Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
acțiune farmacologică. agent antiparkinsonian, un inhibitor selectiv ireversibil al MAO-B, care determină activitatea MAO 80% din creier, iar metabolismul dopaminei. Rasagilină 30-80 ori mai activă față de MAO-B decât de tip MAO A. Creșterea concentrației de dopamină, reduce formarea de radicali liberi toxici, formarea în exces este observată în boala Parkinson. Rasagilină are efecte neuroprotectoare în doza terapeutică nu blochează metabolismul aminelor biogene dietetice (inclusiv tiramina), datorită cărora nu cauzează sindromul hipertensiv induse de tiramină.
Farmacocinetica. Absorbție rapidă, biodisponibilitate absolută după o singură aplicare - 36%. T Cmax - 0,5 h. Alimentele nu afectează T Cmax. cu toate acestea, la primirea unei mese grase Cmax și ASC sunt reduse cu 60% și respectiv 20%. Farmacocinetica este liniară în domeniul dozei de 0,5-2 mg. Legătura cu proteinele este de 60-70%. Acesta este metabolizat în ficat prin N-dezalchilare și / sau hidroxilare pentru a forma principalul metabolit biologic mai puțin activ - 1-aminoindan și 2 alți metaboliți. - 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindan și W-hidroxi-1-aminoindan. Metabolizarea este efectuată cu participarea izoenzimelor CYP1A2. T1 / 2. - 0,6-2 ore excretate prin rinichi (60%), intestin (mai mult de 20%). Mai puțin de 1% din doza administrată este excretată neschimbată. În insuficiența hepatică ușoară pot fi valori crescute ale ASC și Cmax de 80% și respectiv 38%. Când ASC și Cmax valori insuficiență hepatică moderată ajunge la mai mult de 500% și, respectiv, 80%.
Indicații. Boala Parkinson (monoterapie sau ca parte a terapiei combinate cu levodopa).
Contraindicații. Hipersensibilitate, moderată sau insuficiență hepatică severă (pentru Child-Pugh), feocromocitom, concomitent terapie petidina sau dr. De inhibitori MAO. fluoxetina si fluvoxamina (intervalul dintre rasagiline și anularea terapiei începând cu aceste medicamente trebuie să fie mai mică de 14 zile), cu decongestionante, simpatomimetice (inclusiv cu preparatele care le conțin), dextrometorfan, sarcina, lactația (risc pentru fond de frânare de inhibare a lactației formarea de prolactină), copii și adolescenți (până la 18 ani).
Cu prudență. Insuficiență hepatică de grad scăzut, administrare în comun cu antidepresive triciclice și tetraciclice, inhibitori puternici ai CYP1A2.
Dozare. În interior, indiferent de mese 1 mg 1 dată pe zi (cu monoterapie sau cu levodopa). Cursul de tratament este lung.
Efect secundar. Frecvență: deseori (mai mult de 1/100), rareori (1/100 - 1/1000).
Cu monoterapie: din sistemul nervos - adesea - dureri de cap, depresie, amețeli, anorexie, convulsii; rareori - accident cerebrovascular.
Din sistemul digestiv: adesea - o scădere a poftei de mâncare, dispepsie.
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - artralgie, artrită, dureri la nivelul gâtului.
Din partea pielii: deseori - erupție vezicule-bulbous, dermatită de contact; rareori - carcinom de piele.
Din CCC. de multe ori - angina pectorală; rareori - infarct miocardic.
Altele: adesea - sindromul gripei, febra, leucopenia, rinita, slăbiciune generală, conjunctivită, tulburări acute ale sistemului urinar, reacții alergice.
Cu terapie combinată (cu medicamente levodopa): din sistemul nervos - adesea - diskinezie, distonie musculară, anorexie, vise neobișnuite, ataxie; rareori - accident cerebrovascular.
Din tractul digestiv: adesea - constipație, vărsături, dureri abdominale, uscăciunea mucoasei orale.
Din sistemul musculoscheletal: adesea - artralgie, durere la nivelul gâtului, tendosinovită.
Din piele: adesea - o erupție cutanată; rareori - melanomul pielii.
Din CCC. adesea - hipotensiune posturală; rareori - angina pectorală.
Altele: deseori - căderi accidentale, scădere în greutate, reacții alergice.
Au fost raportate cazuri de dezvoltare a rabdomiolizei și de încălcare a secreției ADH. Ambele cazuri au fost înregistrate în timpul studiilor post-înregistrare fără control placebo și s-au dezvoltat după o cădere și imobilizarea ulterioară pe termen lung. Relația dintre aceste complicații și utilizarea rasagilinei nu poate fi stabilită.
Supradozaj. Simptome: similare cu cele cu supradozaj de inhibitori ai MAO nediferențiat (inclusiv hipertensiune arterială, hipotensiune posturală).
Tratament: lavaj gastric, administrarea cărbunelui activat, terapie simptomatică, nu există un antidot specific.
Interacțiunea. Inhibitori ai MAO - riscul unei crize hipertensive.
Utilizarea combinată a rasagilinei cu medicamentele trebuie evitată. Mecanismul de acțiune constă în inhibarea captării inverse neuronale a serotoninei (fluoxetina, fluvoxamina, etc.), antidepresive triciclice si tetraciclice, inhibitori MAO - risc de „sindrom serotoninergic“ confuzie manifestata, hipomanie, neliniște, frisoane, tremor, diaree. Dacă este imposibil să se evite utilizarea acestei combinații, tratamentul este efectuat cu grijă.
Utilizarea combinată a rasagilinei cu medicamente simpatomimetice nu este recomandată. în t.ch. efedrina, pseudoefedrina, continute in preparate pentru tratamentul rinitei sau simptomelor la rece.
Nu este recomandată utilizarea rasagilinei cu dextrometorfan și medicamentele combinate.
Deoarece izoenzima CYP1A2 este implicată în metabolismul rasagiline inhibitori puternici ai acestei enzime (inclusiv ciprofloxacina) poate crește concentrațiile plasmatice ale rasagilina, deci prudență la asocierea acestor medicamente cu rasagilina.
Utilizarea concomitentă de medicamente cu levodopa nu afectează clearance-ul rasagilinei.
Interacțiuni cu alte substanțe active
Numele de comerț
Articole similare
-
Instrucțiuni Razagilin, aplicare, compoziție, efecte secundare, indicații, contraindicații
-
Glaucin (instrucțiuni, utilizare, indicații, contraindicații, efecte, efecte secundare, analogi,
-
Tevabon - instrucțiuni de utilizare, analogi, indicații, contraindicații, acțiune, efecte secundare
Trimiteți-le prietenilor: