Descrierea formei de dozare
Efox® capsule lungi: capsulă din gelatină tare, dimensiune 3, capac - maro opac; Cazul este de culoare roz, opac.
Conținutul capsulelor este peleți de culoare albă sau aproape albă.
Efox® tablete lungi, întârziate: albe sau aproape albe, rotunde, cu o șanfren și o crestătură pentru fractură pe o parte, inodoră. Permite o ușoară marmură.
Efoks ® 20: tablete rotunde de culoare albă, pe de o parte - plat cu fațetă, o crestătură pentru vină și gravură peste crestătura "E", sub crestătură - "20", pe de altă parte - convexă.
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - antianginală, vasodilatatoare, arteriodilatare.
farmacodinamie
Vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase. Stimulează formarea de oxid nitric (factor de relaxare derivat din endoteliu) în endoteliul vascular, determinând activarea intracelulară a guanilat ciclazei, rezultând o creștere a cGMP (vasodilatatie mediator). Reduce necesarul de oxigen miocardic prin reducerea presarcinii și postsarcinii (reduce volumul diastolic a presiunii sistolice a ventriculului stâng și reduce pereții ei). Are efecte coronariene. Reduce fluxul de sânge către atriul drept, ajută la reducerea presiunii într-un mic ciclu de circulație și la regresia simptomelor cu edem pulmonar. Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în zona cu circulație redusă a sângelui. Crește toleranța la exerciții la pacienții cu IHD.
Dilate vasele creierului, dura mater, care pot fi însoțite de o durere de cap. Ca și în cazul altor nitrați, se dezvoltă încrucișări. După anulare (întreruperea tratamentului), sensibilitatea la aceasta este rapid restaurată. Efectul antianginal se produce la 30-45 de minute după ingestie și durează până la 8-10 ore.
Farmacocinetica
Absorbție rapidă și complet după ingerare, biodisponibilitatea - de la 90 la 100%. Timpul pentru atingerea concentrației terapeutice este de 30 de minute și este de 100 ng / ml. Cmax în plasma sanguină - 8 ore. Legarea la proteinele plasmatice ale sângelui - mai puțin de 4%. Isosorbidul mononitrat este aproape complet metabolizat în ficat. Metaboliții sunt inactivi farmacologic. Se excretă prin rinichi aproape exclusiv sub formă de metaboliți. Aproximativ 2% sunt afișate neschimbate. T1 / 2 - 4-5 ore.
Efox® lung
prevenirea atacurilor anginoase la pacienții cu IHD. în t.ch. după un infarct miocardic recent;
insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate: cu glicozide cardiace, diuretice, inhibitori ECA).
În plus, pentru Efox® long:
- pulmonare (ca parte a terapiei combinate).
Contraindicații
hipersensibilitate la medicament și la alte nitrați organici;
tulburări circulatorii acute (șoc, colaps vascular);
dacă nu este posibil să se corecteze presiunea diastolică finală a ventriculului stâng cu contrapulsare intra-aortică sau prin introducerea de agenți care au un efect pozitiv inotrop;
hipotensiunea arterială severă (DAS <90 мм рт. ст. а дАД <60 мм рт. ст. центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст. ), гиповолемия;
administrarea simultană a inhibitorilor de fosfodiesterază, sildenafil, vardenafil, tadalafil, deoarece potențează efectul hipotensiv al medicamentului;
traumatisme craniocerebrale, hemoragie cerebrală (Efox® lungă);
infarct miocardic acut cu hipotensiune arterială severă;
anemie (formă severă);
intoleranță ereditară la galactoză, deficiență de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei și galactoză;
edem pulmonar toxic;
vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
cardiomiopatie hipertrofică obstructivă (boală a mușchiului cardiac cu îngustarea camerelor inimii), pericardita constrictive, tamponada;
scăderea presiunii de umplere a ventriculului stâng, de exemplu pentru infarct miocardic acut (reducerea riscului tensiunii arteriale și tahicardie, care poate spori ischemie), scăderea funcției ventriculului stâng (insuficiență ventriculară stângă). Nu ar trebui să li se permită reducerea DAD sub 90 mm Hg. Art.
stenoză aortică și / sau mitrală;
tendința spre hipotensiunea arterială (tulburări ortostatice ale regulării circulației sângelui);
insuficiență cardiacă cu presiune de umplere ventriculară stângă;
glaucom (risc de creștere a presiunii intraoculare);
bolile asociate cu o presiune intracraniană crescută (presiunea crescută anterior a fost observată numai cu injecția IV de doze mari de nitroglicerină), inclusiv - cu accident vascular cerebral hemoragic, a suferit recent traumatisme craniene;
insuficiență renală severă;
insuficiență hepatică (risc de dezvoltare a methemoglobinemiei).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării trebuie utilizată foarte atent, strict conform prescripției medicului, după evaluarea detaliată a beneficiilor și riscurilor posibile, deoarece nu există suficiente experiențe privind utilizarea acestui medicament la mamele însărcinate și care alăptează. Dacă o mamă care alăptează încă primește medicamentul, este necesar să se stabilească observația copilului pentru dezvoltarea eventualelor efecte secundare ale medicamentului.
Efecte secundare
Din partea sistemului cardiovascular: la începutul tratamentului, poate apărea o durere de cap ("cefalee de nitrat"), care, de regulă, scade după câteva zile de tratament; amețeli, hiperemia feței, senzație de căldură, tahicardie. Uneori, prima dată când se administrează medicamentul sau după o creștere a dozei, există o scădere a tensiunii arteriale și / sau a hipotensiunii ortostatice, care poate fi însoțită de o creștere reflexă a frecvenței cardiace. somnolență și, de asemenea, amețeli și un sentiment de slăbiciune. În cazuri rare - atacuri crescute de angina (reacție paradoxală la nitrați), colaps ortostatic. Au existat cazuri de stări collapoide, uneori cu bradyarrită și sincopă.
Din tractul digestiv: greață, vărsături, poate exista un sentiment de arsură ușoară a limbii, uscăciunea gurii.
Din partea sistemului nervos central: rigiditate, somnolență, vedere încețoșată, capacitate scăzută de reacții mentale și motorii rapide (mai ales la începutul tratamentului). În cazuri rare - ischemia creierului.
Reacții alergice: erupție cutanată.
Altele: dezvoltarea toleranței (inclusiv trecerea la alte nitrați). Pentru a preveni dezvoltarea toleranței, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari de medicament. În unele cazuri - dermatită exfoliativă (cazuri severe de eritem exudativ multiform, impetigo comună și toxicodermie).
Utilizarea medicamentului poate duce la hipoxemie tranzitorie datorată redistribuirii relative a fluxului sanguin către segmentele alveolare de hipoventilare. Acesta poate fi mecanismul declanșator al ischemiei la pacienții cu IHD.
Creșterea dozei și / sau modificarea intervalelor de admisie poate duce la scăderea sau pierderea eficacității.
interacțiune
Poate crește efectul hipotensiv la recepție simultană cu alte vasodilatatoare, antihipertensive, beta-blocante, BCC. diuretice, inhibitori ECA. agenții antipsihotici (neuroleptice) antidepresive triciclice și, novokainamidom, etanol, inhibitori ai fosfodiesterazei, inclusiv sildenafil, vardenafil și tadalafil.
Aplicarea simultană a mononitrat cu dihidroergotamină poate crește concentrațiile dihidroergotamină în plasmă și, prin urmare, a spori efectele sale antihipertensive.
Atunci când sunt combinate cu amiodaronă, propranolol, BCC (verapamil, nifedipină etc.), este posibil să se mărească efectul antianginal.
Sub influența beta-adreno-stimulantelor, alfa-adrenoblocanților (dihidroergotamina etc.), este posibil să se reducă efectul antianginal (tahicardie, scăderea tensiunii arteriale excesive).
Barbiturice accelerează metabolismul și reduc concentrația de izosorbid mononitrat în sânge. Reduce efectul vasopresorilor.
Când se combină cu M-holinoblokatorami (atropină, etc.) crește probabilitatea creșterii presiunii intraoculare.
Adsorbanții, astringenții și agenții de învelire reduc absorbția de izosorbid mononitrat în tractul digestiv.
Efectul terapeutic al norepinefrinei (norepinefrina) scade odată cu administrarea simultană cu nitrocompuși.
Trebuie luat în considerare faptul că interacțiunile medicamentoase descrise mai sus sunt, de asemenea, posibile dacă aceste medicamente au fost utilizate cu puțin timp înainte de începerea tratamentului cu medicamentul.
Dozare și administrare
În interior. după masă, fără mestecare, cu o cantitate mică de lichid (de exemplu 1 pahar de apă).
Conform unui tabel. retard sau 1 capace. Efox® lung (50 mg) o dată pe zi.
Doza de medicament și frecvența de primire sunt stabilite individual, în funcție de severitatea bolii. Pentru a începe tratamentul, este recomandat să utilizați doze mici de preparat: pe 1/2 comprimate. (10 mg) Efox® 20 de 2 ori pe zi. Apoi, creșteți treptat doza la terapie: 1-2 tablete. (20-40 mg) în 1-2 doze divizate. Dacă este necesar, creșteți doza la 3 comprimate. (60 mg) pe zi. Doza zilnică maximă este de 80 mg. Durata tratamentului și cursuri repetate - la recomandarea unui medic.
supradoză
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale cu dereglarea ortostatică, palpitații, slăbiciune, amețeli, confuzie, dureri de cap, înroșirea feței, greață, vărsături, diaree, colaps, leșin, hipertermie, convulsii, transpirații, methemoglobinemie (cianoză, anoxie), hiperpnee, dispnee, presiune intracraniană crescută, paralizie, comă.
Tratament: lavaj gastric; cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și / sau o stare de șoc, trebuie injectat un lichid; În cazuri excepționale, pentru a îmbunătăți circulația sângelui, se pot efectua perfuzii cu noradrenalină și / sau dopamină. Introducerea epinefrinei (adrenalinei) și a compușilor înrudiți este contraindicată.
În funcție de gradul de severitate, în cazurile de methemoglobinemie se utilizează următoarele antidoturi:
1) vitamina C: 1 g pe cale orală sau sub formă de sare de sodiu IV;
2) albastru de metilen: până la 50 ml soluție 1% de albastru de metilen IV;
3) albastru de toluidină: primul 2-4 mg / kg greutate corporală strict în / în; apoi, dacă este necesar, administrarea repetată de 2 mg / kg greutate corporală cu un interval între administrări de 1 oră;
4) terapia cu oxigen, hemodializa, schimbul de transfuzii de sânge.
Instrucțiuni speciale
În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace.
În cazul utilizării pe termen lung, este posibil să se dezvolte toleranță, în legătură cu care se recomandă după 3-6 săptămâni de administrare regulată a medicamentului să ia o pauză timp de 3-5 zile, înlocuind pentru acest timp alte medicamente antianginoase. Dacă este necesar, utilizați medicamentul pe fundalul hipotensiunii arteriale, introducând în același timp medicamente care au un efect pozitiv inotrop.
La apariția intoleranței la un preparat, pentru a nu-l accepta niciodată.
Nu întrerupeți brusc tratamentul cu medicamentul. Acest lucru trebuie făcut treptat pentru a evita consecințele nedorite ale încetării bruscă a tratamentului (sindrom de întrerupere).
În timpul tratamentului cu medicamentul ar trebui să fie exclusă din consumul de alcool.
Până în prezent, nu există experiență privind tratarea acestui medicament la copii.
În timpul perioadei de tratament este necesar să nu se conducă autovehicule și să se practice activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Condiții pentru stocarea Efox® lung
La o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: