1 mg - sticle de sticlă (1) - ambalaje din carton.
1 mg - sticle de sticlă (5) - ambalaje din carton cu pereți despărțitori sau cuiburi speciale.
1 mg - sticle de sticlă (25) - cutii din carton.
1 mg - sticle de sticlă (40) - cutii din carton.
1 mg - sticle de sticlă (75) - cutii din carton.
DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Informațiile științifice date sunt generalizabile și nu pot fi utilizate pentru luarea unei decizii privind posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Agent antitumoral, inhibitor de topoizomerază I. Topoizomeraza I este o enzimă care participă direct la replicarea ADN-ului. Topotecanul se leagă de complexul topoizomerază al ADN-ului I și previne re-reticularea liniilor ADN. Se crede că efectul citotoxic al topotecanului se datorează deteriorării stratului dublu de ADN format în timpul sintezei acestuia. În acest caz, enzimele implicate în replicare interacționează cu complexul triplu format de topotecan, topoizomerază I și ADN.
În cazul administrării IV de topotecan la adulți în doze de 0,5-1,5 mg / m2 ca perfuzie zilnică de 30 de minute pe o perioadă de 5 zile, valorile ASC au crescut proporțional cu creșterea dozei.
Legarea topotecanului cu proteinele plasmatice este de 35%. Distribuția între celulele sanguine și plasma este destul de uniformă. Vd este de aproximativ 130 de litri, care este de aproximativ 3 ori mai mare decât conținutul total de apă din organism.
Metabolizată prin hidroliza inelului lactonic pentru a forma un acid carbolic sub forma unui inel deschis.
Clearance-ul de topotecan este de 64 l / h, ceea ce reprezintă aproximativ 2/3 din fluxul sanguin hepatic. T1 / 2 este de 2-3 ore, 20-60% din doză este excretată în urină în formă neschimbată și sub formă de metaboliți.
La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul plasmatic scade ușor, T1 / 2 crește; clearance-ul total este redus cu 10%.
La pacienții cu insuficiență renală (CC 41-60 ml / min), clearance-ul plasmatic scade cu aproximativ 67%, Vd scade într-o mică măsură, T1 / 2 crește cu 14%. În cazul insuficienței renale moderate, clearance-ul plasmatic al topotecanului a scăzut la un nivel care a fost de 34% din valoarea acestui parametru în grupul de control. Vd a scăzut cu aproximativ 25%, ceea ce a dus la o creștere a T1 / 2 medie de la 1,9 până la 4,9 ore.
A doua linie de chimioterapie pentru cancerul ovarian, cancer pulmonar cu celule mici.
Stabilită individual, în funcție de indicații, stadiul bolii, starea sistemului de hematopoieză, schema terapiei antitumorale, funcția rinichilor.
Din partea sistemului hematopoiezei: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, anemie.
Din partea sistemului digestiv: cel mai adesea - greață, vărsături, diaree, constipație și stomatită; posibil - dureri abdominale, anorexie, hiperbilirubinemie.
Reacții dermatologice: deseori - alopecie.
Din metabolism: rareori - umflarea.
Altele: oboseală, astenie, stare generală de rău; febră, incidență crescută a bolilor infecțioase, sepsis (determinat în principal de neutropenie).
Micelodepresia cu numărul de neutrofile <1.5x10 9 /л или тромбоцитов ?100x10 9 /л, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к топотекану.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Topotecan poate avea un efect teratogen asupra fătului, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată.
Nu se știe dacă topotecanul este excretat în laptele matern, deci este contraindicat în timpul alăptării.
Topotecan trebuie administrat sub supravegherea unui medic cu experiență în lucrul cu medicamente citotoxice.
În timpul perioadei de tratament, imaginea sângelui periferic trebuie monitorizată în mod regulat, inclusiv numărul de trombocite.
La pacienții cu insuficiență hepatică, se observă o ușoară scădere a clearance-ului topotecanului.
Studiile in vitro au arătat un efect genotoxic asupra celulelor limfomului de șoarece și a limfocitelor umane; in vivo - efect genotoxic asupra celulelor măduvei osoase de șoareci.
Utilizarea topotecanului în pediatrie nu este recomandată.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Utilizați cu precauție pacienții a căror activitate este legată de conducere și de alte activități, ceea ce necesită concentrare și viteză mare de reacții psihomotorii.
În cazul administrării simultane de topotecan cu alți agenți citotoxici care cauzează mielodepresie, este posibil să se mărească efectul opresiv asupra măduvei osoase.
Articole similare
-
Tachocomb - instrucțiuni de utilizare, descrierea produsului, rezumat
-
Descrierea medicamentului verotekan, instrucțiuni de utilizare, indicații și contraindicații
-
Lumanari Benatex - instrucțiuni de utilizare, descrierea produsului, abstract
Trimiteți-le prietenilor: