Medicamentele anticholinesterazice utilizate în farmacologie prin mecanismul interacțiunii lor cu enzima pot fi împărțite în 3 grupe: inhibitori de centru anionic, inhibitori de centru de esterază și inhibitori ai ambelor centre.
Substanțele care inhibă centrul anionic includ săruri simple de amoniu cuaternar, care vin în interacțiune electrostatică-mecanic cu situsul anionic al enzimei și care blochează competitiv accesul la acestea capul cationic AH. Inhibitorii mai eficiente la nivel, în special edrofonium și pot interacționa cu azotul grupării imidazol histidinei în centrul esterazei pentru a forma legături de hidrogen (Fig. 3.4) cu el. Inhibarea enzimei de către un centru de cationic rapid reversibil, astfel încât efectul acestor medicamente este scurt.
Fig. 3.4. Interacțiunea dintre estrofoliu și acetilcolinesterază
În contrast, substanțele care inhibă ambele enzime anionice centru și esteraze sunt inhibitori destul de puternici ai acetilcolinesterazei - neostigmina, fisostigmina, galantamina, piridostigmina. Acești compuși sunt, de asemenea, inhibă reversibil enzima și, astfel, ana-logic ACh hidrolizat în etapa 2 (fig. 3.5). hidroliză Ca urmare a primei etape se formează enzima karbamoilirovanny care durează 30 de minute, adică, de câteva milioane de ori mai lent decât hidroliza AChE acetilată. Prin urmare, compușii din acest grup sunt inhibitori eficienți ai enzimei.
Fig. 3.5. Interacțiunea dintre neostigmină și acetilcolinesterază
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: