pacientul trebuie transferat la o dietă de scădere a lipidelor, care trebuie observată în timpul terapiei cu medicamente.
În interior, indiferent de mese, o dată (în orice moment al zilei, dar în același timp), în fiecare zi.
Doza inițială recomandată este de 10 mg pe zi. Doza de medicament variază de la 10 mg la 80 mg o dată pe zi și este selectată luând în considerare nivelul inițial al LDL-C, scopul terapiei și efectul terapeutic individual.
Efectul terapeutic al Atoris® se dezvoltă după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, iar efectul maxim se obține după 4 săptămâni. De aceea, doza nu trebuie modificată înainte de 4 săptămâni după începerea tratamentului.
In primar (heterozigot și ereditar poligenic), hipercolesterolemie (tip IIa) și hiperlipidemia mixtă (tip IIb), tratamentul este inițiat cu o doză inițială de 10 mg 1 dată pe zi, care a crescut după 4 săptămâni, în funcție de răspunsul pacientului. Doza zilnică maximă este de 80 mg.
Cu hipercolesterolemie ereditară homozigotă, doza inițială este selectată individual, în funcție de severitatea bolii. Atunci când se utilizează doza zilnică maximă de 80 mg (o dată), se observă efectul cel mai optim.
Atoris® este utilizat ca terapie adjuvantă pentru alte metode de tratament (plasmefereză) sau ca tratament principal dacă terapia prin alte metode este imposibilă.
Pentru pacienții vârstnici, precum și pentru boala renală, nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienții cu încălcări ale funcției hepatice a medicamentului sunt administrați cu prudență în legătură cu excreția întârziată a acestuia din organism. În această situație este necesară monitorizarea indicatorilor clinici și de laborator și, dacă sunt detectate modificări patologice semnificative, doza trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt.
Caracteristicile aplicației:
Înainte de a începe tratamentul cu Atoris®, pacientul trebuie să primească o dietă hipocolesterolemică standard, pe care trebuie să o respecte pe toată perioada tratamentului.
O creștere a activității enzimelor hepatice în ser poate fi observată în timpul tratamentului cu Atoris®. Această creștere, de regulă, este mică și nu are o semnificație clinică. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea activității enzimelor hepatice în ser înainte de tratament, la 6 și 12 săptămâni și cu o creștere a dozei de atorvastatină. Dacă există o creștere triplă a activității ACT și / sau ALT în ceea ce privește limitele superioare ale normei, tratamentul cu Atoris® trebuie întrerupt. Atorvastatina poate determina o creștere a activității creatin fosfokinazei și aminotransferazelor.
La femeile de vârstă reproductivă care nu utilizează contracepție sigură, utilizarea Atoris® nu este recomandată. Dacă pacientul planifică o sarcină, ar trebui să înceteze să mai ia Atoris® cu cel puțin o lună înainte de sarcina planificată.
Tratamentul cu Atoris® poate provoca miopatie, uneori însoțită de rabdomioliză, care duce la insuficiență renală acută. Riscul acestei complicații crește cu Atorisom® concomitent cu unul sau mai multe dintre următoarele medicamente: acizi fibric, niacin, ciclosporina, nefazodonă, anumite antibiotice, antifungice din grupul constând din azoli, inhibitori ai proteazei HIV.
Influența asupra capacității de a conduce o mașină sau de a efectua o activitate care necesită o viteză sporită a reacțiilor fizice și mentale. Nu sa raportat efectul advers al Atoris® asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Efecte secundare:
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: cefalee. amețeli. sindromul astenic. insomnie sau somnolență, coșmaruri, amnezie, parestezii. neuropatie periferică. stare generală de rău.
Din sistemul cardiovascular: palpitație, vasodilatație, migrenă. hipotensiune arterială posturală, creșterea tensiunii arteriale, flebită. aritmie.
Din sistemul hemopoietic: trombocitopenie.
Din partea sistemului respirator: durere toracică.
Din partea sistemului digestiv: greață. dispepsie. constipație sau diaree. flatulență. gastralgia. dureri abdominale, anorexie sau apetit crescut, pancreatită. Icterul icteric, creșterea activității enzimelor hepatice, hepatită. o încălcare a percepției gustului.
Din sistemul genito-urinar: impotență, insuficiență renală secundară.
Din piele: alopecie.
Reacții alergice: mâncărime. erupție cutanată. dermatita de contact. rareori urticarie. edem angioneurotic, anafilaxie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Indicatori de laborator: hiperglicemie. hipoglicemie. CK seric crescut, activitate crescută a ALT, ACT.
Altele: edem periferic. creștere în greutate, oboseală crescută, febră.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Utilizarea simultană a atorvastatinei cu ciclosporină, antibiotice (eritromicină, claritromicină, quinupristin / dalfopristin), inhibitori ai proteazei HIV (indinavir, ritonavir), antifungicele (fluconazol, itraconazol, ketoconazol) sau cu nefazodona poate duce la creșterea atorvastatină ser care Aceasta crește riscul de miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală. O reacție similară este posibilă în Atorisa® recepția combinată cu derivați ai acidului fibric (fibrați) și niacină (acid nicotinic).
Când administrarea concomitentă a atorvastatinei cu concentrația de atorvastatină colestipol este redusă cu 25%, dar efectul terapeutic al combinației este mai mare în plasmă decât efectul atorvastatinei.
Utilizarea simultană a medicamentelor, care reduc concentrația de hormoni steroizi endogeni (inclusiv cimetidină, ketoconazol, spironolactonă), crește riscul de reducere a hormonilor steroizi endogeni (precauție).
În cazul administrării în asociere cu contraceptive orale atorvastatin (noretindronei și etinil estradiol) pot crește absorbția contraceptivelor și creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestora. Este necesar să se controleze alegerea contraceptivelor la femeile care primesc atorvastatină.
Administrarea simultană de atorvastatină cu warfarină poate intensifica efectele warfarinei asupra parametrilor coagulării sângelui (reducerea PV) în primele zile. Acest efect dispare după 15 zile de administrare combinată a acestor medicamente.
Cimetidina - nu există interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic.
Administrarea concomitentă cu inhibitori de protează conduce la o creștere a concentrației de atorvastatină în plasma sanguină.
Consumul de suc de grapefruit în timpul tratamentului cu Atisos® poate duce la o creștere a concentrației medicamentului în plasma sanguină. În acest sens, pacienții care iau Atoris® ar trebui să evite utilizarea acestui suc mai mult de 1,2 litri pe zi.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
boli hepatice în stadiul activ (inclusiv hepatită cronică activă, hepatită cronică alcoolică);
ciroza hepatică a oricărei etiologii;
o creștere a activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută de peste 3 ori comparativ cu VGN;
boli ale mușchilor scheletici;
sarcina și perioada de lactație, precum și utilizarea la femei a vârstei de reproducere care nu utilizează metode adecvate de contracepție;
vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost stabilite);
galactosemia (deoarece preparatul conține lactoză) sau un sindrom de absorbție a glucozei / galactozei afectate, deficit de lactază.
Cu prudență: alcoolism, boli hepatice în anamneză.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Atorvastatina este contraindicată la mamele însărcinate și care alăptează. Medicamentul este prescris femeilor de vârstă reproductivă numai dacă probabilitatea sarcinii este foarte scăzută și pacientul este informat despre riscul posibil pentru făt. Femeile de vârstă reproductivă în timpul tratamentului trebuie să utilizeze metode adecvate de contracepție.
Dacă este necesar, numirea Atoris® ar trebui să rezolve problema opririi alăptării.
supradozaj:
Simptome: cu dezvoltarea miopatiei, urmată de rabdomioliză și insuficiență renală acută (un efect secundar rar, dar sever), medicamentul trebuie retras imediat.
Tratament: pacientul trebuie să introducă un diuretic și o soluție de bicarbonat de sodiu. Dacă este necesar, trebuie efectuată hemodializa. Rabdomioliza poate duce la hiperkaliemie. a căror eliminare necesită clorură de calciu intravenoasă sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, utilizarea schimbătorilor de ioni de potasiu sau, în cazuri severe, hemodializă. Deoarece atorvastatina este în mare măsură legată de proteinele plasmatice din sânge, hemodializa este o metodă relativ ineficientă de a elimina această substanță din organism.
Măsuri generale: monitorizarea și întreținerea funcțiilor vitale și prevenirea absorbției ulterioare a medicamentului (lavaj gastric, administrarea de carbon activ sau laxative).
Condiții de depozitare:
La o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 2 ani.
Condiții de plecare:
Tablete filmate, 10 mg și 20 mg. Pentru 10 buc. în ambalajul cu blistere. 3 sau 9 blistere într-o cutie de carton.
Comprimatele filmate sunt de 30 mg și 40 mg. Pentru 10 buc. în ambalajul cu blistere. 3 blistere într-o cutie de carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: