Compania: Novartis Tip: Câini / Pisici
INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE A SANDIMMUN® NORAL® / SANDIMMUN® NEORAL®
NUMELE COMERCIALIZĂRII: Sandimmun® Neoral®
DENUMIREA NONPAȚIONALĂ INTERNAȚIONALĂ (INN): Ciclosporină
FORMA MEDICINĂ:
capsule moi pentru administrare orală
INGREDIENTE:
1 capsulă moale conține: substanță activă - ciclosporină 10,25. 50 sau 100 mg
Excipienți: DL-alfa-tocoferol, etanol, propilenglicol, mono-, di- și trigliceride de ulei de porumb, ulei de ricin hidrogenat de polioxil 40; capsula - oxid de fier negru (capsule de 25 mg și 100 mg), dioxid de titan, glicerol 85%, propilen glicol, gelatină,
1 ml soluție pentru administrare orală conține: substanță activă - ciclosporină 100 mg
Excipienți: DL-alfa-tocoferol, etanol, propilen glicol, mono-, di-, trigliceride din ulei de porumb, ulei de ricin hidrogenat de polioxil 40.
DESCRIERE:
Capsule moi 10 mg: capsulă ovală din gelatină moale, alb gălbui cu marcaj roșu sub formă de siglă Sandoz (S în triunghi) și cod: 10 mg. Capsule moi 25 mg: capsulă ovală din gelatină moale, gri-albastru cu marcaj roșu sub formă de siglă Sandoz (S în triunghi) și cod: 25 mg. Capsule moi 50 mg: capsulă gelatină moale, alungită, alb gălbui cu marcaj roșu sub formă de siglă Sandoz (S în triunghi) și cod: 50 mg.
Capsulele moi de 100 mg: capsulă de gelatină moale alungită este o culoare albastru-gri, cu un marcaj sub forma unui logo Sandoz (S într-un triunghi) roșu și un cod de 100 mg. Soluție pentru administrare orală: lichid limpede de la galben la galben deschis sau de la galben maroniu până la galben-gălbui. Soluția conține componente uleioase de origine naturală, care tind să se întărească la temperaturi scăzute. La temperaturi sub 20 ° C pe bază de gelatină într-o stare de tranziție, care, cu toate acestea, din nou, înlocuit cu lichid la o temperatură de 30 ° C Acest lucru poate lăsa un reziduu mic sau fulgi. Toate acestea nu afectează eficacitatea și siguranța medicamentului, precum și precizia dozării sale cu o pipetă. Miros: un miros specific de ulei și etanol.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Grupa farmacoterapeutică: agent imunosupresor.
Farmacodinamica:
Ciclosporina este o polipeptidă ciclică formată din 11 aminoacizi. Ciclosporină este un imunosupresor selectiv care inhibă activarea limfocitelor kaltsiynevrina Go fază a ciclului celular sau P. Acest lucru previne activarea limfocitelor T și, la nivel celular, eliberarea de limfokine antigen, incluzând interleukina-2 (T-celule factor de creștere). Ciclosporina acționează în mod specific și reversibil asupra limfocitelor. Spre deosebire de agenți citostatici, nu suprimă hematopoieza și nu afectează funcția de fagocite. Ciclosporina crește durata de viață a transplanturilor alogenice de piele, inima, rinichi, pancreas, măduvă osoasă, intestinul subțire și plămâni. Ciclosporină inhibă de asemenea dezvoltarea răspunsurilor celulare împotriva alogrefa, cutanat de hipersensibilitate de tip întârziat, encefalomielita alergică experimentală, artrita cauzată de adjuvant Freund, boala „grefă contra gazdă“ (BTPH) și dependente de formarea de anticorpi pentru limfocite T. Eficacitatea Sandimmun transplantului de măduvă osoasă a fost demonstrat și de organe solide într-un om pentru prevenirea și tratamentul rejetului și BTPH, precum și tratamentul diferitelor stări care sunt în mod inerent autoimune sau pot fi tratate ca atare.
formă de dozare a medicamentului Sandimmun Neoral (soluție orală și capsule gelatinoase moi, sunt de asemenea închise în soluție) au următoarele caracteristici. Solutia este un preconcentrat microemulsie, care formează o microemulsie în prezența fluidelor (lichid, care este amestecat cu o soluție pentru administrare orală sau înainte de a lua în prezența fluidelor în stomac în timpul tratamentului cu medicamentul sub formă de capsule). Acest lucru reduce variabilitatea parametrilor farmacocinetici este furnizat și relația liniară între doză și efectul de ciclosporină cu profil mai uniform de absorbție și mai puțin dependentă de ingestia de alimente simultan. Studiind preconcentrata microemulsie sa demonstrat că corelația dintre concentrația bazală de ciclosporină și efectul său este mai pronunțat atunci când se aplică Sandimmun Neoral, Sandimmune decât.
Farmacocinetica
Când primesc Sandimmun Neoral oferit o relație liniară mai clară între doză și efectul de ciclosporină (AUCB), profil mai constant absorbție și mai puțină dependență de ingestia simultană și ritmul circadian, ceea ce este caracteristic pentru Sandimmun. Aceste proprietăți au ca rezultat o variabilitate scăzută a farmacocineticii ciclosporinei la același pacient și o corelație mai pronunțată între bazală și biodisponibilitatea (AUCB). Datorită acestor avantaje suplimentare în regimul de dozare
Sandimune Neoral nu mai este necesar să se țină cont de timpul de masă. În plus, cu utilizarea Sandimmun Neoral, un efect mai echilibrat al ciclosporinei este asigurat atât pe parcursul zilei, cât și pe parcursul terapiei de întreținere.
Capsulele gelatinoase moi și soluția pentru administrare orală sunt bioechivalente.
Biodisponibilitatea absolută a ciclosporinei variază în diferite populații de pacienți.
Timpul până la atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 1,5-2 ore, absorbția Sandimmun Neoral apare rapid, concentrația medie plasmatică maximă (Cmax) este mai mare de 59% și o biodisponibilitate mai mare cu 29% în comparație cu Sandimmun.
Ciclosporina este distribuită în cea mai mare parte în afara fluxului sanguin. Sângele este 33-47% ciclosporină în plasmă, 4-9% - în limfocite, 5-12% - în granulocite și 41-58% - în celulele roșii din sânge. Legarea la proteinele plasmatice (în principal la lipoproteine) este de aproximativ 90%. Ciclosporina sistem enzimatic larg biotransformare citocromului P-450 IN, și într-o măsură mai mică în gastrointestinal (GI) ale tractului și rinichi, cu formarea de aproximativ 15 metaboliți. Nu există o singură cale principală de metabolizare. Medicamentul este excretat în principal cu bilă și numai 6% din doza administrată intern se excretă în urină (cu doar 0,1% neschimbată).
Valorile timpului de înjumătățire final al ciclosporinei sunt foarte variabile, ceea ce depinde de metoda utilizată pentru a determina și de contingentul pacientului. Timpul final de înjumătățire cu funcție hepatică neschimbată este de aproximativ 6,3 ore; la pacienții cu afecțiuni hepatice severe - aproximativ 20,4 ore.
INDICAȚII PENTRU UTILIZARE
transplantare
Transplantul de organe solide
- Prevenirea respingerii alogrefelor de rinichi, ficat, inimă, plămân, pancreas, precum și o grefă cardiopulmonară combinată.
- Tratamentul respingerii grefei la pacienții care au primit anterior alte imunosupresoare.
Transplantul de măduvă osoasă
- Prevenirea respingerii grefei după transplantul de măduvă osoasă.
- Prevenirea și tratamentul bolii "grefă versus gazdă" (TPH).
Indicatii care nu sunt legate de transplant
Uveita endogenă
Viziune activă care amenință uveita mijlocie sau posterioară a etiologiei non-infecțioase în cazurile în care medicina tradițională
tratamentul nu a avut efect sau în caz de efecte adverse grave.
Uveita Behcet cu atacuri repetate de inflamație care implică retina.
Sindromul nefrotic
Steroizi și sindromul nefrotic steroidorezistentny la adulți și copii, din cauza patologiei glomerulare, cum ar fi nefropatie cu leziuni minime, focală și segmentală glomeruloscleroza, glomerulonefrita membranoasă.
Sandimmune Neural poate fi utilizat pentru a induce și menține remisia. Acesta poate fi, de asemenea, utilizat pentru a menține remisia cauzată de glucocorticosteroizi, ceea ce le permite să fie anulate.
Poliartrita reumatoidă
Tratamentul formelor severe de artrită reumatoidă activă.
psoriazis
Tratamentul formelor severe de psoriazis, atunci când terapia tradițională este ineficientă sau imposibilă.
Dermatita atopică
Formele severe de dermatită atopică, când este necesară terapia sistemică.
CONTRAINDICAȚII
Hipersensibilitate la ciclosporină sau la orice altă componentă a medicamentului.
Pentru indicații care nu sunt legate de transplant
Nu se administrează ciclosporină la pacienții cu insuficiență renală (cu excepția pacienților cu sindrom nefrotic cu un grad acceptabil de afecțiuni); hipertensiune arterială necontrolată; boli infecțioase care nu pot fi tratate în mod adecvat; maladii neoplasme.
Cu atenție
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării
În studiile experimentale este arătat efectul toxic al medicamentului asupra funcției de reproducere. Experiența utilizării Sandimmun la femeile gravide este limitată. La femeile gravide care au suferit transplant de organe și li se administrează tratament cu medicamente imunosupresoare, riscul nașterilor premature crește. Există un număr limitat de observații privind copiii (până la vârsta de 7 ani) expuși la ciclosporină în timpul perioadei de dezvoltare intrauterină. Funcția renală și tensiunea arterială la acești copii au fost normale. Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la femeile gravide, prin urmare, Sandimmun nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă beneficiul pentru mamă justifică riscul potențial pentru făt.
Ciclosporina pătrunde în laptele matern. Mamele care primesc Sandimmun Neoral nu trebuie să alăpteze.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: