Descrierea substanței active Escitalopram / Escitalopramum.
Formula: C20H21FN2O • C2H2O4, denumire chimică: S - (+) - 1- [3- (dimetilamino) propil] -1- (p-fluorofenil) -5-ftalankarbonitril (sub formă de oxalat).
Grupa farmacologică: medicamente neurotropice / antidepresive.
Acțiune farmacologică: antidepresiv.
Proprietăți farmacologice
Depresie, tulburare depresivă majoră, tulburare de panică (inclusiv agorafobie), tulburare de anxietate generalizată.
Metodă de aplicare a escitalopramului și a dozei
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate, administrarea în comun a inhibitorilor de monoaminooxidază, vârsta de până la 18 ani, sarcina, perioada de alăptare.
Restricții privind utilizarea
insuficiență renală, tulburări maniacale, hipomanie, epilepsie necontrolată farmacologic, diabet, depresie cu tentative de suicid, varsta inaintata, ciroza, insuficienta hepatica, tendință de sângerare; utilizarea în comun a medicamentelor care reduc pragul de pregătire convulsivă; cauza hiponatremiei; metabolizate cu participarea sistemului CYP2C19.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea escitalopramului în timpul sarcinii este posibilă dacă efectul așteptat al tratamentului pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru făt. Studiile strict controlate și adecvate privind siguranța utilizării escitalopramului la femeile gravide nu au fost efectuate.
La femelele de șobolan gestante injectat studii escitalopram, începând cu sfârșitul sarcinii și până la înțărcare la doze de 6, 12, 24, 48 mg / kg pe zi. La o doză de 48 mg / kg pe zi (aproximativ de 24 de ori doza umană, calculată în mg / m2 maximă recomandată) au avut o creștere pipernicit, organism toxicitate crescută a mortalității puilor părinte (semne clinice, reducerea consumului de alimente și creșterea în greutate corporală ). Doza de 12 mg / kg pe zi, la care nu au fost observate efecte negative, de aproximativ 6 ori doza maximă umană, calculată în mg / m2 recomandată.
De asemenea, șobolanii gravidați au fost injectați în timpul organogenezei în doze de 56, 112 sau 150 mg / kg pe zi. La doze de 112 sau 150 mg / kg pe zi (aproximativ 56 de ori doza maximă recomandată la om - 20 mg pe zi, calculată în mg / m2) au avut pierderi în greutate și fructe întârziere osificare. La toate dozele, a fost observată toxicitate pentru organismul matern (semne clinice, aport alimentar redus și creștere în greutate). Doza de 56 mg / kg pe zi, la care nu a fost observat niciun efect asupra dezvoltării fetale, este de aproximativ 28 de ori mai mare decât doza maximă recomandată pentru om, calculată în mg / m2. Niciuna dintre dozele testate (până la mai mult de 75 de ori doza maximă recomandată pentru om, calculată în mg / m2) nu a evidențiat teratogenitate.
Sugarii care au fost expuse la escitalopram la sfarsitul III trimestru au dezvoltat complicații care au necesitat tub de alimentare, suport respirator, prelungirea spitalizării. Aceste complicații se pot dezvolta imediat după naștere. Simptomele raportate au inclus: cianoza, detresa respiratorie, apnee, temperatură instabilă, convulsii, dificultăți de hrănire, hipoglicemie, vărsături, hipotonie, tremor, hiperreflexie, excitare nervoasă, plâns continuu, iritabilitate. Aceste simptome sunt asociate cu un efect toxic direct al medicamentului, sau sunt manifestări ale reacției de retragere într-un nou-născut. În unele cazuri, tabloul clinic a fost similară cu dezvoltarea sindromului serotoninergic. Dacă o femeie folosește escitalopram în trimestrul III de sarcina, medicul trebuie să cântărească cu atenție beneficiile și riscurile ar trebui să ia în considerare, de asemenea, riscul apariției reacțiilor de întrerupere la nou-născut. Medicul poate decide cu privire la eliminarea treptată a escitalopram în trimestrul III. Efectul escitalopram asupra livrării și al nașterii nu este cunoscută.
Femeile care alăptează trebuie să înceteze să mai primească escitalopram sau alăptează.
Efectele secundare ale escitalopramului
Sistemul nervos si organele senzoriale: amețeli, insomnie, somnolență, anxietate, cefalee, parestezii, vise anormale, letargie, slăbiciune, insomnie, convulsii, tremor, tulburări de mișcare, sindromul serotoninergic (mioclonii, tremor, agitație, hipertermie), manie, halucinații , confuzie, depersonalizare, agitație, iritabilitate, atacuri de panică, tulburări ale vederii.
Sistemul digestiv: uscăciunea gurii, greață, diaree, constipație, dispepsie, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, vărsături, flatulență, dureri dentare, tulburări ale gustului, modificări ale parametrilor de laborator ai funcției hepatice.
Urogenitale: scaderea libidoului, tulburări de ejaculare, ejaculare intarziata, anorgasmia, impotență, tulburări menstruale, galactoree, retenție urinară.
Sistemul respirator: rinită, sinuzită, infecție a tractului respirator inferior, faringită, sinuzită.
Reacții cutanate: mâncărime, erupție cutanată, purpură, echimoze, transpirație crescută.
Reacții alergice: reacții anafilactice, angioedem.
Alte: simptome asemănătoare gripei, oboseala, prejudiciu, dureri de spate, dureri de gât și dureri de umăr, artralgie, mialgie, căscat, scăderea frecvenței cardiace, creșterea intervalului QT, hipotensiune arterială ortostatică, scăderea secreției de hormon antidiuretic, hipertermie, hiponatremie, sindromul de „anulare“ .
Interacțiunea escitalopramului cu alte substanțe
Escitalopram este incompatibil cu inhibitorii de monoaminooxidază.
Trebuie să aveți grijă când utilizați escitalopram împreună cu alte medicamente care acționează asupra sistemului nervos central.
Conform studiilor clinice, escitalopramul nu sporește efectele alcoolului, dar utilizarea escitalopramului și a alcoolului nu este recomandată.
În cazul utilizării combinate a preparatelor de escitalopram și litiu, trebuie acordată atenție, deoarece litiul poate spori efectul serotoninergic al escitalopramului.
Carbamazepina induce enzimele hepatice microzomale și poate crește clearance-ul escitalopramului, acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se utilizează împreună aceste medicamente.
Administrarea concomitentă de 600 mg de ritonavir, un substrat și un inhibitor puternic al CYP3A4 și 20 mg de escitalopram, nu a fost însoțită de o modificare a farmacocineticii acestor medicamente.
Există rapoarte rare despre punerea pe piață dezvoltarea la pacienți cu hiperreflexie, slăbiciune, tulburări de coordonare a mișcărilor cu utilizarea de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, citalopram, sertralină, escitalopram) și sumatriptan; atunci când schimbul trebuie să fie observarea adecvată a pacientului.
Pe baza mecanismului de acțiune al escitalopram și posibila dezvoltare a sindromului serotoninergic, trebuie avut grijă atunci când sunt utilizate escitalopram și medicamente care pot acționa asupra sistemelor serotoninergice neurotransmițătoare (triptani, tramadol, preparate cu litiu linezolid (un antibiotic care este un inhibitor al monoaminooxidazei neselectiv reversibil), sunătoare). Partajarea escitalopram și alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitori ai recaptării noradrenalinei selectivi și triptofan nu este recomandată. Există rapoarte ale sindromului serotoninergic atunci când se utilizează ISRS selective (inclusiv escitalopram) și un triptan. În cazul în care terapia concomitentă cu escitalopram și triptani este punct de vedere clinic, pacientul necesită o monitorizare atentă, mai ales în timpul inițierii tratamentului și atunci când doza este crescută.
Sa raportat apariția sindromului serotoninergic la pacienții care au primit simultan escitalopram și linezolid. Nu prescrie aceste medicamente în același timp, între utilizarea acestor medicamente necesită un interval de 14 zile.
În cazul utilizării în comun a escitalopramului și a medicamentelor care afectează coagularea sângelui (acid acetilsalicilic, warfarină, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene etc.), se poate dezvolta sângerare; este necesară prudența și controlul parametrilor de coagulare a sângelui.
Nu există studii clinice privind utilizarea în comun a escitalopramului și a terapiei electroconvulsive.
Deoarece escitalopramul este izomerul activ al racematului citalopramului, nu se poate utiliza aceste două medicamente în același timp.
Aplicarea voluntarilor sănătoși 20 mg de escitalopram pe zi, timp de 3 săptămâni, a crescut cu 50%, iar concentrația maximă de suprafață de 82% sub curba concentrației - timp metoprolol (100 mg în doză unică); când concentrația plasmatică a metoprololului crește, cardioselectivitatea scade; utilizarea combinată a escitalopram și metoprololul au avut un efect semnificativ clinic asupra frecvenței cardiace și a tensiunii arteriale.
Evidențiat nici un efect inhibitor asupra CYP1A2 escitalopram, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 în studiile in vitro, cu toate acestea, se presupune in vivo un efect redus asupra metabolismului escitalopram, care este mediată de acel grup de izoenzime ale citocromului P450 în.
Studiile in vitro nu au demonstrat un efect inhibitor asupra izoenzimei escitalopram CYP2D6. De asemenea, concentrația de echilibru a citalopramului racemic nu diferă semnificativ de puternic și slab metabolizantov CYP2D6. Aceasta indică o probabilitate mică de efect clinic semnificativ asupra metabolismului escitalopram inhibitor al CYP2D6. Dar, în studii limitate in vivo au arătat un efect moderat al CYP2D6 inhibitor al escitalopram: schimbul de escitalopram (21 mg pe zi, timp de 3 săptămâni) cu desipramină (un antidepresiv triciclic, o dată 50 mg), care este un substrat al CYP2D6, având ca rezultat o creștere a concentrației maxime de 40% și aria de sub curba concentrației - timp pentru 100% din desipraminei. Semnificația clinică a acestei observații nu este cunoscută. Dar, este necesară precauție în utilizarea combinată a escitalopram și medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP2D6.
Principalele enzime implicate în metabolizarea escitalopram sunt CYP3A4 și CYP2C9 (prezentate în studiile in vitro). Dar utilizarea combinată a 20 mg de escitalopram și 600 mg ritonavir, care este un inhibitor puternic al CYP3A4, nu a avut nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii escitalopram. Deoarece escitalopram este metabolizat de sisteme de enzime diferite, inhibarea enzimei nu se reduce semnificativ clearance-ul escitalopram.
Este necesară prudență atunci când utilizați împreună escitalopram și antidepresive triciclice, deoarece aceste medicamente reduc pragul de alertă convulsivă; De asemenea, cu această combinație poate apărea o tulburare de coagulare a sângelui, este necesară monitorizarea atentă a coagulării sângelui.
Atunci când este utilizat împreună, escitalopram (10 mg doză) și boceprevir (800 mg de 3 ori pe zi) aria de sub curba concentrației - timp boceprevirului a scăzut cu 9%, concentrația maximă de boceprevir a crescut cu 2%; aria de sub concentrare - escitalopram timp a scăzut cu 21%, concentrația maximă de escitalopram a scăzut cu 19%; poate necesita ajustarea dozei.
Cu utilizarea combinată a escitalopramului și dipiridamolului, ticlopidina poate dezvolta o afecțiune a coagulării; monitorizarea atentă a coagulării sângelui este necesară.
Ar trebui să fie utilizat cu precauție împreună escitalopram cu omeprazol, lansoprazol, esomeprazol, fluvoxamină (inhibitori CYP2C19 izozimelor) poate crește concentrația de escitalopram în plasma din sânge; poate necesita reducerea dozei de escitalopram să fie monitorizați pentru reacțiile adverse.
Cu utilizarea combinată a escitalopramului și meflochinei, este necesară precauție, deoarece aceste medicamente reduc pragul de pregătire convulsivă.
supradoză
În studiile clinice cu escitalopram, s-au raportat cazuri de supradozaj de până la 600 mg fără un rezultat letal.
In escitalopram supradozaj dezvolta amețeli, agitație, tremor, somnolență, convulsii, amețeli, tahicardie, aritmii, modificări ale electrocardiograme (schimbarea undei T, segmentul S-T, prelungirea intervalului QT, QRS expansiune complex), inhibarea activității respiratorii, rabdomioliză, vărsături , acidoză metabolică, hipopotasemie, insuficiență renală acută.
Tratament: lavaj gastric, utilizarea cărbunelui activat; întreținerea și întreținerea permeabilității căilor respiratorii pentru o oxigenare și ventilație adecvată; monitorizarea atentă a funcțiilor vitale, inclusiv activitatea inimii și a organelor respiratorii; tratamentul simptomatic și de susținere. Nu există un antidot specific. Datorită volumului mare de distribuție a escitalopramului, eficacitatea diurezei forțate, hemoperfuziei, dializei și transfuziei de sânge este puțin probabilă.
Denumirea comercială a preparatelor cu substanță activă escitalopram
Lenuksin®
Miratsitol
selectoare
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: