denumirea internațională și chimică: tobramicina; 6-0- (3-amino-3-dihidroxi-D-glucopiranozil) -2-dioxo-4-0- (2,6diamino-2,3,6triiodoxi- -rib-hexopiranozil) streptamină;
Caracteristici fizice și chimice de bază. Soluție limpede sterilă de la incolor la galben pal sau maro;
Compoziție. 1 ml de soluție conține tobramicină 3 mg;
alți constituenți: acid boric, sulfat de sodiu anhidru, clorură de sodiu, tiloxapol, clorură de benzahexoniu, acid sulfuric și / sau hidroxid de sodiu, apă purificată.
Forma emiterii. Picături pentru ochi.
Grupa farmacoterapeutică. Mijloace utilizate în oftalmologie. Agenți antimicrobieni. Antibiotice. Codul ATS S01A A12.
Farmacodinamica. Tobramicina este un antibiotic cu acțiune largă în spectrul larg al grupului aminoglicozidic. Ea prezintă acțiune bactericidă datorită inhibării unui complex de polipeptide și a sintezei în ribozomi bacterieni.
Televizoarele astfel de valori critice ale concentrației minime de inhibare (MIC), care este separat de microorganisme sensibile microorganisme convențional sensibile și microorganisme condiționat sensibile la rezistent S (sensibil) ≤ 4 mg / ml, R (rezistent) ≥ 8 mg / ml.
Rezistența poate varia geografic și în timp pentru speciile relevante de microorganisme, așadar este de dorit să dispunem de informații locale despre microorganisme rezistente, în special atunci când se tratează infecții severe. Aceste informații furnizează informații aproximative cu privire la faptul dacă microorganismele sunt sau nu sensibile la tobramicină în Tobrex. Instrucțiunile arată numai acele tipuri de bacterii care cauzează frecvent infecții oculare externe, cum ar fi conjunctivita.
Determinarea valorilor critice care împart microorganismele în cele sensibile și rezistente a fost utilizată pentru a determina eficacitatea clinică a antibioticelor care au fost aplicate sistemic. Cu toate acestea, prin aplicarea locală a antibioticului la concentrații mari direct la locul infecției, elucidarea valorilor critice nu este adecvată. Majoritatea microorganismelor care ar putea fi clasificate ca rezistente prin elucidarea valorilor critice în administrarea sistemică sunt de fapt foarte receptive la tratamentul local.
Microorganismele patogene, identificate cu o infecție superficială a ochiului, care au fost sensibile la medicament când au fost administrate topic în studiile clinice, sunt prezentate mai jos:
Microorganisme grampositive aerobe:
Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină);
coagulaza-negative de stafilococi (sensibile la meticilină).
Microorganisme grampositive aerobe:
Staphylococcus (rezistent la meticilină cu incidență de rezistență la 50% din toate speciile de stafilococi în unele țări europene);
Atunci când este aplicat topic în ochi, concentrația in situ depășește concentrația plasmatică. Există o anumită confuzie cu privire la cinetica in situ a condițiilor fizico-chimice locale care pot modifica activitatea antibioticului și stabilitatea medicamentului in situ.
Rezistență încrucișată între aminoglicozide precum gentamicină și tobramicină, sensibilitatea este rezultatul aminoglicozidelor enzimelor modificate adeniltransferazy (ANT) si acetiltransferaza (ACC). Sensibilitatea variabilă între antibioticele aminoglicozidice este posibilă și în ceea ce privește restul claselor de enzime modificate.
Cel mai obișnuit mecanism de rezistență obținut la aminoglicozide este inactivarea antibioticului prin modificarea plasmidelor și a enzimelor codificate cu transpozon.
Farmacocinetica. Absorbția sistemică a tobramicinei după administrarea locală oftalmică a picăturilor oculare Tobrex este scăzută. Tobramicinei Concentrațiile plasmatice nu sunt cuantificabile în 9 din 12 pacienți care au aplicat suspensie oftalmică care conținea tobramicina 0, 3% și 0 dexametazona, 1% în fiecare ochi de patru ori pe zi, timp de două zile consecutive. Cel mai înalt nivel a fost găsit de 0,25 μg / ml, care este de 8 ori mai mic decât concentrația de 2 μg / ml, care este cunoscută sub riscul efectelor toxice sistemice.
Tobramicina este excretată rapid și în exces în urină prin filtrare glomerulară, în cea mai mare parte neschimbată. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 2 ore cu un clearance de 0,04 l / h / kg și un volum de distribuție de 0,26 l / kg. Legarea proteinei plasmatice la tobramicina este neglijabilă, mai mică de 10%.
Indicații pentru utilizare. Tratamentul infecțiilor externe ale ochiului și țesuturilor din apropierea acestuia, care sunt cauzate de agenți patogeni sensibili la tobramicină.
Metodă de utilizare și doză. Doar pentru utilizare locală în oftalmologie.
Se utilizează pentru a trata adolescenți și adulți, inclusiv vârstnicii
Cu o manifestare ușoară și moderată a bolii, insuflați 1-2 picături în sacul conjunctival al ochiului afectat (ochi) la fiecare 4 ore.
În cazul bolilor acute, insuflați 1-2 picături în sacul / ochii conjunctivali ai ochiului (ochilor) afectați în fiecare oră până când starea se îmbunătățește; frecvența medicamentului trebuie redusă gradual până la suspendarea completă.
Ca și în cazul utilizării altor antibiotice, este necesară efectuarea unei monitorizări corespunzătoare a răspunsului bacterian la tratament.
De regulă, tratamentul durează 7-10 zile.
După introducere, se recomandă închiderea provizorie a pleoapelor sau ocluzia nazolacrimală. Aceasta reduce absorbția sistemică a medicamentelor injectate în ochi, ceea ce reduce probabilitatea efectelor secundare sistemice.
Utilizare în pediatrie
Au fost primite informații care au confirmat siguranța și eficacitatea medicamentului pentru tratarea copiilor, inclusiv a nou-născuților cu conjunctivită, care au utilizat Tobrex picături oftalmice de 5 ori pe zi timp de 7 zile.
Utilizați pentru încălcări ale ficatului și rinichilor
Efect secundar. Cele mai frecvente reacții adverse la Tobres sunt localizarea toxicității oftalmice și creșterea sensibilității, inclusiv pruritul și edemul pleoapelor, precum și eritemul conjunctiv. Aceste reacții au apărut la mai puțin de 3 din cei 100 de pacienți care au luat Tobrex. Reacții similare pot apărea la aplicarea topică a antibioticelor rămase din grupul aminoglicozidic.
Cele mai frecvente: toxicitate oftalmică localizată și sensibilitate crescută, mâncărime și edem al pleoapelor, conjunctivita eritemului.
Contraindicații. Hipersensibilitate la tobramicină sau la orice componentă a medicamentului.
Supradozaj. Semne posibile și simptomele clinice de droguri (supradoze Tobrex keratită punctiformă, eritem, creșterea slezovydelenie, umflare și mâncărime de vârstă) poate fi similar cu efectele secundare care au fost observate la unii pacienți.
În cazul unui supradozaj cu Tobrex cu aplicare locală, este necesară spălarea excesului preparatului din ochi (ochi) cu apă caldă.
Caracteristici de utilizare. Unii pacienți pot avea sensibilitate crescută la aminoglicozide, aplicate topic, care se manifestă de obicei prin pleoapele mâncărime, umflarea, conjunctivul eritematos. În cazul unor semne de hipersensibilitate, trebuie să întrerupeți utilizarea medicamentului.
Ca și în cazul utilizării altor antibiotice, utilizarea pe termen lung a tobramicinei poate duce la o creștere excesivă a microorganismelor insensibile, inclusiv a ciupercilor. Dacă apar suprainfecții, trebuie prescrisă o terapie adecvată.
Picăturile oculare Tobrex conțin clorură de benzazegoniu ca conservant, ceea ce poate duce la iritații. Este, de asemenea, cunoscut faptul că acest conservant poate decolora lentile de contact moi. De aceea, înainte de utilizarea Tobrex, pacienții trebuie să îndepărteze lentilele de contact și să le introducă la 15 minute după administrarea medicamentului.
Pacienții trebuie sfătuiți să nu poarte lentile de contact în prezența unei infecții oculare.
Pentru a preveni contaminarea vârfului picăturii și soluției, trebuie să aveți grijă să nu atingeți pleoapele, zonele adiacente sau alte suprafețe cu vârful picăturii.
Efectul asupra capacității de conducere și a mașinilor. Ca și în cazul aplicării celorlalte picături oculare, vederea încețoșată temporară sau alte tulburări vizuale pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau mecanisme. Dacă apare o vedere încețoșată în timpul perioadei de instilare, pacientul trebuie să aștepte până când vederea este șters înainte de a conduce vehicule sau mecanisme.
Sarcina și alăptarea. Siguranța medicamentului în timpul sarcinii și alăptării la om nu a fost dovedită.
Nu au existat studii adecvate și bine controlate privind Toxrex la femeile gravide. Deși nu există dovezi concludente că aminoglicozidele au un efect teratogen, ototoxic sau nefrotoxic asupra fătului, trebuie acordată atenție posibilei apariții a acestor efecte. Tobrex trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial al utilizării medicamentului va prevala asupra riscului potențial pentru făt.
În cazul aplicării topice a Tobrex, manifestarea sistemică este scăzută, prin urmare riscul de toxicitate sistemică este considerat mic, dar trebuie luat în considerare la prescrierea acestui medicament la femeile care alăptează.
Deoarece majoritatea medicamentelor se încadrează în laptele uman, trebuie luată în considerare posibilitatea unei suspensii pe termen scurt a alăptării pe oră de utilizare a Tobrex.
Interacțiunea cu alte medicamente. Nu s-au efectuat studii speciale privind interacțiunea dintre Tobrex și alte medicamente.
Au existat rapoarte despre interacțiunea tobramicinei după utilizarea sistemică. Cu toate acestea, absorbția sistemică a tobramicinei după administrarea topică este atât de scăzută încât riscul oricăror interacțiuni este minim.
În cazul terapiei concomitente cu utilizarea altor medicamente oftalmice locale, ar trebui să respecte intervalul de 10-15 minute între utilizarea lor.
Condiții și perioade de depozitare. A se păstra la o temperatură de 8-30 ° C. Nu lăsați flaconul la îndemâna copiilor. Păstrați flaconul bine închis. Perioada de valabilitate după prima deschidere a flaconului este de 4 săptămâni. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: